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--------------------------《化学制药工艺学习题集》（自考专升本使用）郑州大学药学院编2011.11--------------------------第一章绪论一、名词解释1.制药工艺学2.化学制药工艺学3.制剂工艺学4．新药研发5.清洁技术二、填空1.制药工业是一个高技术产业，研究开发和不断改进是当今世界各国制药企业在竞争中求得生存与发展的基本条件2.制药工业是一个以__________________为基础的朝阳产业。3.世界制药工业的发展动向为：、、、4．制药工艺是___________________桥梁与瓶颈，对工艺的研究是加速产业化的一个重要方面。5．清洁技术的目标是____________本来要排放的污染物，实现____________的循环利用策略。三、简答题1.制药工业的特殊性主要表现在哪几方面？2.制药工业的特点有哪几方面？3．新药研发的内容是什么？4．我国制药工业的发展方向有哪些？5．针对当前我国化学药品生产所面临的问题，如何提高我国医药企业的研发能力？第二章药物工艺路线设计和选择一、名词解释1.全合成制药2.半合成制药3.手性制药4.药物的工艺路线--------------------------5.倒推法或逆向合成分析或追溯求源法6.类型反应法7．Sandmeyer反应8．Mannich反应：9．“一勺烩”或“一锅煮”10.分子对称法：二、填空1.是药物生产技术的基础和依据。工艺路线的和是衡量生产技术高低的尺度。2.在设计药物的合成路线时，首先应从入手，然后根据其特点，采取相应的设计方法。3.在制定化学制药工艺实验研究方案时，还必须对反应类型作必要的考察，阐明所组成的化学反应类型到底是还是反应。4．从收率的角度看，应该把收率低的单元反应放在，收率高的反应步骤放在。5．在考虑合理安排工序次序时，应该把价格较贵的原料放在使用。6．工业生产上愿意采用反应，可稳定生产，减轻操作个人劳动强度。7．药物分子中具有______________等碳—杂键的部位，乃是该分子的拆键部位，亦即其合成时的连接部位。8．抗炎药布洛芬的结构式是________________，其合成路线很多，但其共同的起始原料为______________。9．应用类型反应法进行药物或中间体的工艺设计时，如果功能基的形成与转化的单元反应排列方法出现两种或两种以上不同安排时，不仅需要从理论上___________________，而且还要从实践上____________________________等进行实验研究，经过实验设计及选优方法遴选，反复比较来选定。10.在应用模拟类推法设计药物工艺路线时，还必须和_____________对比，并注意对比_____________和_____________的差异。11.对于___________________衍生物的合成设计，常可通过查阅有关文献专著、综述或化学文献，找到若干可供_____________的方法。12.选择工艺路线，首先应考虑每一合成路线所用的各种原辅材料的来源、规格和供应情况，其基本要求是____________________。13.由对硝基苯酚为原料制备扑热息痛时可应用______________工艺。14．采用“一勺烩”工艺，必须首先弄清各步反应的历程和工艺条件，只有在搞清楚--------------------------______________________________________________________________________________________________________________，才能实现这种改革目标。15.普萘洛尔的合成中采用_______________________技术，可以提高收率和产品纯度。三、单项选择题（下列各题有A、B、C、D四个备选答案，请选择一个最佳答案）1．工业上最适合的反应类型是（）A.尖顶型B.平顶型C.汇聚型D.直线型2．最理想的工艺路线是（）A.直线型B.交叉型C.汇聚型D.对称型3．从收率的角度看，应该把收率低的单元反应放在（）A.前头B.中间C.后边D.都可4．从收率的角度看，应该把收率高的反应步骤放在（）A.前头B.中间C.后边D.都可5．在考虑合理安排工序次序时，通常把价格较贵的原料放在何处使用。（）A.前头B.中间C.后边D.最后6．在工业生产上可稳定生产，减轻操作劳动强度的反应类型是（）A.平顶型B.尖顶型C.直线型D.汇聚型7．在镇静药奈福泮的羰基的还原过程中，可代替氢化铝锂的是（）A.硼氢化钠B.醇钠C.锌粉D.钯碳8．工艺的后处理过程一般属于的过程是（）A.化学B.物理C.物理化学D.生物9．应限制使用的溶剂是（）A.第一类溶剂B.第二类溶剂C.第三类溶剂D.第四类溶剂10．属于第三类溶剂的是（）A.苯B.甲苯C.乙酸乙酯D.三氟醋酸11.可以使用逆合成分析法设计药物工艺路线的药物是（）A．益康唑B.克霉唑C.肌安松D.鹰瓜豆碱12.可以使用类型反应法设计药物工艺路线的药物是（）A．黄连素B.克霉唑C.鹰瓜豆碱D.己烷雌酚13.可以使用分子对称法设计药物工艺路线的药物是（）A．鹰瓜豆碱B.克霉唑C.氨甲环酸D.布洛芬14.可以使用模拟类比法设计药物工艺路线的药物是（）A．姜黄素B.吗啡C.黄连素D.川芎嗪15.可以使用文献归纳法设计药物工艺路线的药物是（）--------------------------A．己烷雌酚B.他巴唑C.克霉唑D.布洛芬增加：属于第一类溶剂的是【】A.四氯化碳B.二氯甲烷C.丙酮D.乙醇增加:属于第四类溶剂的是【】A.石油醚B.甲醇C.丙酮D.乙醇四、简答题1.药物工艺路线的设计要求有哪些？2.药物的结构剖析原则有哪些？3．药物生产工艺路线的设计和选择的一般程序是什么？4.药物工艺路线设计的意义是什么？5.药物工艺路线设计的主要方法有哪些？