当归的主要成分与最新研究成果

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当归的主要成分与最新研究成果摘要:目的:对当归的药理作用研究进展进行综述。方法:对近年来国内外相关文献进行归纳和总结。结果:当归具有多种临床价值.该品为伞形科植物当归Angelicasinensis(Oliv.)Diels的干燥根。秋末采挖,除去须根及泥沙,待水分稍蒸发后,捆成小把,上棚,用烟火慢慢熏干。全当归根略呈圆柱形,根上端称“归头”,主根称“归身”或“寸身”。支根称“归尾”或“归腿”,全体称“全归”。全当归既能补血,又可活血,统称和血;当归身补血,当归尾破血。关键词:当归;药理作用;研究进展当归根含挥发油和非挥发性成分.挥发油中的中性油成分有:亚丁基苯酞(Butylidenephthalide)、β-蒎烯(β-Pinene)、α-蒎烯、莰烯(Camphene)、对聚伞花素(p-Cymene)、β-水芹烯(β-Phellandrene)、月桂烯(Myrcene)、别罗勒烯(Allo-ocimene)、6-正丁基-环庚二烯-1,4(6-n-butyl-cycloheptadiene-1,4)、2-甲基-十二烷-5-酮(2-Methyl-dodecane-5-one)、苯乙酮(Acetophenone)、β-甜没药烯(β-Bisabolene)、异菖蒲烯(Isoacroraene)、菖蒲二烯(Acoradiene)、花侧柏烯(Chamigrene)、α-雪松烯(α-Cedrene)、藁本内酯(Ligustilide)、正丁基四氢化酜内酯(n-Butyl-tetrahydrophthalide)、正丁基酜内酯(n-Butyl-phthalide)、正丁烯酜内酯(n-Buty-lidenephthalide)、正十二烷醇(Dodecanol)、佛手柑内酯(Bergapten)等.尚含其他成分,如:豆甾醇(Stigmasterol)、谷甾醇(Sitosterol)、豆甾醇-D-葡萄糖甙(Stigma-sterol-D-glucoside)、十四醇-1(Tetradecanol-1)、钩吻萤光素(Scopletin)等.此外,还含有蔗糖(Sucrose)、果糖(Fructose)、葡萄糖(Glucose);维生素A、维生素B12.维生素E;17种氨基酸以及钠、钾、钙、镁等20余种无机元素.医学作用【理化鉴别】薄层层析:样品液:取生药粉末(过20目)100g,用挥发油提取器提取挥发油,吸收一定量,用乙酸乙酯稀释成10%的溶液。对照品液:取丁烯呋内酯制成乙酸乙酯溶液作对照.展开:硅胶G薄层板上。以乙酸乙酯-石油醚(15∶85)展开,展距15cm,显色:于紫外光灯(254nm)下观察荧光或喷异羟肟酸铁试剂显色.供试品色谱中在与对照品色谱相应的位置,显相同的荧光或相同颜色的斑点。药理作用对子宫平滑肌的作用1.对离体子宫的作用富华等于1954年报道了甘肃岷县当时含有兴奋和抑制子宫平滑肌的两种成分,具有双向性作用。抑制成分主要为挥发油,兴奋成分为水溶性或醇溶性而乙醚不溶性的非挥发性物质。同年吴葆杰等亦报道,当归对离体子宫与在体子宫作用不同,煎剂或乙醇浸膏对离体子宫抑制作用占优势(对在体子宫,则主要呈兴奋作用)。次年皮西萍的实验表明,酒浸膏及水浸膏于首次用药呈抑制,冲洗恢复后再给药则呈兴奋作用。进一步地研究表明当归挥发油对兔、豚鼠、小鼠、大鼠、狗等动物未孕、早孕、晚孕、产后的离体子宫均有直接抑制作用,使节律性收缩逐渐变小至消失,呈弛缓状态。并对抗垂体后叶素、组胺、肾上腺素及乙酰胆碱等引起的子宫收缩。当归流浸膏主要为兴奋,大剂量有时呈抑制作用。2.对在体子宫的作用吕富华和皮西萍等的报道表明,当归煎剂、酊剂、石油醚浸液、水浸液等各种制剂对麻醉狗、猫、兔等动物的未孕、早孕、晚孕和产后各种在体子宫主要呈兴奋作用。而慢速iv煎剂,则少数呈抑制作用,当去除挥发油后再慢速iv仍呈明显兴奋作用。由此说明当归挥发油具有抑制在体子宫肌的作用。