搜索
第一章绪论1、区分药物、药品、剂型、制剂的概念。⑴药剂学：Pharmaceutics是研究药物制剂的处方设计、基本理论、制备工艺、质量控制和合理使用等内容的综合性应用技术科学。⑵药物剂型：dosageform为了符合疾病诊断、治疗、预防等需要而制备的给药形式。⑶药物制剂：Pharmaceulticalpreparations剂型中的具体药品。2、药剂学研究的主要内容。⑴基本任务：将药物制成适合临床应用的的剂型，并能批量生产出安全、有效、稳定的制剂。⑵具体任务：1、制剂学基本理论；2、新剂型研究与开发；3、新技术；4、中药新剂型/生物制药剂型；5、设备研究与开发3、药剂学有哪些分支学科？物理药剂学、工业药剂学、药用高分子材料学、生物药剂学、药物动力学、临床药剂学。4、我国的第一部药典是什么时候出版发行？19535、GMP:《药品生产质量管理规范》，goodmanufacturingpracticeGLP:《药物非临床研究质量管理规范》，goodlaboratorypracticeGCP:《药物临床试验管理规范》，goodclinicalpracticeOTC：可在柜台上买到的药物，overthecounter6、处方：系医疗或生产部门用于药剂调制一种书面文件。.处方药：必须凭执业（或助理）医师的处方调配、购买，并在医生指导下使用的药品。非处方药：可在柜台上买到的药物—overthecounter第九章液体制剂1、液体制剂的特点和质量要求：①特点：（1）药物以分子或微粒分散在介质中，吸收快药效快。（2）给药途径多，如口服、注射、黏膜、腔道。（3）易于分剂量。老少患者皆宜。（4）可减少某些药物的刺激性。②不足：（1）携带不便，（2）有的稳定性差。③质量要求：⑴均匀相液体制剂应是澄明溶液；⑵非均匀相液体制剂的药物粒子应分散均匀；⑶口服的液体制剂应外观良好，口感适宜；⑷外用的液体制剂应刺激性；⑸液体制剂在保存和使用过程不应发生霉变；⑹包装容器适宜，方便患者携带和使用。2、分散体系分类液体制剂分散粒子大小特征：液体类型微粒大小（nm)特征与制备方法低分子溶液剂1以分子或离子分散的澄清溶液，稳定；溶解法制备高分子溶液剂100以分子或离子分散的澄清溶液，稳定；胶溶法制备溶胶剂1--100以胶态分散形成的多相体系，热力学不稳定；分散法或凝聚法制备乳剂100以液体微粒分散形成的多相体系，热力学和动力学不稳定；分散法制备混悬剂500以固体微粒分散形成的多相体系，热力学和动力学不稳定;分散法或凝聚法制备3、液体制剂常用溶剂有哪些？1）极性溶剂：水、甘油（glycerin）、二甲基亚砜（dimethylsulfoxide,DMSO）2）半极性溶剂：乙醇（alcohol）、丙二醇（propyleneglycol）、聚乙二醇3）非极性溶剂：脂肪油（fttyoil）、液体石蜡（liquieparaffin）、乙酸乙酯、豆蔻酸乙丙酯（isopropylmyristate）4、液体制剂常用的附加剂种类和各类主要代表有哪些？1.溶解助剂：增溶剂---表面活性剂；助溶剂---碘+碘化钾；潜溶剂---复合溶剂最大值2.防腐剂：对羟基苯甲酸酯类、苯甲酸（钠）、山梨酸及盐、本扎溴按3.矫味剂：（1）甜味剂（sweetingagent）：甜橘柑、阿斯帕坦（aspartame）、二肽类。(2)芳香剂（spicesflavers）：分人工合成和天然芳香剂，如：薄荷油等4.着色剂：天然色素---人工合成色素5、常用的防腐措施和防腐剂防腐措施：⑴、减少或防止环境污染；⑵严格控制辅料的质量；⑶添加防腐剂；防腐剂：对羟基苯甲酸酯类、苯甲酸及其盐、山梨酸及其盐、苯扎溴铵、醋酸氯已定6、高分子溶液的性质与制备方法.。⑴性质：荷电性、渗透性、粘度与分子量、凝聚现象、胶凝性⑵制备方法：一般为水溶性高分子，经过：有限溶胀---无限溶胀7、哪些药物适合制成混悬剂？⑴将难溶性药物制成液体制剂时；⑵药物的剂量超过了溶解度而不能以溶液剂形式应用时；⑶两种溶液混合时药物的溶解度降低而析出固体药物时；⑷为了使药物产生缓释作用。