化学药物专利申请介绍PPT

化合物与专利北京纪凯知识产权有限公司程伟[e-mail]上海2006年4月化合物专利我国专利的类型化学领域的发明：产品，方法，用途制药领域的发明：化合物与制法（老方法新物质），中间体（中间体的制法），组合物，制剂，第一用途和第二用途中药组合物、提取物、制法、用途发明专利申请程序申请（优先权申请）受理通知书（申请日、申请号）公开：自申请日或优先权日起18个月实质审查请求：自申请日或优先权日起3年主动修改：说明书、权利要求书、附图等进入实质审查程序通知书审查意见通知书：驳回答复审查意见不授予专利权的化学申请自然界找到以天然形态存在的物质但是，如果是首次从自然界分离或提取出来的物质，其结构、形态或者其他物理化学参数是现有技术中不曾认识的，并能被确切地表征，且在产业上有利用价值，则该物质本身以及取得该物质的方法均可依法授予专利权。不授予专利权的化学申请疾病的诊断和治疗方法：但是如果它们用于制造药品，则可依法授予专利权。医生处方指医生根据具体病人的病情所开的药方。申请文件请求书说明书（包括附图）权利要求书说明书摘要（摘要附图）形式要求化学领域的说明书的具体内容技术领域背景技术发明内容附图说明具体实施方式（实施例）附图化学领域的说明书充分公开化学发明的充分公开化学产品包括化合物和组合物。要求保护的发明为化学产品本身的，说明书中应当公开化学产品的确认、化学产品的制备、以及化学产品的用途。化学领域的说明书充分公开对于化合物，应当说明该化合物的化学名称及结构式（包括各种官能基团、分子立体构型等）或分子式，并公开与发明要解决的技术问题相关的化学、物理性能参数（包括各种定性或定量数据和谱图等）。申请的化合物与已知化合物之间的区别能被清楚地辨认。化学领域的说明书充分公开化学产品的制备方法说明书中必须至少公开一种制备方法，并且该方法应当具体地说明原料物质、工艺步骤和条件、专用设备等。化学产品的用途和使用效果的公开结构首创的化合物也应至少公开一种用途。化学领域的说明书充分公开新的药物化合物或药物组合物：应当公开其具体医药用途、药理功效、有效量及使用方法；应当提供对于本领域技术人员来说，足以证明发明的技术方案可以达到预期要解决的技术问题或效果的实验室试验（包括动物试验）或者临床试验的定性或定量数据。有效量和使用方法或制剂方法等。化学领域的说明书充分公开表示发明效果的性能数据，应当说明测定它的方法，并且应当是所属领域中通用的或标准的方法。若为特殊方法，应当加以说明。化学方法发明的充分公开公开方法所用的原料物质、工艺步骤和工艺条件，必要时还应当公开方法对目的物质性能的影响。方法所用的原料物质，除了化学成分、性能参数等应当公开至能被确认之外，还应当公开其来源。新的原料物质，不能从现有技术中得到的，应当公开其制备方法。原料物质为天然物质的，除了公开产地外，还应当说明其基本化学成分或能确认该物质的基本参数。实施例实施例数目：取决于权利要求的技术特征的概括程度。如温度100-250度，实施例应包括至少为100度，250度和200度的实施例。一般的原则是，应当能足以理解发明如何实施，并足以判断权利要求所限定范围的可行性。对说明书的补充不能允许申请人将申请日之后补交的实施例写入说明书，尤其是其中与保护范围有关的内容，更不允许写进权利要求。后补交的实施例只能供审查员审查新颖性、创造性和实用性时参考。权利要求书发明保护的核心，范围种类：独立权利要求于从属权利要求产品（中间体）、方法、用途、必要技术特征。化合物权利要求化合物权利要求应当用化合物的名称或化合物的结构式或分子式来表征。化合物应当按通用的命名法来命名，不允许用商品名或代号；化合物的结构应当是明确的，不能用含糊不清的措词。组合物权利要求组合物权利要求应当用组合物的组分或者组分和含量等组成特征来表征。组合物权利要求有开放式、封闭式。“含有”、“包括”、“包含”、“基本含有”、“本质上含有”等。