苯二氮卓类

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资源描述

君子坦荡荡,拥有坦荡的胸怀,拥有无梦的睡眠。苯二氮卓类【体内过程】口服吸收完全,肌内注射吸收慢而不规则。血浆蛋白结合率较高,主要在肝代谢,有些苯二氨卓类的t1/2与其作用持续时间不平行。连续使用易蓄积。经肾排泄。常用苯二氮卓类的药代动力学药名口服后达峰时间(h)生物利用度(%)与血浆蛋白结合率(%)分布容积(L·kg-1)t1/2清除率(ml·min-1)地西泮0.5~1.580~100971.125~5026劳拉西泮1~280~100940.910~1655硝西泮1~360~90862.525~4065氟硝西泮1~280~9080520~30250氯硝西泮2~480~100503.224~3675咪达唑仑0.5~130~40980.8~1.62~3400苯二氮卓类【药理作用和临床应用】(一)神经系统苯二氮卓类药物均有抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥及肌松弛等中枢抑制作用。1、抗焦虑在低于镇静剂量的小剂量即可改善焦虑患者的紧张、忧虑、恐惧及失眠症状,故苯二氮卓类亦称为抗焦虑药。苯二氮卓类2、镇静催眠其优点是:①治疗指数高,对呼吸、循环功能抑制轻;②对肝药酶无明显诱导作用,联合用药时相互干扰少;③对REMS时相影响小,停药后反跳现象较轻,可减少夜惊、夜游症;④连续应用依赖性较轻;⑤有特异性拮抗药。苯二氮卓类3、抗惊厥、抗癫痫可用于防治破伤风、子痫、高热及药物引起的惊厥。地西泮是治疗癫痫持续状态的首选药,其他类型的癫痫发作则以硝西泮和氯硝西泮的疗效较好。苯二氮卓类临床用途:①作为麻醉前用药;②作为部位麻醉辅助用药;③用于全麻诱导,主要适用于心血管功能较差的病人;④作为复合全麻的组成部分,可增强全麻药的作用,减少全麻药的用量,并防止某些麻醉药(如氯胺酮)的不良反应。苯二氮卓类BP↓HR↑前、后负荷↓→心肌耗氧量↓低血容量、一般情况不良、心力衰竭病人可有显著血压下降。对心功能不全和冠心病病人有利。心脏代偿机制受到一定的削弱,适用于心血管功能较差的全麻诱导。(二)心血管系统苯二氮卓类(三)呼吸系统对呼吸的抑制较巴比妥类轻。口服一般剂量对呼吸的抑制不明显,若静脉注射速度较快、剂量过大时,可发生一过性呼吸暂停。苯二氮卓类作用机制BZBZ受体药理作用+苯二氮卓能增强GABA能神经传递功能和突触抑制效应,还有增强GABA与GABAA受体相结合的作用。BAGABA2uMcontrolDCGABA2uM+Diazepam20nMGABA2uM+Phenobarbital500uMPatch-clamprecordingofsinglechannelGABAevokedcurrentsinspinalcordneurons苯二氮卓类作用机制BZBZBZ+++边缘系统BZ受体脑皮质BZ受体中脑网状结构BZ受体抗焦虑和镇静作用抗惊厥作用中枢性肌肉松驰作用一、苯二氮卓类【不良反应】1、中枢神经反应小剂量→头昏、乏力、嗜睡及淡漠等,大剂量→共济失调。2、呼吸及循环抑制静脉注射速度过快时容易发生。6个月以下的婴儿及重症肌无力患者禁用。一、苯二氮卓类3、急性中毒剂量过大可致昏迷及呼吸、循环衰竭,氟马西尼(flumazenil)救治。4、依赖性长期服用→耐受性及依赖性,突然停药→戒断反应。5、致畸可通过胎盘屏障,有致畸性,前3个月的妊娠妇女禁用。月凉如水好人好梦

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