桔梗资源研究概况

桔梗资源研究概况摘要：桔梗是一种药食同源的常见植物，具有悠久的应用历史有着多种药理活性。桔梗资源丰富,全国大部分地区均有分布,对桔梗的资源进行综述有利于对其价值的开发利用和深化研究,本文基于以上原因对桔梗的资源进行了综述,为以后的开发利用及进一步的研究提供一定的借鉴和资源依据。关键词：桔梗;资源;开发利用;产业链桔梗［Platycodongrandiflorus（Jacq.）A.DC］为桔梗科桔梗属多年生草本植物，又称紫花桔梗，该属全世界仅1种1变种（周荣汉，1994），是一种药、食两用的资源植物。我国最早的一部药书《神农本草经》中已记载，桔梗性平，味苦、辛，具有化痰止咳、利咽开音、宣畅肺气、排脓消痈等功效。此外，桔梗还可用于防治高胆固醇血症和高脂血症，具有抗肥胖效果。由于其营养保健作用明显，桔梗已成为目前最受欢迎的蔬菜种类之一。桔梗还可以制成美味的朝鲜族传统小菜,在我国东北地区及日本、韩国、朝鲜等东亚国家备受青睐。1野生资源现状在中药中，桔梗属于价格波动频繁、周期变化明显的品种，过去20年曾出现几次价格高峰。1991年、1997年、2003年，都是种植桔梗高收入期。2003年非典特殊时期，桔梗的价格升到每公斤30元左右，因此从2004年起又掀起种植桔梗高潮，当时每公斤种子价涨到100元。2005～2006年，桔梗市场产量供大于求，商品价格降到每公斤6～7元。由于桔梗价格降低，种植周期长，加上采挖费工，农民工价格上涨，粮价上涨，而且桔梗长时间在一个地区重茬种植病害严重，导致桔梗产量和质量明显下降，很多药农弃药种粮。比如我国三大主产区安徽省太和地区，过去种植面积达15万亩，现在不足2000亩；山东省淄博市总体面积不到2000亩；内蒙古赤峰地区现存面积最多不过3000亩。目前全国最大药市亳州，库存量不过200～500吨，赤峰2008年货源不及2007年的1/5，但每年全国对桔梗的需求量（不包括出口）却高达6000～10000吨，因此从2008年秋开始，桔梗价格回转到每公斤11～13元，到2009年第一季度，涨到每公斤13～15元，个别涨到18元。1.1分布桔梗为多年生草本植物,生长于东北辽宁、吉林、内蒙以及华北地区的,称为“北桔梗”，安徽、江苏等华东地区所产的桔梗,称为“南桔梗”,我国南北方皆适于种植。药材以野生桔梗为最佳,但近年来,野生桔梗资源采挖殆尽,恢复较慢,人工种植普遍开展。有研究表明栽培桔梗与野生桔梗在株高、茎粗等农艺特征上并无显著差异[1]。栽培桔梗主产于皖北、皖西,豫南、豫西,川北,鄂东,鲁中,苏北、苏中,浙西、浙中,河北保定地区,辽南,吉林省长白山地区。安徽省是桔梗的主要产区,尤其是皖北阜阳等地,桔梗栽培面积较大,产量颇丰。种子资源一般来源于东北,南方地区栽培生长周期短,产量高,食用、药用均可,以销往东北、日、韩作为食材为主;药用,质量不及东北当地品种[2]。四川绵阳地区也有近百年的栽培种植桔梗历史,但其药材性状与东北地区所产桔梗略有不同,其特点是芦头不太明显,芦碗少于4个,常具分枝,根表面黄白色至黄棕色,主要在本地使用,亦有部分销往东北做蔬菜。以上各地不同产区桔梗中总皂普的含量有一定的差异。滇西地区曾将瓦草的根用作桔梗,与正品桔梗比较具有一定差别。近年调查发现部分中药材市场销售的桔梗中,常混有石竹科植物霞草、石头花及灯芯蚤缀的干燥根和桔梗科植物轮叶沙参、阔叶沙参、杏叶沙参及长柱沙参的根,这些均为伪品。