8、混悬剂物理稳定性的主要内容：⑴混悬粒子的沉降速度；⑵微粒的荷电与水化；⑶絮凝与反絮凝；⑷结晶微粒的长大；⑸分散相的浓度和温度。9、混悬剂的质量要求和质量评价的方法。质量评定的方法：①粒度测定：显微镜；库尔特记数仪。②沉降容积或高度比:F=V/V0=H/H0，F越大，混悬液越稳定。③重新分散实验；④ξ---电位测定；⑤流变学测定10、乳剂的基本组成、分类和特定⑴基本组成：水相、油相、乳化剂⑵分类：根据粒度分：普通乳、亚微乳、纳米乳。⑶特点：分散度大、药效（吸）快、计量准。把油性变成水溶性，有利于生物利用度提高。11、常用乳化剂和乳化剂的选择条件。①常用乳化剂：1）表面活性剂：RCOOM型，硬脂酸钠（钾、铵），季氨盐。十二烷基硫酸（磺酸）盐，椰子油酸二乙醇酰胺等。2）天然乳化剂：阿拉伯胶、明胶、海藻酸盐、卵磷脂3）固体微粒乳化剂：SiO2—白碳黑，Mg(OH)2、AI(OH)2----4）辅助乳化剂：鲸蜡醇、硬脂酸（酯）（醇）、甲基纤维素、海藻酸盐②乳化剂的选择条件：⑴根据乳剂的类型选择：确定乳剂的类型，如W/O或O/W，再分别选择所需的W/O型乳化剂或O/W型乳化剂。⑵根据乳剂给药途径选择：口服乳剂应选择无毒的天然乳化剂或某些亲水性高分子乳化剂；外用乳化剂应选择对局部无刺激性、长期使用无毒性的乳化剂。⑶根据乳化剂性能选择：选择乳化剂性能强、性质稳定、受外界因素的影响小、无毒、无刺激性的乳化剂。⑷混合乳化剂的选择：①改变HLB值，以改变乳化剂的亲油亲水性；②增加乳化膜的牢固性；③非离子型乳化剂可以混合使用；④非离子型乳化剂可与离子型乳化剂可以混合使用。12、乳剂形成理论和形象乳剂类型的因素。形成理论：⑴降低表面张力；⑵形成乳化膜因素：⑴乳化剂的性质和乳化剂的HLB值；⑵形成乳化膜的牢固性、相容积比、温度、制备方法等。13、乳剂稳定性的主要内容。⑴分层：是由于分散相和分散介质之间的密度差造成的。⑵絮凝：乳剂中的电解质和离子型乳化剂是产生絮凝的主要原因。⑶转相：是由于乳化剂的性质改变而引起的。⑷合并与破裂：单一或混合使用的乳化剂形成的乳化膜愈牢固，就愈能防止乳滴的合并和破裂。⑸酸败：油相或乳化剂等发生变化而引起变质的现象。14、乳剂的制备方法和乳剂的质量评价内容。制备方法：油中乳化法---水中乳化法---机械法---纳米法---复乳法质量评价内容：⑴乳剂的粒径大小；⑵分层现象；⑶乳滴合并速度；⑷稳定常熟的测定：K=(A0－A)/A×100%，K越小越稳定。第十章灭菌制剂与无菌制剂1、注射剂的定义和特点。⑴定义：指药物制成的供注入人体的灭菌溶液、乳液和混悬液及临床用前配成溶液或混悬液的无菌粉末。⑵特点：1）药效迅速，作用可靠，避免首过效应；2）使用于不宜口服的药物。----青霉素（原）、胰岛素、酶类等；3）可局部定位作用------麻醉；4）不能口服给药的病人；5）可产生长效作用；6）较其他液体制剂耐贮存。⑶缺点：1）注射疼痛；2）制造复杂、成本高。2、注射剂的质量要求有哪些？⑴无菌：不含有任何活的微生物；⑵无热原；⑶澄明度：不得有肉眼可见的混浊或异物；⑷安全性：不能引起对组织刺激或发生毒性反应；⑸PH值：要求与血液相等或接近，注射剂一般控制在4--9的范围内。⑹渗透性：与血浆的渗透压相等或接近。⑺稳定性：具有必要的物理稳定性和化学稳定性。3、纯化水、注射用水、灭菌注射用水有哪些区别？⑴纯化水：为蒸馏法、离子交换法、反渗法或其他适宜的方法制得供药用的，不含任何附加剂的水。⑵注射用水：为纯化水经蒸馏所得的水。⑶灭菌注射用水：为注射用水照注射剂生产工艺制备所得的水。4、热原的定义和性质。⑴定义：注射后能引起人体特殊致热反应的物质。如：注射后半小时，发冷、寒战、体温生高、身痛、发汗、恶心呕吐。体温可达40℃，危机生命。⑵性质：1）耐热性：60℃不受影响，180℃3~4h，杀灭。250℃30~40min、650℃1min灭。2）过滤性：d=1nm，正常不易过滤。