“由……组成”、“组成为”、“余量为”等。组合物权利要求组分含量可以用“0-X”、“＜X”或者“X以下”等表示，以“0-X”表示的，为选择组分，“X”、“X以下”等的含义为包括X=0，不允许以“X”表示含量范围。一个组合物中各组分含量百分数之和应当等于100%，几个组分的含量范围应当符合以下条件:某一组分的上限值+其他组分的下限值≤100某一组分的下限值+其他组分的上限值≥100权利要求用文字或数值难以表示组合物各组分之间的特定关系的，可以允许用特性关系或用量关系式，或用图来定义权利要求。图的具体意义应当在说明书中加以说明。用文字定性地表述来代替数字定量表示的方式，只要其意思是清楚的，且在所属技术领域是众所周知的，可以接受，例如“含量为足以使某物料湿润”、“催化量的”等等。权利要求大多数药品权利要求须写成用途限定型。例如：一种治疗或预防糖尿病的通式（I)所示化合物。权利要求仅用结构或组成特征不能清楚限定的化学产品（1）允许用物理——化学参数来表征化学产品权利要求的情况是：仅用化学名称或结构式或组成不能清楚表征的结构不明的化学产品。参数必须是本技术领域常用的、清楚的。在某些情况下必须使用新的参数时，所用的新参数应能使采用该参数定义的产品与现有技术区别开。权利要求(2)允许用制备方法来表征化学产品权利要求的情况是：用制备方法之外的其他特征不能充分定义权利要求的化学产品，并且制备方法给予了该化学产品新的特性，使其能用于特定的用途。化学方法权利要求权利要求可以用涉及工艺、物质以及设备的方法特征来进行限定。涉及工艺的方法特征包括工艺步骤（也可以是反应步骤）和工艺条件，如温度、压力、时间、各工艺步骤中所需的催化剂或其他助剂等等。化学方法权利要求涉及物质的方法特征包括该方法中所采用的原料和产品的化学成分、化学结构式、理化特性参数等等；涉及设备的方法特征包括该方法所专用的设备类型及其与方法发明相关的特性或者功能等等。用途权利要求化学物质的用途发明是基于发现物质新的性能、并利用此性能而作出的发明。无论是新物质还是已知物质，其性能是物质本身所固有的，用途发明的本质不在于物质本身，而在于物质性能的应用。因此，用途发明是一种方法发明，其权利要求属于方法类型。用途权利要求例如，“用化合物X作为抗感染剂”或者“化合物X作为抗感染剂的应用”是用途权利要求，属于方法类型，而“用化合物X制成的抗感染剂”或者“含化合物X的抗感染剂”，则不是用途权利要求，而是产品权利要求。物质的医药用途权利要求物质的医药用途发明一定以下列撰写为准：如“化合物A在制被抗抗癌药中的应用”、“组合物B在制备治疗糖尿病药物中的应用”等等。用这样的限定制药方法类型的用途权利要求来申请专利。分可选择的范围、各组分的含量范围及其对组合物性能的影响等。化合物的新颖性现有技术中公开了发明化合物的(i)化学名称、(ii)分子式（或结构式）、(iii)理化参数和/或(iv)一种制备方法（包括原料）者无新颖性化合物的新颖性现有技术仅仅公开部分内容，所属领域的技术人员不能从这篇文件中或公知的常识中理解到如何得到所要求的化合物，有新颖性。化合物的新颖性在化合物的名称和分子式难以辨认的情况下，一篇现有技术文件所公开的理化参数、或鉴定化合物用的其他参数等，可以用来破坏发明化合物的新颖性，但必须是所属领域的技术人员根据这篇文件能制造或分离出该产品。化合物的新颖性通式不能破坏该通式中一个具体化合物的新颖性。一个具体化合物的公开使包括该具体化合物的通式权利要求丧失新颖性，但不影响该通式所包括的除该具体化合物以外的其他化合物的新颖性。一系列具体的化合物能破坏这系列中相应的化合物的新颖性。化合物的新颖性一个范围的化合物（例如C1－4）能破坏该范围内两端具体化合物（C1和C4）的新颖性。但若C4化合物有几种异构体，则C1－4化合物不能破坏每个单独异构体的新颖性。