1.2栽培由于桔梗越来越多的药用、食用及观赏价值被发现,用量大增,野生桔梗资源难以满足大量的市场需求,因此桔梗的人工栽培研究得到了较快的发展。桔梗适于沙质土壤生长,喜温和凉爽的气候,引种相对较易,种子繁殖,二年后即可作为食药应用。刘占生[3]总结了提高桔梗产量的要素,分别为深翻细耙选好地;抓住春季搞条播;重施基肥、巧追肥;精心管理适时挖。随着桔梗栽培方法不断改进,现在已经出现了许多的高产栽培技术,为桔梗种植者提供了许多可借鉴的方法与技术,为农民的增收提供了更广阔的空间。《名医别录》曰:桔梗,生篙高山谷及冤句。二、八月采根,曝干。桔梗采收多在初春及秋季,贾树帜[4]等对桔梗的最佳采收期做了研究,桔梗根部不同发育期总皂普含量测定以及桔梗药材产量两方面综合考虑,发现在桔梗营养生长中的后期应为最佳采收期,在北方为7月上旬,而南方为5月下旬。传统认为桔梗主要以种子繁殖,为扩大繁殖和育种,陈震等[5]行了桔梗扦插繁殖试验,结果发现桔梗茎基部作插条具有较高的成活率,经NAA激素处理后插条的成活率可大大提高。另外不同的土壤环境对桔梗的株高、茎粗、根粗等农艺特性具有显著的影响。药用桔梗生长周期应不低于一年,研究表明一年生桔梗的总皂普含量仅为2.26%,二年生桔梗的总皂普含量为3.34%。通过对江苏药材基地的生产调查发现:一年生的单株鲜根平均重量为6.739,二年生的单株鲜根平均重量为15.56，两年生的桔梗其根的生长量为一年生的231.2%,故栽培的药用桔梗至少应生长2年以上才能进行采收[6]。许传莲等[7]测定了东北产不同生长期桔梗中桔梗皂普D的含量,结果表明秋季9一10月桔梗中桔梗皂普D的含量最高,进人秋冬季的11月含量急剧衰减,第2年春季4月含量也较低,进人5月份开始营养生长,含量又开始上升。由此可见秋季9一10月份应为东北地区桔梗秋季合理采收期,春季则为5一6月份。吉林农业大学郑毅男教授[8]测定了栽培白花桔梗和野生紫花桔梗中的总皂普以及桔梗皂普D的含量,结果发现紫花桔梗总皂普和桔梗皂普D的含量均高于白花桔梗,但紫花桔梗系野生品,生长年限不能确定。药理研究表明,二者的功效基本一致[9]。有研究表明桔梗种质资源间总皂普含量差异明显,紫花桔梗的总皂普含量高于白花桔梗;同样紫花桔梗种质资源之间总皂普含量差异也比较大,含量最高的是美里紫,含量最低的是吉林长春种质资源。卫星搭载对桔梗的蛋白质、超微结构、同工酶以及生物学效应均产生了影响。此研究结果为桔梗的形态变异太空诱导提供了依据。研究发现太空搭载处理后桔梗种子SPI代植株生长发育受到了抑制,太空搭载使桔梗的种子发芽率降低,成株率以及结实率与地面组比较明显降低,另外开花期有所延迟,植株高、单株分枝数量、单株开花率、种子产量等与地面组比较都显著降低。但太空搭载的桔梗比普通地面桔梗的活性成分(如皂普、街体、多糖类等)含量明显增多,特别是桔梗酸、脂肪油、脂肪酸及挥发油等含量高于对照品,同时木质素、氨基酸的含量也有所增加。1.3开发质量问题是影响中药实现现代化、国际化的关键所在。中药材的质量在很大程度上决定着中药的质量,而中药材的栽培和生产过程又决定着中药材的质量。目前我国中药材种植标准化、规范化栽培体系的研究正在实施中,桔梗规范化优质高产栽培技术已在安徽省通过鉴定。与桔梗栽培体系的研究相比,遗传育种方面的研究相当滞后,虽然在安徽省培育出桔梗新品种—“太桔号”,比普通桔梗产量高20%一50%,在北方地区曾培育出“九桔兰花”桔梗,各地在当地栽培的桔梗中通过系统选育筛选出一些新品系,但还是远远满足不了桔梗生产发展的需要。