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第五章药物递送系统（DDS）与临床应用第一节快速释放制剂考点分级★★★★★1．分散片的特点与质量要求2．口崩片的特点与质量要求3．速释技术与释药原理4．滴丸剂分类、特点与质量要求5．分散片典型处方分析6．口崩片典型处方分析★★★★1．吸入制剂附加剂的种类和作用2．滴丸剂临床应用与注意事项3．吸入制剂分类、特点与质量要求4．吸入制剂临床应用与注意事项★★★1．口服速释片剂临床应用与注意事项2．滴丸剂典型处方分析3．吸入制剂典型处方分析精选习题及答案1．舌下含片给药属于哪种给药途径A．注射给药剂型B，呼吸道给药剂型C．皮肤给药剂型D．黏膜给药剂型E．腔道给药剂型2．有关分散片的叙述错误的是A．分散片中的药物应是难溶性的B．不适用于毒副作用较大、安全系数较低的药物C．易溶于水的药物不能应用D．分散片可加水分散后口服，但不能含于口中吮服或吞服E．生产成本低，适合于老、幼和吞服困难患者3．分散片的崩解时限A．1分钟B．3分钟C．5分钟D．15分钟E．30分钟4．能够避免肝脏首过效应的片剂为A．泡腾片B．肠溶片C．薄膜衣片D．口崩片E．可溶片5．有关口崩片特点的叙述错误的是A．吸收快，生物利用度高B．胃肠道反应小，副作用低C．避免了肝脏的首过效应D．服用方便，患者顺应性高E．体内有蓄积作用6．关于难溶性药物速释型固体分散体的叙述，错误的是A．载体材料为水溶性B．载体材料对药物有抑晶性C．载体材料提高了药物分子的再聚集性D．载体材料提高了药物的可润湿性E．载体材料保证了药物的高度分散性7．关于包合物的错误表述是A．包合物是由主分子和客分子加合而成的分子囊B．包合过程是物理过程而不是化学过程C．药物被包合后，可提高稳定性D．包合物具有靶向作用E．包合物可提高药物的生物利用度8．包合物是由主分子和客分子构成的A．溶剂化物B．分子囊C．共聚物D．低共熔物E．化合物9．固体分散体的特点不包括A．可延缓药物的水解和氧化B．可掩盖药物的不良气味和刺激性C．可提高药物的生物利用度D．采用水溶性载体材料可达到缓释作用E．可使液态药物固体化10．固体分散体提高难溶性药物的溶出速率是因为A．药物溶解度大B．载体溶解度大C．固体分散体溶解度大D．药物在载体中高度分散E．药物进入载体后改变了剂型11．固体分散体的类型中不包括A．简单低共熔混合物B．固态溶液C．无定形D．多晶型E．共沉淀物12．下列关于固体分散体的叙述正确的是A．药物与稀释剂混合制成的固体分散体系B．药物高度分散于载体中制成的微球制剂C．药物包裹于载体中制成的固体分散体系D．药物与载体形成的物理混合物，能使熔点降低者E．药物与载体混合制成的高度分散的固体分散体系13．固体分散体具有速效作用是因为A．载体溶解度大B．药物溶解度大C．固体分散体溶解度大D．药物在载体中高度分散E．药物进入载体后改变了剂型14．固体分散体增加药物溶解度的主要机理不正确的是A．载体使药物提高可润湿性B．载体保证药物高度分散C．载体具有抑晶性D．载体是高分子E．药物的高度分散状态15．包合物能提高药物稳定性，那是由于A．药物进入立体分子空间中B．主客体分子间发生化学反应C．立体分子很不稳定D．主体分子溶解度大E．主客体分子间相互作用16．对包合物的叙述不正确的是A．大分子包含小分子物质形成的非键化合物称为包合物B．包合物几何形状是不同的C．包合物可以提高药物溶解度，但不能提高其稳定性D．VA被包合后可以形成固体E．前列腺素E2包合后制成注射剂，可提高生物利用度17．关于固体分散体的说法，错误的是A．固体分散体中药物通常是分子、胶态、微晶和无定形状态分散B．固体分散体作为制剂中间体可以做成颗粒剂、片剂和胶囊剂C．固体分散体不易发生老化现象D．固体分散体可提高药物的溶出度E．固体分散体利用载体的包蔽作用，可延缓药物的水解18．载体对固体分散体中药物溶出的促进作用不正确的是A．载体使药物提高可润湿性B．载体促使药物分子聚集C．载体对药物有抑晶性D．载体保证了药物的高度分散性E．载体对某些药物有氢键作用或络合作用19．