AA2G

8Nov2004HayashibaraInternationalL-抗坏血酸2-葡糖苷(AA2G™)肌肤更健康、更明亮、更年轻8Nov2004HayashibaraInternational维生素C-生理活性-HOOHHCCH2OHOHOOHLL--抗坏血酸抗坏血酸((AsAAsA))AsA（抗坏血酸）的生理活性•抗坏血病活性(促进胶原合成)•抗氧化性•抑制黑色素的合成抗病毒性•增强免疫系统8Nov2004HayashibaraInternational美白市场在日本ƒ肌肤的“美白”和“增亮”在日本有长久的传统。趋势在亚洲以及其他的国际市场已经形成。ƒ肌肤“美白”包含肌肤色调的调整，晒斑与雀斑的消除，而且她与阳光/紫外线防护的市场有着亲密的关联。ƒ一个消费者调查显示肌肤的3大问题为:晒斑/雀斑(43%),粗糙/干燥的肌肤(32%)和肌肤纹路(29%)。8Nov2004HayashibaraInternational稳定的维生素C衍生物L-抗坏血酸2-磷酸酯(AA-2P)OOHHCCH2OHOHOOHC18H37OOHHCCH2OHOHOOHSOHOOOOHHCCH2OHOHOOHPOHOOHL-抗坏血酸2-硫酸酯(AA-2S)2-O-十八烷基-L-抗坏血酸(CV-3611)维生素C–有活性AsA在光、热和氧化条件下不稳定。维生素C–无活性维生素C–无活性HOOHHCCH2OHOHOOHAsA活性部位(抗氧化活性等)28Nov2004HayashibaraInternationalAA2G™的特性8Nov2004HayashibaraInternationalAA2G™的背景资料™AA2G™最早是资生堂与本公司在日本为了改进美白化妆品的效用研制而成的。作为一种抑制黑色素的药物动力，她已经获得了日本政府颁发的“医薬部外品”认证（Quasi-drug）。™AA2G™已不仅运用于消除色素沉着，减少阳光对肌肤作用而产生的晒斑及雀斑，另外她还能保护肌肤，防止紫外线对肌肤造成的伤害，如后天形成的肌肤纹路等。8Nov2004HayashibaraInternationalOHOOHOHCH2OHOOHHCCH2OHOHOOH维生素C葡萄糖AA2G™AA2G™的特性性质由于AsA（抗坏血酸）C2上的羟基被葡糖糖屏蔽，AA2G™是非还原性的，所以在氧化条件下非常稳定。8Nov2004HayashibaraInternationalAA2G™和AsA的理化性质AA2GAsA分子量338.27176.13熔点158.5-159.5℃190.0℃溶化热38.5kJ/mol37.9kJ/mol比旋光[α](c=5)+189.6°(atpH2.0)+22.1°(atpH2.3)+246.3°(atpH7.1)+119.9°(atpH7.1)水溶性(at25℃)125g/100g･H2O33g/100g･H2O紫外线最大吸收峰238nm(atpH2.0)243nm(atpH2.0)260nm(atpH7.0)265nm(atpH7.0)pH(1.0w/v%)2.32.6解离常数pK13.04.1pK2-11.8还原性-＋20D8Nov2004HayashibaraInternationalAA2G™在水溶液中的稳定性020406080100051015200204060801000306090pH7.0,50℃(中性)pH5.0,37℃(酸性)剩余量(%)保存时间(小时)保存时间(天)AA2G™soln.(70µM)AA2G™soln.(2%)AsAsoln.(70µM)AsAsoln.(2%)剩余量(%)■方法:1)将AA2G™或AsA的水溶液调节到pH5.0或pH7.0。并将这些溶液保存在37℃或50℃条件下。2)持续监测水溶液中AA2G™或AsA的含量。8Nov2004HayashibaraInternational在不同pH值下AsA的耐热稳定性AsA剩余百分比2(%)pHColor1AsA2.590.18696.33.030.23392.84.000.37385.15.020.23789.86.150.42987.76.960.43394.91:在OD420纳米测量，2:用高效液相色谱（HPLC）测量■方法:1)将2%的AsA水溶液调节到各种pH。将此溶液在125℃下加热60分钟(高压锅)。2)加热后，测量溶液的颜色和组成。8Nov2004HayashibaraInternational在不同pH值下AA2G™的耐热稳定性AA-2G成分2(%)pHColor1AA-2GAsAGlu3Others2.200.12212.839.741.85.73.010.09968.812.114.15.04.000.03494.81.21.92.15.020.03498.60.00.60.86.050.06999.10.00.50.47.000.06699.10.00.50.41:在OD420纳米测量,2:用高效液相色谱（HPLC)测量,3:葡萄糖■方法:1)将2%的AA2G™水溶液调节到各种pH。将此溶液在125℃下加热60分钟(高压锅).2)加热后，测量溶液的颜色和组成。8Nov2004HayashibaraInternational在不同pH值下AA2G™和AA-2P稳定性的比较■方法:1)将0.2%的AA2G™或AA-2P溶液调节到各种pH值。然后将这些溶液在50℃下储存20天。2)用高效液相色谱（HPLC）测量各溶液中AA2G™或AA-2P的含量。