组合物权利要求的开放式和封闭式与新颖性的关系假设一个在先申请或者现有技术中公开了组合物甲（A+B+C），另一个在后的发明专利申请为组合物乙（A+B），且两者所解决的技术问题相同，如果组合物乙的权利要求采用封闭式表述：“由A+B组成”，则该权利要求有新颖性。如果采用开放式表述：“含有A+B”，则该权利要求无新颖性。若组合物乙的权利要求采取排除法表述，即指明不含C，则该权利要求仍有新颖性。化合物的创造性(1)结构上与已知化合物不接近的、有新颖性的化合物，并有一定用途和效果，审查员可以认为它有创造性而不必要求其具有预料不到的用途和效果。2)结构上与已知化合物接近的化合物，必须要有预料不到的用途或效果，这是其具备创造性的充分条件。此预料不到的用途或效果可以是与该已知化合物的已知用途不同的用途；或者是对已知化合物的某一已知效果有实质性的改进或提高；或者是在一般常识中没有明确的或不能由常识推论得到的用途或效果。化合物的创造性举例：结构接近的化合物，即它们必须有相同的基本核心部分或者基本的环。结构不接近，有创造性，不必要求举证和比较发明化合物同接近化合物的用途和效果。药物化合物的创造性现有技术：H2N－C6H4－SO2NHR1(Ⅱa)申请：H2N－C6H4－SO2－NHCONHR1(Ⅱb)（Ⅱa）磺胺是抗菌素，（Ⅱb）磺酰脲是抗糖尿药，结构接近，但药理作用不同，有创造性。药物化合物的创造性现有技术：H2N-C6H4-SO2NHCONHR1(Ⅲa)申请：H3C-C6H4-SO2NHCONHR1(Ⅲb)（Ⅲa）氨基－磺酰脲与（Ⅲb）甲基－磺酰脲结构接近，只有NH2与CH3之区别，如果无意想不到的效果，则无创造性。对比试验在评价发明效果时是否要求申请人提供对比试验，应当根据不同情况区别对待。新化合物—如果在现有技术文件中没有提到过结构与它接近的化合物的相应的性能或作用，或者只提到结构与它接近的化合物的截然不同的性能或作用（抗炎与利尿）。则不必要求申请人对该结构接近化合物提交对比试验。对比试验申请所限定的某一数值范围与现有技术接近时，必须有对比试验；用来对比的必须是最接近的现有技术。例如：现有压力100-250KG/CM2发明：压力255-300KG/CM2对比试验对于一种新化合物，如果现有技术文件提到了与其结构接近的化合物具有类似的作用（例如新化合物的作用是止痛，现有技术中结构接近的化合物的作用是麻醉），那么只有当所属领域的技术人员能预计到现有技术中结构接近的化合物也能具有与该新化合物相同的作用（如止痛）时，才必须有对比试验来证明发明的效果。中间体与发明化合物中间体与最终产物之间满足以下两个条件，则有单一性:(i)中间体与最终产物有相同的基本结构单元，或者它们的化学结构在技术上密切相关，中间体的基本结构单元进入最终产物；(ii)最终产物是直接由中间体制备的，或者直接从中间体分离出来的。中间体与发明化合物(2)由不同中间体制备同一最终产物的几种方法，如果这些不同的中间体具有相同的基本结构单元，允许在同一件申请中要求保护。(3)用于同一最终产物的不同结构部分的不同中间体，不能在同一申请中要求保护。说明书权利要求撰写案例比较正确错误要求技术交底书商业秘密商业秘密：指不为公众所知悉、能为权利人带来经济利益、具有实用性并经权利人采取保密措施的技术信息和经营信息要件：一、不为公众所知，即秘密性，二、具有经济价值，三、具有实用价值，四、采取了保密措施。《中华人民共和国反不正当竞争法》国家工商行政管理局1995年11月23日《关于禁止侵犯商业秘密行为的若干规定》技术信息和经营信息，包括设计、程序、产品配方、制作工艺、制作方法、管理诀窍、客户名单、货源情报、产销策略、招投标中的标底及标书内容等信息雇主与雇员之间的权利与义务雇主：1.对商业秘密要采取必要的保密措施。合法拥有技术秘密的企业与因业务上必要知悉该秘密的员工或业务相关人已签有保密协议，或者提