适合制备难溶性药物灰黄霉素滴丸的基质是A．MCCB．ECC．HPMCPD．CAPE．PEG20．可作为非水溶性基质滴丸剂冷凝液的是A．醋酸纤维素B．单硬脂酸甘油酯C．山梨醇D．液状石蜡E．水21．下列关于滴丸剂概念正确叙述的是A．系指固体或液体药物与适当物质加热熔化混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中，收缩冷凝而制成的小丸状制剂B．系指液体药物与适当物质溶解混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中，收缩冷凝而制成的小丸状制剂C．系指固体或液体药物与适当物质加热熔化混匀后，混溶于冷凝液中，收缩冷凝而制成的小丸状制剂D．系指固体或液体药物与适当物质加热熔化混匀后，滴入溶剂中，收缩而制成的小丸状制剂E．系指固体药物与适当物质加热熔化混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中，收缩冷凝而制成的小丸状制剂22．滴丸剂的特点不正确的是A．设备简单、操作方便，工艺周期短、生产率高B．工艺条件不易控制C．基质容纳液态药物量大，故可使液态药物固化D．用固体分散技术制备的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高的特点E．发展了耳、眼科用药新剂型23．以水溶性基质制备滴丸时应选用的冷凝液是A．水与醇的混合液B．乙醇与甘油的混合液C．液状石蜡D．液状石蜡与乙醇的混合液E．以上都不行24．滴丸的非水溶性基质是A．PEG6000B．水C．液状石蜡D．硬脂酸E．石油醚25．滴丸的水溶性基质是A．PEG6000B．虫蜡C．液状石蜡D．硬脂酸E．石油醚26．以PEG6000为基质制备滴丸剂时，不能选用的冷凝液是A．轻质液状石蜡B．重质液状石蜡C．二甲硅油D．水E．植物油二、配伍选择题[1～2]A．肠溶片B．分散片C．泡腾片D．舌下片E．缓释片1．能够避免药物受胃肠液及酶的破坏而迅速起效的片剂是2．规定在20℃左右的水中3分钟内崩解的片剂是[3～5]A．淀粉B．MCCC．CMS-NaD．HPMCE．微粉硅胶阿西美辛分散片处方中3．崩解剂4．黏合剂5．润滑剂[6～9]A．羟丙甲纤维素B．微晶纤维素C．羧甲基淀粉钠D．甜蜜素E．滑石粉阿奇霉素分散片处方中6．填充剂7．润滑剂8．矫味剂9．崩解剂[10～12]A．甘露醇B．交联聚维酮C．微晶纤维素D．阿司帕坦E．硬脂酸镁甲氧氯普胺口崩片10．润滑剂11．矫味剂12．崩解剂[13～15]A．溴化异丙托品B．无水乙醇C．HFA-134aD．柠檬酸E．蒸馏水溴化异丙托品气雾剂处方中13．潜溶剂14．抛射剂15．稳定剂[16～19]A．PEG6000B．水C．液状石蜡D．硬脂酸E．石油醚16．制备水溶性滴丸时用的冷凝液17．制备水不溶性滴丸时用的冷凝液18．滴丸的水溶性基质19．滴丸的非水溶性基质[20～21]A．微丸B．微球C．滴丸D．软胶囊E．脂质体20．可用固体分散技术制备，具有疗效迅速、生物利用度高等特点21．可用滴制法制备，囊壁由明胶及增塑剂等组成三、综合分析选择题[1～2]辛伐他汀口腔崩解片【处方】辛伐他汀10g微晶纤维素64g直接压片用乳糖59．4g甘露醇8g交联聚维酮12．8g阿司帕坦1．6g橘子香精0．8g2，6-二叔丁基对甲酚（BHT）0．032g硬脂酸镁1g微粉硅胶2．4g1．处方中起崩解剂作用A．微晶纤维素B．直接压片用乳糖C．甘露醇D．交联聚维酮E．微粉硅胶2．可以作抗氧剂的是A．甘露醇B．硬脂酸镁C．甘露醇D．2，6-二叔丁基对甲酚E．阿司帕坦四、多项选择题1．分散片的质量检查和普通片剂比较增加了A．硬度B．脆碎度C．分散均匀性D．溶出度E．融变时限2．阿西美辛分散片处方中填充剂为A．微粉硅胶B．微晶纤维素C．羧甲基淀粉钠D．淀粉E．羟丙甲纤维素3．分散片临床上用于A．抗菌药物B．抗酸药物C．维生素类药物D．难溶、需快速起效的药物E．生物利用度低，每次服用剂量大的药物4．口崩片临床上用于A．解热镇痛药B．