降糖药的分类与应用

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降糖药的分类及应用降糖药的分类•胰岛素分泌促进剂•二甲双胍类•胰岛素增敏剂•α-葡萄糖苷酶抑制剂•DPP-4抑制剂•GLP-1受体激动剂•SGLT-2抑制剂•胰岛素胰岛素分泌促进剂——磺酰脲类药物•餐前半小时服用•其作用机理为刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,从而降低血糖,但不增加胰岛素的合成,对于有一定内生胰岛素分泌功能的病人才能奏效。磺酰脲类药物是非肥胖的2型糖尿病病人的一线治疗药物,所有磺酰脲类药物均能引起低血糖,起效时间需要半小时,降糖作用的高峰一般在服药后2~3小时出现,有利于餐后血糖的控制。•研究显示磺脲类的使用与糖尿病微血管病变和大血管病变发生的风险下降相关,使用不当可致低血糖甚至严重低血糖昏迷。特别是老年者、服药剂量与饮食量不匹配及肝、肾功能不全者。可增加体重。胰岛素分泌促进剂•磺脲类——格列美脲片【适应症】适用于控制饮食、运动疗法及减轻体重均不能充分控制血糖的2型糖尿病。应根据目标血糖水平调整格列美脲片的剂量。格列美脲片的剂量必须是足以达到目标代谢控制的最低剂量。应用格列美脲片治疗过程中,必须定期测定血糖和尿糖水平。另外,建议定期测定糖化血红蛋白。【用法用量】起始剂量为每日1mg格列美脲片。如有必要,可增加每日剂量。糖尿病控制良好的患者,通常每日剂量为1mg至4mg格列美脲片。每日剂量大于6mg仅对少数患者更有效。一般一天一次服用即可建议早餐前立即服用,若不吃早餐,则于第一次正餐前立即服用。【禁忌】对于重度肝功能损伤患者应改用胰岛素,更重要的是达到最佳代谢控制。新一代长效磺脲类制剂,在体内容易与蛋白快速结合解离,对血糖控制较为稳定。胰岛素分泌促进剂——非磺脲类(苯甲酸衍生物)•餐前5~20分钟服用•同样是胰岛素分泌促进剂,但由于此类药物比磺脲类药物起效快,因此在餐前5~20分钟口服为好。如果不按时服用,可能会引起低血糖。药物起效的前提是必须有葡萄糖存在,故仅在进餐时药物起效才能刺激胰岛素β细胞分泌。能促进胰岛素在第一时相的分泌,通过关闭胰岛β细胞膜上的ATP依赖性K+通道,造成Ca+浓度增加,从而刺激胰岛素的分泌。为餐食血糖调节剂,能快速短效促胰岛素分泌,使血中胰岛素水平不会太高,适合餐后血糖高者。胰岛素分泌促进剂•非磺脲类——瑞格列奈片【适应症】为用于饮食控制、减轻体重及运动锻炼不能有效控制其高血糖的2型糖尿病(非胰岛素依赖型)患者。【用法用量】瑞格列奈应在主餐前服用(即餐前服用)。在口服瑞格列奈30分钟内即出现促胰岛素分泌反应。通常在餐前15分钟内服用本药,服药时间也可掌握在餐前0~30分钟内。服用瑞格列奈推荐起始剂量为0.5毫克,最大的推荐单次剂量为4mg,进餐时服用。但最大日剂量不应超过16mg。当单独服用二甲双胍不足以控制血糖时,本品可与二甲双胍合用。这种情况下,二甲双胍的剂量应与单独服用时相同,本品伴随服用。【禁忌】*1型糖尿病患者(胰岛素依赖型-IDDM,C-肽阴性糖尿病患者)*伴随或不伴昏迷的糖尿病酮症酸中毒患者*重度肝功能异常二甲双胍类•进餐之后服用•其作用机理为不促进胰岛素分泌,其降糖作用机理是促进组织无氧糖醇解,加强肌肉等组织对葡萄糖的利用,同时抑制肝糖原的异生,减少葡萄糖的产生。此外还可抑制胰高血糖素的释放。增加外周组织对葡萄糖的利用,抑制肠内葡萄糖的吸收,抑制肝糖输出,增加胰岛素敏感性。二甲双胍类药物口服之后能够刺激胃粘膜,引起胃部不适,因此在饭后服用。是肥胖糖尿病人的一线药。•主要有苯乙双胍和二甲双胍两种,苯乙双胍因其可引起严重的乳酸型酸性中度已很少使用。