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头孢克肟头孢克肟在治疗中的优势生制2班曾进财青霉素类抗生素•本类药物可分为：•（1）主要作用于革兰阳性细菌的药物，如青霉素（G）、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素、青霉素V（苯氧甲基青霉素）。•（2）耐青霉素酶青霉素，如甲氧西林（现仅用于药敏试验）、苯唑西林、氯唑西林等。•（3）广谱青霉素，抗菌谱除革兰阳性菌外，还包括：①对部分肠杆菌科细菌有抗菌活性者（广谱青霉素类），如氨苄西林、阿莫西林；②对多数革兰阴性杆菌包括铜绿假单胞菌具抗菌活性者，如哌拉西林、阿洛西林、美洛西林。阿莫西林的药理作用及适应症•1、药理作用：本品穿透细胞壁的能力强，能抑制细菌细胞膜的合成，使细菌迅速成为球体而破裂溶解，故对多种细菌的杀菌作用较迅速而强。（用于处于繁殖时细菌的杀灭或者抑制。其主要是以细菌上的青霉素酶为靶，通过对破坏细菌的细胞壁合成从而达到抗菌的目的。）•2、适应症：用于畜禽大肠杆菌，沙门氏菌，链球菌，变形杆菌和巴氏杆菌等所引起的肠炎，腹泻，输卵管炎，卵巢炎，禽霉乱，伤害感冒，支气管炎，肺炎，支原体感染等病症。阿莫西林的副作用1、过敏反应症状可出现药物热、荨麻疹、皮疹等，尤易发生于传染性单核细胞增多症者。少见过敏性休克。2、消化系统症状多见腹泻、恶心、呕吐等症状，偶见假膜性结肠炎。3、血液系统症状偶见嗜酸粒细胞增多、白细胞减少、血小板减少、贫血等。•4、皮肤粘膜反应偶见斑丘疹、渗出性多形性红斑、Lyell综合征、剥脱性皮炎。•5、肝、肾功能紊乱少数患者用药后偶见血清转氨酶升高、急性间质性肾炎。•6、其它长期使用本药可出现由念珠菌或耐药菌引起的二重感染。•7、静脉注射量大时可见惊厥、嗜酸性粒细胞增多。头孢菌素（先锋霉素）•是一类广谱半合成抗生素，第一个头孢菌素在20世纪60年代问世，目前上市品种已达60余种。产量占世界上抗生素产量的60%以上。头孢菌素与青霉素相比具有抗菌谱较广，耐青霉素酶，疗效高、毒性低，过敏反应少等优点，在抗感染治疗中占有十分重要的地位。头孢菌素已从第一代发展到第四代，其抗菌范围和抗菌活性也不断扩大和增强。需要指出的是，代的划分主要是根据产品问世年代的先后和药理性能的不同。这种分类并不意味着第四代产品就比三代产品好，一、二代产品就属于淘汰产品，各有不同用途主要品种•到目前为止，头孢菌素类已出现第一至第四代产品，而第三代头孢类提高了抗绿脓杆菌的活性，延长了半衰期，减轻了对肾的毒性。•第一代产品常用的有头孢氨苄(原称先锋4号)、头孢唑啉(原称先锋5号)和头孢拉定(原称先锋6号)。•第二代产品常用的有头孢呋辛(西力欣)、头孢西丁(美福仙)等。第二代头孢的抗菌谱比一代头孢广些，对革兰阳性菌的作用与一代头孢大致相当，而对革兰阴性菌的抗菌范围比一代头孢广，抗菌作用也强。比起一代头孢来，对肝肾的毒性也小些。根据这些特点，二代头孢多用在病原菌不太明确，不能肯定是革兰阳性菌还是革兰阴性菌，或者属于混合感染情况。•第三代产品常用的有头孢噻肟钠(凯福隆)、头孢哌酮钠(先锋必)、头孢他啶(复达欣)、头孢曲松(罗氏芬)等。口服的有头孢布烯(先力腾)、头孢克肟等。三代头孢主要是对革兰阴性菌有很强的杀菌用。•第四代产品第四代头孢菌素是近年来开始应用于国外临床的新一代头孢菌素，与第三代头孢菌素相比，抗菌谱更广，抗菌活性更强，对细菌产生的β-内酰胺酶更稳定。目前国内部分三甲医院有应用，未进入基层医疗机构。第四代头孢菌素有头孢派姆(cefepime,CFP)即Maxisime、头孢克列定(cefaclidine)、头孢匹罗(cefpirome)及E1077、头孢吡肟（马斯平）等。分类•第一代：头孢噻吩钠头孢氨苄头孢羟氨苄头孢唑啉头孢拉啶头孢硫脒头孢克罗头孢噻啶头孢来星头孢乙腈头孢匹林头孢替唑•第二代：头孢呋辛钠头孢呋辛酯头孢孟多头孢呋辛钠头孢克洛头孢替安头孢美唑头孢西丁头孢丙烯头孢尼西•第三代：头孢噻肟钠头孢哌酮头孢他啶头孢曲松头孢唑肟头孢甲肟头孢匹胺头孢替坦头孢克肟头孢泊肟酯头孢他美酯头孢噻腾头孢地尼头孢特仑头孢拉奈拉氧头孢头孢布烯头孢米诺头孢罗齐•第四代：头孢吡肟头孢匹罗头孢唑南头孢克定头孢克肟广谱、高效口服头孢三代抗生素2.头孢克肟的特点及其临床应用评价3.头孢克肟在治疗细菌感染中的地位1.