剩余量(%)pH405060708090100110345678910AA2G™soln.（0.2%)AA-2Psoln.(0.2%)8Nov2004HayashibaraInternational[结果]被测物质溶解度(克/100克水)AA-2P72.4AA2G™125.0*z溶解度*源自AA2G™技术信息9与AA-2P比较，AA2G™显示出更高的溶解度。AA2G™和AA-2P的溶解度测试■方法:30克被测物质溶解在30毫升非电离水的试管中。试管置放于温度为25C的水槽中，48小时连续摇动。样本通过0.45um的薄膜慢慢滤过。测量样本滤液的重量，然后计算滤干过程中的损失，分析出水中的成分。(usingdiatomaceousearth#600asanaid).由此在计算AA-2P的溶解度。8Nov2004HayashibaraInternationalAA2G™通过α-葡糖苷酶的作用释放出AsAAA2G™的生理活性-在豚鼠实验中有抗坏血病的活性-在培养的人表皮呈纤维细胞中能促进胶原合成-在培养的鼠和人的淋巴细胞中能增强免疫反应能力-在黑素瘤细胞中能抑制黑色素的合成-减少已存在的黑色素AA2G™在体内和体外都表现出AsA的生理活性AA2G™AsAAsA生理活性a-葡糖苷酶细胞内细胞膜水解葡萄糖8Nov2004HayashibaraInternationalAA2G™和AsA的理化性质¾AA2G™是把C-2上的羟基接到了葡萄糖上。¾与传统的维生素C相比，AA2G™在氧、热和金属离子存在时具有更优异的稳定性。¾和其他维生素C衍生物比较，AA2G™拥有绝佳的稳定性和可溶解性。¾AA2G™能被α-葡糖苷酶水解并释放出维生素C。此维生素C具有正常的生物活性。8Nov2004HayashibaraInternational为了更光彩的肌肤8Nov2004HayashibaraInternationalAA2G™对黑色素形成的抑制作用AA2G™通过α-葡糖苷酶释放出AsA（维生素C）来抑制黑色素形成L-酪氨酸L-多巴多巴醌(黑)黑色素被还原的黑色素酪氨酸酶AsA-抑制酪氨酸酶活性-还原作用通过还原作用淡化黑色素抑制黑素细胞AA2Gα-葡糖苷酶AsAα-葡糖苷酶8Nov2004HayashibaraInternationalUVBUVAMastcell角质细胞表皮真皮成纤维细胞黑素细胞黑素体肥大细胞成纤维细胞郎格罕细胞基底层对对UVUV引发皮肤损伤的抑制作用引发皮肤损伤的抑制作用©　HAYASHIBARABIOCHEMICALLABORATORIES,INC.诱导活性氧族产生免疫抑制促进黑素生成诱导活性氧族产生形成晒斑细胞抑制胶原合成晒黑促进黑色素的排出(α-羟基酸胎盘蛋白)阳光阳光抗氧化剂(β-熊果苷)黑素细胞刺激物的抑制剂（洋甘菊）抑制黑素细胞的刺激物(组胺;H2)金属硫蛋白引发剂(葡萄糖酸和肉豆蔻酸的锌盐)(3-O-乙基抗坏血酸)AA2G™8Nov2004HayashibaraInternationalAA2G™的潜在用途8Nov2004HayashibaraInternationalAA2G™的潜在用途1.保持皮肤弹性-增强胶原合成2.美白作用-抗氧化性(还原作用)-抑制酪氨酸酶活性3.防止皮肤的炎症和光老化-抗氧化性(消除羟基自由基)8Nov2004HayashibaraInternational含有AA2G™的产品8Nov2004HayashibaraInternational资生堂强生HELENARUBINSTEIN兰寇嘉尼尔兰寇ALMAY含有AA2G™的产品在美国，欧洲用于抗衰老，防紫外线及肤色调理的产品。8Nov2004HayashibaraInternational法国含有AA2G™的产品欧来雅(抗衰老/紫外线防护)德国8Nov2004HayashibaraInternationalSONIARYKIELKOSE含有AA2G™的产品雅芳在亚洲的美白产品强生资生堂8Nov2004HayashibaraInternationalMAXFACTOR在亚洲的美白产品含有AA2G™的产品8Nov2004HayashibaraInternationalSHUUEMURA(L’OREAL)含有AA2G™的产品在亚洲的美白产品8Nov2004HayashibaraInternationalYVESSAINTLAURENTCLARINSCHANEL在亚洲的美白产品含有AA2G™的产品8Nov2004HayashibaraInternational含有AA2G™的产品BOOTS在亚洲的美白产品8Nov2004HayashibaraInternationalAA2G™的备案8Nov2004HayashibaraInternationalAA2G™的备案™INCIName:AscorbylGlucoside™Quasi-drugActiveWhiteningIngredient(日本)™ELINCS(欧洲)™AICS(澳洲许可)8Nov2004HayashibaraInternational结论8Nov2004HayashibaraInternational结论-在日本和亚洲其他国家，AA2G™已被广泛使用。-AA2G™也能极其有效的保持皮肤弹性和抑制紫外线引起的皮肤损伤(皮肤老化的主要原因之一)。-在基础生物过程方面，AA2G™已显示不凡的作用效果。不仅仅作为美白剂，一些研究也支持将它用于各种护肤品中，例如防晒产品、抗光老化化妆品、抗皱化妆品等等。