在二甲双胍应用时要注意避免在有低氧血症,如呼吸衰竭、严重的心力衰竭的情况下使用;在肝肾功能不全的患者也要避免使用。二甲双胍目前在糖尿病治疗中作为首选药物。二甲双胍类•盐酸二甲双胍缓释片【适应症】适用于单用饮食和运动治疗不能获良好控制的2型糖尿病患者。本品可单独用药,也可与磺酰脲类或胰岛素合用。【用法用量】进食时或餐后服。开始用量通常为每日一次,一次1片(500mg),晚餐时服用,根据血糖和尿糖调整用量,每日最大剂量不超过4片(2000mg)。如果每日一次,每次4片(2000mg)不能达到满意的疗效,可改为每日两次,每次2片(1000mg)。【禁忌】2型糖尿伴有酮症酸中毒、肝肾功能不全、心力衰竭、急性心肌梗塞、严重感染和外伤、重大手术、临床有低血压和缺氧情况、既往有乳酸性酸中毒史者,以及对本品过敏者禁用。噻唑烷二酮类药物•一种胰岛素增敏剂,具有高选择性PPARγ激动剂。其作用机制为通过增加胰岛素组织细胞受体对胰岛素的敏感性,从而改善肝、脂肪细胞的胰岛素抵抗。有效地利用自身分泌的胰岛素,让葡萄糖尽快被细胞利用,使血糖下降,降糖作用可以维持24小时。其副作用有肝损、水肿肥胖。•降低FPG、PPG、HbA1c,降低FFA,改善脂质代谢紊乱(降低TG、LDL)等。单用不引发低血糖,可致体重增加及水肿,并增加骨折和充血性心力衰竭的风险。胰岛素增敏剂•噻烷二酮类——罗格列酮片【适应症】用于2型糖尿病,单一服用本品,并辅以饮食控制和运动,可控制2型糖尿病患者的血糖。而血糖控制不佳的2型糖尿病患者,本品可与二甲双胍或磺酰脲类药物联合应用【用法用量】糖尿病的治疗应个体化。本品的起始用量为4mg/日,每日1次,每次4片。本品可于空腹或进餐时服用。【禁忌】对本品过敏者、肝肾功能不全者、妊娠、哺乳期妇女以及18岁以下患者禁用。α-葡萄糖苷酶抑制剂•与第一口饭同时服用•其作用机理为能通过肠内与寡糖竞争与α-糖苷酶结合,抑制小肠绒毛中参与碳水化合物降解的α-葡萄糖苷酶活性,延缓碳水化合物和双糖的分解和消化,延迟并减少在小肠上段葡萄糖的吸收,从而控制餐后血糖的升高。此类药物与第一口饭同时嚼服效果最佳,且膳食中必须含有一定量的碳水化合物(如大米、面粉等)时才能发挥效果。如果在餐后或饭前服用,则会起不到降糖效果。可作为一线药物配合饮食、运动使用,或与磺酰脲类药物、双胍类药物以及胰岛素合用,主要用于餐后高血糖者。α-葡萄糖苷酶抑制剂•阿卡波糖片【适应症】配合饮食控制治疗糖尿病。【用法用量】用餐前即刻整片吞服或与前几口食物一起咀嚼服用,剂量需个体化。一般推荐剂量为:起始剂量为一次50mg(一次1片),一日3次;以后逐渐增加至一次0.1g(一次2片),一日3次。个别情况下,可增加至一次0.2g(一次4片),一日3次。或遵医嘱。【禁忌】1.对阿卡波糖和/或非活性成分过敏者禁用。2.有明显消化和吸收障碍的慢性胃肠功能紊乱患者禁用。3.患有由于肠胀气而可能恶化的疾患(如Roemheld综合症、严重的疝、肠梗阻和肠溃疡)的病人禁用。4.严重肾功能损害(肌酐清除率25ml/分)的患者禁用。•伏格列波糖胶囊【适应症】改善糖尿病餐后高血糖。【用法用量】通常成人1次0.2mg(1次1粒),1日3次,餐前口服,服药后即刻进餐。【禁忌】1、严重酮体症、糖尿病昏迷或昏迷前的患者。(因必须用输液及胰岛素迅速调节高血糖,所以不适于服用本品。)2、严重感染的患者、手术前后的患者或严重创伤的患者。(因有必要通过注射胰岛素调节血糖,所以不适于服用本品。)3、对本品的成分有过敏史的患者。α-葡萄糖苷酶抑制剂DPP-4抑制剂•磷酸西格列汀片【适应症】配合饮食控制和运动,用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。