3）水溶性：溶于水4）不挥发可蒸馏性：随蒸馏水蒸出。5）其它：酸碱、氧化剂、超声波等可使其破坏。5、简述污染热原的途径有哪些？⑴注射用水：操作不合理、注射用水贮藏时间过长等。⑵原辅料：包装破损⑶生产过程：室内卫生条件差、操作时间长等。⑷容器、用具、管道和装置等⑸注射器具：输液瓶、乳胶管、针头与针筒等。6、微粒产生的原因及解决方法。⑴原辅料质量：常用于渗透压调节剂的葡萄糖有时含有少量蛋白质、水解不完全糊精、钙盐等杂质。⑵输液容器与附件质量：输液中发现的小白点主要来自橡胶塞和玻璃输液容器。⑶生产工艺以及操作：车间洁净度差、容器及附件洗涤不净等。解决方法：加强工艺过程管理、采用层流净化空气、微孔薄膜过滤等措施。⑷医院输液操作及静脉滴注装置的问题：无菌操作不严、静脉滴注装置不净等。解决方法：安置终端过滤器。7、影响湿热灭菌的因素有哪些？⑴微生物的种类和数量；⑵蒸汽性质；⑶灭菌温度和时间；⑷液体制剂的介质性质；8、无菌保证水平和F0的含义是什么？⑴无菌保证水平：是对无菌保证进行数学性评估。⑵F0：相当于121度热压灭菌时杀灭全部微生物所需的时间。第十一章固体制剂1、固体制剂的共性。⑴物理、化学稳定性比液体制剂好，生产制造成本较低，服用与携带方便；⑵药物在体内首先溶解后才能透过生理膜，被吸收入血。2、倍散的混合方法。倍散是指小剂量的剧毒药与数倍量的稀释剂混合制成的散剂。制备散剂时，必须采用等量递加混合法：即先称取小剂量的药粉，然后加入等体积的其他成分混匀，依次倍量增加，直至全部混匀，再过筛混合即可。3、片剂的各种制备方法及其优缺点。⑴湿法制粒压片法:优点：⑴表面改质好，使颗粒具有良好的压缩成形性；⑵粒度均匀，流动性好；⑶耐磨性较强。缺点：不适宜用于热敏性、湿敏性、极易溶性物料的制粒。⑵干法制粒压片法：适用于遇水不稳定的药物⑶粉末直接压片法：优点：工序少、工艺简单、省时节能，适用于对湿热不稳定的药物。缺点：流动性差、片重差异大、容易造成裂片。⑷半干式颗粒压片法：适用于对湿热敏感，且压缩成形性差的药物。4、片剂的制备中常出现的问题及防止措施。⑴裂片：原因①物料中细粉太多，压缩时空气不能几时排出而结合力弱；②物料的塑性差，结合力弱；③单冲比旋转压片机易出现裂片；④快速压片比慢速易裂片；一次压缩比二次易裂片。措施：①选用弹性小、塑性好的辅料；②适宜的制粒方法；③适宜的压片机和操作参数。⑵松片：硬度不够，黏性差，压缩压力不足⑶粘冲：颗粒不够干燥、物料易吸湿、润滑剂选用不当或用量不足、冲头表面锈蚀、粗糙不光或刻字；⑷片重差异超限：流动性差、细粉太多或粒度大小相差悬殊、料斗内物料时多时少、刮粉器与膜孔吻合性差⑸崩解迟缓：①压缩力过大，片剂内部的空隙小；②可溶性成分溶解，堵住毛细孔；③强塑性物料或粘合剂使结合力过强；④崩解剂的吸水膨胀能力差或结合力的瓦解能力差。⑹溶出超限：片剂不崩解、颗粒过硬、溶解度差⑺含量不均：片重差异超限5、片剂崩解机制及常用辅料。⑴崩解机制：①毛细管作用；②膨胀作用；③润湿热；④产气作用⑵常用崩解剂：干淀粉、羧甲淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲纤维素钠、交联聚维酮、泡腾崩解剂。第十二章固体制剂21、胶囊剂有什么特点？哪些药物适合做成胶囊剂？⑴特点：1）掩盖不良气味、提高稳定性（如维生素C、抗生素等）；2）生物利用度高（在胃肠道内很快散开）；3）利用囊材可控释放；4）上色印字易识别⑵不足：1）水、醇溶性药物溶液不能制成胶囊。2）刺激性大的药物不宜。3）易风化、吸潮的药物不宜。2、空胶囊的组成与规格。⑴组成：①明胶：空胶囊的主要成囊材料；②山梨醇：增加韧性与可塑性；③琼脂：增稠剂；④二氧化钛：遮光剂；⑤尼泊金：防腐剂⑵规格：随着号数由小到大，容积由大到小3、滴丸剂与软胶囊剂的异同。⑴滴丸剂：固体或液体药物与基质加热融化后滴入不相溶的冷凝液中，收缩冷凝而制成的制剂。⑵软质胶囊是指：软质囊材包裹液态药物的胶囊。4、膜剂的特点