催眠镇静药C．消化管运动改性药D．抗过敏药E．胃酸分泌抑制药5．有关口崩片的叙述正确的是A．应在口腔内迅速崩解或溶散B．应进行崩解时限检查C．一般由直接压片和冷冻干燥法制备D．冻干口崩片需进行片剂脆碎度检查E．难溶性药物制成的口崩片，还应进行溶出度检查6．药物在固体分散体中的分散状态包括A．分子状态B．胶态C．分子胶囊D．微晶E．无定形7．口服速释制剂包括A．分散片B．舌下片C．口崩片D．泡腾片E．滴丸8．关于固体分散体的说法，正确的有A．药物以分子、胶态、微晶或无定形状态分散在载体材料中B．载体材料包括水溶性、难溶性和肠溶性三类C．可使液体药物固体化D．药物的分散状态好，稳定性高，易于久贮E．固体分散物不能进一步制成注射液9．下列关于包合物优点的正确表述是A．增大药物的溶解度B．提高药物的稳定性C．使液态药物粉末化D．使药物具靶向性E．提高药物的生物利用度10．滴丸的水溶性基质是A．PEG6000B．虫蜡C．泊洛沙姆D．硬脂酸E．明胶参考答案1．D2．D3．B4．D5．E6．C7．D8．B9．D10．D11．D12．E13．D14．D15．A16．C17．C18．B19．E20．E21．A22．B23．C24．D25．A26．D二、配伍选择题[1～2]DB[3～5]CDE[6～9]BEDC[10～12]EDB[13～15]BCD[16～19]CBAD[20～21]CD三、综合分析选择题[1～2]DD四、多项选择题1．CD2．BD3．ABDE4．ABCDE5．ABCE6．ABDE7．ABCE8．ABC9．ABCE10．ACE精选解析一、最佳选择题2．解析：此题考查分散片的特点。分散片系指在水中能迅速崩解并均匀分散的片剂，分散片中的药物应是难溶性的，分散片可加水分散后口服，也可将分散片含于口中吮服或吞服。适用于难溶性药物和生物利用度低的药物；不适用于毒副作用较大、安全系数较低和易溶于水的药物；生产成本低、服用方法多样，适合于老、幼和吞服困难患者。故本题答案应选D。5．解析：此题考查口崩片的特点。口崩片（亦称口腔崩解片）系指在口腔内不需要用水即能迅速崩解或溶解的片剂。其吸收快，生物利用度高；服用方便，患者顺应性高；胃肠道反应小，副作用低；避免了肝脏的首过效应。根据药物类型不同在体内的代谢不同，体内有蓄积作用与所制备的剂型无关。故本题答案应选E。6．解析：本题考查速释型固体分散体的速释原理。速释型固体分散体速效原理：①药物的分散状态：增加药物的分散度，药物以分子状态、胶体状态、微晶态高度分散状态存在于载体材料中，有利于药物的溶出与吸收；形成高能状态，在固体分散体中的药物以无定形或亚稳态的晶型存在，处于高能状态，这些分子扩散能量高，溶出快。②载体材料对药物溶出的促进作用：载体材料可提高药物的可润湿性；载体材料保证了药物的高度分散性；载体材料对药物的抑晶性。故本题答案应选C。7．解析：本题考查速释技术。包合技术系指一种分子被包藏于另一种分子的空穴结构内，形成包合物的技术。包合物由主分子和客分子两种组分加合而成。具有包合作用的外层分子称为主分子，被包合到主分子空间中的小分子物质，称为客分子。主分子一般具有较大的空穴结构，足以将客分子容纳在内，形成分子囊。包合过程是物理过程而不是化学过程，包合物的稳定性主要取决于二者间的范德华力。包合物的特点：包合物可使药物溶解度增大，稳定性提高；将液体药物粉末化；可防止挥发性成分挥发；掩盖药物的不良气味或味道，降低药物的刺激性与毒副作用；调节释药速率；提高药物的生物利用度等。故本题答案应选D。8．解析：本题考查速释技术包合技术。包合物是一种药物分子被全部或部分包入另一种物质的分子腔中而形成的独特形式的络合物。包合物由主分子和客分子两种组分加合而成。主分子一般具有较大的空穴结构，足以将客分子容纳在内，形成分子囊。故本题答案应选B。9．解析：本题考查速释技术固体分散技术。固体分散体可增加难溶性药物的溶解度和溶出速率，提高药物生物利用度：延缓或控制药物释放；控制药物在小肠特定部位释放；利用载体的包蔽作用，增加药物稳定性；掩盖药物的不良臭味和刺激性：使液体药物固体化。此外，采用水溶性载体材料一般是为