当单独使用盐酸二甲双胍血糖控制不佳时,可与盐酸二甲双胍联合使用,在饮食和运动基础上改善2型糖尿病患者的血糖控制。【用法用量】本品单药或与二甲双胍联合治疗的推荐剂量为100mg,每日一次。本品可与或不与食物同服。【禁忌】对本品中任何成份过敏者禁用。GLP-1受体激动剂•利拉鲁肽注射液【适应症】适用于成人2型糖尿病患者控制血糖;适用于单用二甲双胍或磺脲类药物可耐受剂量治疗后血糖仍控制不佳的患者,与二甲双胍或磺脲类药物联合应用。【用法用量】利拉鲁肽的起始剂量为每天0.6mg。至少1周后,剂量应增加至1.2mg。预计一些患者在将剂量从I.2mg增加至1.8mg时可以获益,根据临床应答情况,为了进一步改善降糖效果,在至少一周后可将剂量增加至1.8mg。【禁忌】对本品活性成份或者本品中任何其他辅料过敏者。SGLT-2抑制剂•达格列净片【适应症】在饮食和运动基础上,本品可作为单药治疗用于2型糖尿病成人患者改善血糖控制。重要的使用限制本品不适用于治疗1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒。【用法用量】推荐起始剂量为5mg,每日一次,晨服,不受进食限制。对于需要加强血糖控制且耐受5mg每日一次的患者,剂量可增加至10mg每日一次。【禁忌】1.对FARXIGA严重超敏反应史;2.严重肾受损,肾病终末期或透析。胰岛素•根据作用时间可以分为短效胰岛素、速效胰岛素、中长效胰岛素、胰岛素类似物、预混胰岛素等。胰岛素•短效胰岛素——门冬胰岛素注射液【适应症】用于治疗糖尿病【用法用量】本品比可溶性人胰岛素起效更快,作用持续时间更短。由于快速起效,所以一般须紧邻餐前注射。必要时,可在餐后立即给药。本品剂量因人而异,应由医生根据患者病情决定。一般应与至少每日一次中效胰岛素或长效胰岛素合并使用。【禁忌】·对门冬胰岛素或本品中任何其他成份过敏者。·低血糖发作时。胰岛素•速效胰岛素——胰岛素注射液【适应症】1、Ι型糖尿病。2、Ⅱ型糖尿病有严重感染、外伤、大手术等严重应激情况,以及合并心、脑血管并发症、肾脏或视网膜病变等。3、糖尿病酮症酸中毒,高血糖非酮症性高渗性昏迷。4、长病程Ⅱ型糖尿病血浆胰岛素水平确实较低,经合理饮食、体力活动和口服降糖药治疗控制不满意者,Ⅱ型糖尿病具有口服降糖药禁忌时,如妊娠、哺乳等。5、成年或老年糖尿病病人发病急、体重显著减轻伴明显消瘦。6、妊娠糖尿病。7、继发于严重胰腺疾病的糖尿病。8、对严重营养不良、消瘦、顽固性妊娠呕吐、肝硬变初期可同时静脉滴注葡萄糖和小剂量胰岛素,以促进组织利用葡萄糖。【用法用量】1、皮下注射一般每日三次,餐前15~30分钟注射,必要时睡前加注一次小量。2、静脉注射主要用于糖尿病酮症酸中毒、高血糖高渗性昏迷的治疗。可静脉持续滴入每小时成人4~6单位,小儿按每小时体重0.1单位/kg,也可首次静注10单位加肌内注射4~6单位,根据血糖变化调整。【禁忌】对胰岛素过敏患者禁用。胰岛素•超长效胰岛素——甘精胰岛素注射液【适应症】需用胰岛素治疗的糖尿病。【用法用量】本品是胰岛素类似物。具有长效作用,应该每天一次在固定的时间皮下注射给药。必须个体化对预期的血糖水平,以及降血糖药的剂量及给药时间进行确定及调整。【禁忌】对甘精胰岛素或其注射液中任何一种赋形剂过敏者胰岛素•预混胰岛素——精蛋白生物合成人胰岛素(预混30R)【适应症】用于治疗糖尿病。【用法用量】用于糖尿病治疗时,平均每日胰岛素需要量在每公斤体重0.5-1.0国际单位之间。青春期前的儿童,胰岛素的需要量在每日每公斤体重0.7-1.0国际单位之间。皮下注射。本品绝不能用于静脉注射。【禁忌】*低血糖症。*对人胰岛素或本品中其他成份过敏者。THANKS

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