日本学者原田等报道,以当归(1g/kg)给予麻醉的家兔(十二指肠灌药),引起子宫先收缩亢进,然后抑制。除去当归脂溶性部分后,含活性成分的水溶性部分(4mg/kg)iv麻醉大鼠,引起子宫收缩,血压下降。阿托品可拮抗该反应,因而它可能具胆碱能活性。尾崎等观察当归成分阿魏酸对大鼠子宫自发性运动的效果,用量300-1000mg/kg或30-100mg/kgiv均能抑制子宫运动。研究还表明,当归在宫腔内压高时加强子宫肌收缩,而在宫腔内压不高时则无此作用,故孕妇禁用该品。OzakiYukihiro等的研究证明po或iv阿魏酸和四甲基吡嗪混合液,对大鼠在位子宫收缩抑制具有增强作用。3.对子宫痿管的作用吕富华等报道po当归煎剂对清醒未孕成年家兔的子宫痿管,当子宫内未加压时呈抑制作用;如子宫内加压时,则由不规则、较弱、间隔短的收缩转变成规则有力、间隔延长的收缩。但静注当归酊剂仅有不明显的兴奋作用。当归对子宫平滑肌的双相反应,说明当归的作用与子宫的功能状态有密切关系,它具有调节子宫平滑肌收缩,解除痉挛而达到调经止痛功效。对心血管系统的作用1.对心脏的作用蓝大鹤等报道,离体蟾蜍心脏灌流实验表明,当归煎剂或根及叶中所含挥发油可使心肌收缩频率明显受到抑制。张淑芳等以腹壁iv给药,表明在体蟾蜍心脏多数出现完全性房室传导阻滞,心房收缩力明显减弱,以后逐渐恢复,频率减慢,但心室收缩力反而增强。魏连玑报道,当归流浸膏可以使兔离体心房不应期延长,对乙酰胆碱或电流引起的麻醉猫及犬心房纤颤有治疗作用,上述奎尼丁样作用的有效成分,主要存在于醚提取物中。另据江苏省中医研究所报道,当归流浸膏及醚提取物能降低心肌兴奋性,使不应期显著延长。1981年彭仁琇等用同位素示踪法显示,甘肃当归流浸膏(30g/kg)能增加小鼠心肌摄取86Rb的能力,对垂体后叶素所致心肌缺血有一定缓解作用。周远鹏等的研究表明,当归注射液iv可使部分麻醉狗因反复短暂阻断冠脉血流造成实验性心肌缺血程度减轻、心率减慢;但对清醒狗则使心肌缺血程度加重,心率加快。另据报道,当归煎剂、水提物及其有效成分阿魏酸钠均能增加小鼠心肌摄取86Rb的能力,使心肌营养性血流量分别增加36.3%、40.6%和46%,说明当归能使心肌毛细血管开放增多。Iv当归注射液能减少麻醉犬冠脉闭塞时心肌梗塞范围(P0.001)。许静亚等的实验表明,给家兔iv25%当归注射液(2ml/kg/次)有与心得安(0.75mg/kg/次)相似的缩小实验性心肌梗塞范围的作用,与对照组相比较,当归组和心得安组分别缩小心肌梗塞范围达37.5%和47.9%,两者之间差异无显著性(P0.05)。且无心得安那样明显减慢心率。Iv200%当归注射液1g/kg对麻醉犬的左心室收缩性能及舒张功能没有明显影响。2.抗心律失常作用当归水提取物和乙醇提取物,对肾上腺素、强心甙和氯化钡等诱发的多种动物心律失常都具有明显的对抗作用离体豚鼠心室肌实验表明,当归醇提取物及阿魏酸钠注射液能对抗羊角拗甙及哇巴因中毒所致的心律失常,使之转为正常节律;当归还可减慢洋金花引起的大鼠心律加快作用。Iv醇提取液时,对乌头碱诱发的麻醉大鼠心律失常亦有明显的预防作用(P0.001)。另有报道,im当归流浸膏不能预防及治疗乌头碱所致各种心律失常,且不能对抗氯仿所致的心律失常,也不能提高家兔左心室致颤阈值。1985年尉中民等用电生理学研究证实,当归醇提取物除具有非常类似奎尼丁样作用外,还显著延长平台期,推测当归醇提取物的抗心律失常作用可能是减慢传导,延长有效不应期,消除折返,延长平台期,抑制异位节律点与提高颤阈等多方面作用的结果。1989年朱玉真等对当归的水溶成分中的当归总酸进行了抗心律失常作用的研究,结果表明当归总酸对氯仿一肾上腺素、乌头碱、氯化钡等诱发的动物药物型心律失常有明显的保护作用,其抗心律失常作用可能与降低心脏兴奋性、延长心肌不应期有关。3.对冠脉血流量和心肌氧耗量的影响湖北医学院药理教研室的研究表明,当归浸膏有显著扩张离体豚鼠冠脉作用,增加冠脉血流量。复方当归注射液可扩张冠脉,增加冠脉流量对抗实验家兔心肌缺血。