6．工艺路线的评价与选择方法包括哪几方面？7．工艺路线的改造途径有哪些？8．制药工业过程按照毒性大小溶剂分为几类？选用原则是什么？增加：选择药物合成工艺路线的一般原则是什么？五、合成题1.试用逆向合成分析法设计一条益康唑（Econazole）的合成路线?ClONNClClEconazole2.试根据逆合成分析和类型反应等方法设计一条抗菌药物克霉唑（Clotrimazole）的合成路线?NNCl克霉唑（Clotrimazole）3．试用分子对称合成法，以哌啶、甲醛、丙酮为原料设计鹰爪豆碱的合成路线。--------------------------NHNH鹰爪豆碱（Sparteine）4．以对硝基苯甲酸合成局麻药盐酸普鲁卡因的合成路线NH2COOCH2CH2NC2H5C2H5HCl盐酸普鲁卡因5．设计出以异丁基苯为原料，布洛芬的合成工艺路线。CH3H3CCOOHCH3布洛芬第三章工艺路线的研究与优化一、名词解释1.基元反应2.非基元反应3.简单反应4.复杂反应5.质量作用定律6.可逆反应7.平行反应（竞争性反应）8.质子性溶剂9.非质子性溶剂10.正交设计--------------------------二、填空1.反应溶剂直接影响化学反应的、、、等。2.水、乙醇、乙酸、乙二胺等属于溶剂，乙醚、二氯甲烷、丙酮、吡啶等属于溶剂，甲苯、正己烷、环己烷等属于溶剂。3.反应后处理多为过程，主要包括、、、、以及等单元操作，后处理的方法随不同而异。4．试验中一般在或停止反应，进行后处理。5．工业生产中常用、、来检查化学反应，实验室中常用跟踪反应。6．温度对反应速度的影响较复杂，一般分为种类型，第Ⅰ种类型最常见，符合，第Ⅱ种类型为，第Ⅲ种类型为，第Ⅳ种类型属于。7．在进行重结晶溶剂的选择时，首先可以_______________________，其次可以进行________________试验，其经验通则是___________________。8.可逆反应中，对于正向反应和逆向反应，_____________都适用9.对于可逆反应可以___________________来破坏平衡，以利于反应向正反应方向进行，即通过加大某一反应物的投料量或移出生成物来控制反应速度，通常加大___________、____________的投料量。10．平行反应（又称竞争性反应）中，我们一般将在生产上需要的反应称为___________，其余称为__________________。11.对于平行反应，不能用改变______________或________________来改变生成物的比例，但可以用_________、____________、_____________等来调节生成物的比例。12．确定适宜的加料次序，必须从___________________、_______________________、___________________、____________________等方面综合考虑。13.当药物存在多晶型时，用不同的______________进行重结晶，得到产品的晶型不同。14.最适宜温度的确定应从__________________入手，综合分析正、副反应的规律、反应速度与温度的关系，以及经济核算等进行通盘考虑。15.反应温度的选择首先参考相关文献或类似反应进行设计和试验，常用____________加以选择。16.在阿司匹林的工业生产中通常控制的反应温度为80℃，不得超过______℃，这样既考虑--------------------------到乙酰化反应，又考虑到避免副反应。17.压力对于___________影响不大，而对气相或气、液相反应的平衡影响比较显著。18.制药工业中常用的搅拌器形式有____________、_____________、___________________、___________________。19.反应较适宜的温度与活化能的基本关系式是。20单因素平行试验优选法包括、、。21．平分法安排试验的原则是____________________________________________。22.黄金分割法是在__________________________和它的对称点__________________两处安排试验。23．正交设计是在全面试验点中挑选出最有代表性的点做试验，挑选的点在其范围内具有和的特点。24．正交表用______________表示。________表示正交设计，___________表示水平数，____________表示因子数，_________表示试验次数。25.正交试验中极差R的大小可用来衡量_________________________。因子水平数完全一样时，R大的因素为____________，R小的因素为_________________。26．正交试验中K1、K2、K3中数据最大者对应的水平为________________，即转化率最高。27．选用正交表时，应使确定的水平数与____________________一致，正交表列的数目__________要考察的因子数。增加：工业生产中最适合的温度是。磺胺醋酰钠的分离提纯原理是利用了性质。增加：起始原料及试剂应质量稳定、可控，应根据制备工艺的要求建立。三、单项选择题（下列各题有A、B、C、D四个备选答案，请选择一个最佳答案）1.可逆反应属于（）A.复杂反应B.平行反应C.基元反应D.简单反应2.平行反应属于（）A.连续反应B.复杂反应C.基元反应D.简单反应3.在溶剂的作用描述中，不正确的是（）A.使反应分子能够分布均匀、增加分子间碰撞和接触的机会、有利于传热和散热。B.溶剂必须是易挥发的C.溶剂必须是惰性的，不能与反应物或生成物反应D.溶剂直接影响化学反应的反应速度、反应方向、反应深度、产品构型等4.在重结晶溶剂的选择原则中，不正确的是（）A.溶解度必须很大--------------------------B.溶剂必须是惰