全球范围内细菌感染耐药现状全球肺炎链球菌对青霉素耐药情况巴西31%墨西哥53%美国41%南非80%沙特62%香港80%以色列54%日本64%新加坡53%肯尼亚49%俄罗斯7%加拿大14%亚洲肺炎链球菌对大环内酯类的耐药情况红霉素对肺炎链球菌的MIC90＞128μg/mL越南92%台湾86%韩国81%香港77%中国72%肺炎链球菌对氟喹诺酮耐药情况•随着氟喹诺酮应用的增加、肺炎链球菌的耐药率也随之增加(1988无耐药,1998为1.8%)•各代喹诺酮类药物之间存在交叉耐药–环丙沙星、左氧氟沙星、斯氟沙星、加替沙星、莫西沙星等•氟喹诺酮与青霉素也存在交叉耐药–例如－青霉素敏感=0.9%对氟喹诺酮耐药;青霉素中度耐药=1.1%对氟喹诺酮耐药;青霉素高度耐药=4%氟喹诺酮耐药）（7,551株来自加拿大的肺炎链球菌1988(1993–1998)抗生素选择的压力•全球范围内细菌感染耐药现状，导致了抗生素选择的压力•耐药性的增加导致治疗失败率的增加、同时增加了治疗费用•常常是耐药菌和多重菌的感染•目前全球公认的抗生素的应用原则是：快速、足量、一次杀灭细菌。而不是一代不行用二代、二代不行用三代•选择最好的抗生素有利于防止耐药的发生•头孢克肟作为口服三代头孢菌素－对多数-内酰型酶稳定，且口服给药经济、方便头孢克肟优良的药代动力学特征00.511.522.5302468101214口服200mg头孢克肟血药浓度肺炎链球菌（0.5mg/L）卡他莫拉菌（0.5mg/L）流感嗜血杆菌（0.125mg/L）头孢克肟在治疗细菌感染中的地位•社区呼吸道感染经验治疗全面覆盖社区呼吸道感染常见致病菌极强的抗菌活性、极低的耐药发生率•尿路感染•幽门螺旋杆菌的三联疗法PCM方案：泮托拉唑、头孢克肟、甲硝唑•抗生素的序贯疗法全面覆盖社区获得性感染常见致病菌均衡的抗菌谱极强的抗菌活性致病菌头孢克肟头孢呋辛头孢克洛头孢氨苄阿莫西林阿莫西林/棒酸肺炎链球菌1≤0.510.180.95.80.010.05化脓性链球菌0.13≤0.03≤0.240.61≤0.02≤0.03无乳链球菌≤0.28≤0.123.50.1≤0.06流感嗜血杆菌2≤0.133.8＞15.186.2＞561.5卡他莫拉菌2≤0.251.61.675.519.40.3肺炎克雷伯菌0.155.715.512.3淋球菌2≤0.020.242.2大肠杆菌0.5477.711.9＞99.416奇异变形杆菌≤0.041512.3＞74＞8823普通变形杆菌≤0.25113＞102＞116＞201.不包括青霉素耐药的菌株2.包括产β-内酰胺酶和不产β-内酰胺酶的菌株极低的耐药率头孢克肟头孢呋新酯头孢克洛阿莫西林红霉素氧氟沙星肺炎链球菌-青霉素敏感(2,348)502.50342.5流感嗜血杆菌-不产酶(1,781)013550600流感嗜血杆菌-产酶(172)013.56695620卡他莫拉菌-不产酶(107)022.5000卡他莫拉菌-产酶(1,221)012.573500肺炎克雷伯菌(77)02340100-2社区呼吸道感染经验治疗88%93%0%20%40%60%80%100%肺炎支气管炎疗效93.20%93.80%0.0%20.0%40.0%60.0%80.0%100.0%肺炎支气管炎细菌清除率治疗尿路感染100%96%99%0%20%40%60%80%100%膀胱炎急性肾盂炎单纯性淋病*幽门螺旋杆菌的三联疗法•幽门螺杆菌感染是导致上胃肠道疾病（如慢性胃炎、消化性溃疡、胃黏膜相关淋巴组织淋巴瘤及胃癌）的主要原因。•被列为胃癌的１级致癌因子。在我国人群中幽门螺杆菌感染率为30%～80％。•感染率随年龄增加而增高，且近年有上升的趋势。•抗生素不正规使用，从而出现耐药现象。治疗螺旋杆菌的三联疗法•常规治疗方案（OAM方案）：奥美拉唑（Omeprazole）O阿莫西林（Amoxicillin）A甲硝唑（Metronidazole）M•推荐方案（PCM方案）：泮托拉唑（PantoprazoleSodium）P头孢克肟（Cefixime）C甲硝唑（Metronidazole）M头孢克肟在治疗细菌感染中的临床地位•呼吸道感染经验治疗首选•幽门螺旋杆菌的三联疗法的推荐方案•抗生素的序贯疗法的推荐方案头孢克肟的适应症适用于各种敏感菌引起的下列感染：1.支气管炎、支气管扩张症（感染时），慢性呼吸系统感染疾病的继发感染，肺炎2.肾盂肾炎、膀胱炎、淋球菌性尿道炎3.胆囊炎、胆管炎4.猩红热5.中耳炎、副鼻窦炎用法和用量用法和用量成人每次50~100mg，1日2次可根据年龄及症状进行适当增减，重症及效可根据年龄及症状进行适当增减，重症及效果不满意的病例可增加至1次200mg，1日2次