当归注射液对部分麻醉犬因阻断冠脉前降支血流造成的急性心肌缺血有减轻作用,而对部分清醒犬则仅有增加心肌缺血作用。另据张培棪报道,当归中性油对实验心肌缺血亦有明显保护作用。4.对血管、血压和器官血流量的影响张淑芳于1965年报道,25%当归煎剂蟾蜍血管灌流时,有收缩血管的作用,25%当归煎剂蟾蜍血管灌流时,有收缩血管的作用,而兔耳血管灌流时却使血管舒张。除去K+的2%当归浸膏洛氏液灌流,使离体兔耳血管明显收缩,流量显著减少;也不能对抗氯化钾引起的离体家兔主动脉血管平滑肌的收缩。水提醇沉液1--4g(生药)/kgiv时,麻醉犬动脉血压明显降低。此时冠脉、脑动脉和股动脉阻力减小,血流量则明显增加,且增加外周血流量和减少血管阻力作用随药物剂量加大而增强,麻醉犬股动脉i天当归水提醇沉注射液10-40mg(生药)/kg时,股动脉血流量显著增加,血压变化不明显。研究报道还表明,该品对去甲肾上腺素动脉注射引起的麻醉犬血管痉挛和血流量减少有温和的缓解作用。当归对外周血管扩张作用不受心得安或酚妥拉明的影响,但阿托品以苯海拉明可减弱其扩血管增加股动脉血流量的作用。提示该品扩血管作用与a或B受体无关,而与M受体及组胺h1受体兴奋有关。犬iv阿魏酸钠不是当归扩血管的有效成分。据认为也不是无机盐。另据资料报道,当归所含挥发成分主要引起血压上升,而非挥发性成分则引起血压下降,其上升或下降程度与剂量大小成正比,但血压总的趋势是下降。故iv药给时,可使犬及家兔血压均下降。周远鹏等1979年报道,用该品水煎醇沉注射液2g(生药)/kg给麻醉犬及青醒肾型高血压犬iv,对血压出现双相作用,先升后降,清醒犬表现明显,此作用不是通过交感神经兴奋和儿茶酚胺所致,因利血平化清醒高血压犬iv后升压作用仍然存在,清醒高血压iv当归挥发油饱和水溶液2g(生药)/kg后,血压明显下降,未见升压作用,心率亦无明显改变,故认为挥发油可能是当归降压有效部位之一。降压原因早期的研究认为可能与直接抑制心脏有关。新近的研究证明,当归并不影响心泵功能,不降低心输出量也不引起心搏指数的明显变化。日本学者的实验亦证明,当归在降压的同时亦可使眼压降低,房水生成量减少,并证实降压作用和血管扩张不受神经阻断剂的前处理影响,故认为这种作用是末梢性的,同时也有中枢因素。国内学者证实当归扩血管作用可能与胆碱能受体和组胺受体兴奋有关。综上所述,当归对血管作用的机理较为复杂,尚待进一步研究。5.降血脂及抗实验性动脉粥样硬化作用据江苏新医学院的研究资料,当归粉1.5g/kg对大鼠及家兔实验性高血脂症有降低血脂作用,其降血脂作用不是由于阻碍胆固醇的吸收所致。含5%当归粉的食物及相当于此量的当归油及其它提取物,取实验性动脉硬化大白鼠的主动脉病变有一定保护作用。沈阳军区总医院的报道表明复方当归注射液(当归、川芎、红花)能增强麻醉犬及离体兔心冠脉流量、预防垂体后叶素引起的T波增高及对抗其所致心率减慢,降低实验性高脂血兔甘油三酯。还能明显增高冠心病及脑动脉硬化病人纤维蛋白溶酶活性。对血液系统的作用当归一直被中医视为补血要药,用于贫血的治疗。曾有人认为,当归的补血作用可能与含维生素B12有关。也有研究表明,单味当归并不能显著地促进失血性贫血动物红细胞和血色素的恢复。1.抑制血小板聚集作用1980年尹钟沫等报告了当归及其成分阿魏酸时大鼠血小板聚集性和5一hT释放的影响。结果表明,当归水剂在试管内当浓度为200-500mg/ml,阿魏酸0.4-0.6mg/ml时抑制ADP和胶原诱导的大鼠血小板聚集。抑制率为38-88%,比阿斯匹要(36%)强。Iv当归20g/kg5分钟后对ADP和胶原诱导的大鼠血小板聚集有明显的抑制作用。阿魏酸钠0.2g/kg和0.1g/kgiv时分别抑制ADP和胶原诱导的大鼠血小板聚集抑制率与阿斯匹林相似。进一步证明当归和阿魏酸抑制血小板聚集系通过抑制血小板释放反应。在某些药理活性方面,当归及其成分阿魏酸和阿斯匹林有相似之处。阿斯匹林的抗炎作用和抑制血

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