此外,符合中药材种植规范的桔梗良种繁育基地至今未见建立报道,致使目前市场上桔梗种子资源存在优良品种奇缺、质量参差不齐等问题,加上部分栽培产区技术滞后、管理水平不高,多年连续栽培桔梗的部分产区开始出现品种退化、病虫害发生严重、起货年限延长、药材质量下降等问题。这也是导致药材市场上上等品桔梗紧缺,次等品严重滞销积压的原因之一。因此广泛收集桔梗种质资源、培育优良桔梗品种、规范桔梗良种繁育体系、繁育优良桔梗种子、提高优化栽培技术和管理水平、鼓励桔梗资源的研究与开发等应该成为桔梗资源研究和提高桔梗质量的重要课题而得到相关部门和相关研究者的重视。2替代资源发展本品目前无有效的替代资源。3化学成分研究概况20世纪40年代由日本学者最早开始对桔梗的进行了化学研究。迄今为止的研究表明除多糖外,其主要成分为齐墩果酸型五环三萜皂苷,其他尚含有黄酮、聚炔、甾体、酚酸、脂肪酸等类型的化合物。3.1五环三萜皂苷从桔梗根中分离得到的皂苷均为12烯齐墩果酸型五环三萜皂苷。通常在3位和28位连糖形成双糖链皂苷。糖基主要有D葡萄糖、L阿拉伯糖、L鼠李糖、D木糖和D芹糖及其衍生物。通过酸水解、甲基化,从桔梗中分离到4种桔梗皂苷元的甲基酯[10]。这些皂苷元是桔梗皂苷元（latycodigenin,Ⅰ)、远志酸(polygalacicacid,Ⅱ)、桔梗酸A(platycogenicacidA,Ⅲ)及桔梗酸A内酯(platycogenicacidAlactone,Ⅳ)。从桔梗中还分离得到另2个苷元:桔梗酸B(platycogenicacidB)和桔梗酸(platycogenicacidC)[11]。除远志酸(Ⅱ型)外,其他类型的苷元为桔梗所特有。至今,从桔梗根中共分离得到27种皂苷。依据皂苷元的不同,将桔梗皂苷分为4种类型(Ⅰ～Ⅳ)。在这27种皂苷中,以Ⅰ型(16种)和Ⅱ型(8种)为主,而基于苷元桔梗酸B和桔梗酸C皂苷至今尚未从桔梗中分离得到。另外,文献中提到platycodisideC[11],其结构至今未能阐明。3.2黄酮类化合物黄酮类成分主要存在于桔梗植物的地上部分。有9种黄酮类成分(37～45)。从日本产桔梗花中分到一种花色素:飞燕草素二咖啡酰芦丁醇糖苷(platyconin,37)[12],是最早从桔梗中分离得到的黄酮类化合物。近些年从日本产桔梗种子中分离到5种黄酮类化合物(38～42)。最近从波兰产桔梗的地上部分检测到4种黄酮,以芹菜素7O葡萄糖苷(apigenin7Oglucoside,43)为主,还含有木樨草素(luteolin,44)、芹菜素(apigenin,45)及化合物41[13]。这些化合物主要为二氢黄酮(38～39)和黄酮(40～45)及其苷类化合物。3.3酚类化合物从韩国产桔梗根的石油醚提取物中分离得到2种具有抗氧化活性的酚类化合物(46、47)[14]见图3。从波兰产桔梗的地上部分还鉴别出12种酚酸类化合物及其衍生物[13]。3.4聚炔类化合物从桔梗的须根中鉴别出2种聚炔类化合物lobetyol(48)和lobetyolin(49),从其培养物中还鉴别出另一种聚炔类化合物lobetyolinin(50)[15],见图4。这些聚炔类化合物被作为桔梗植物化学分类的重要依据标准[16]。3.5其他成分从日本产桔梗的种子中还分离得到一种甲基丁醇的苷,见图5。据载,桔梗根中含α菠菜甾醇(αSpinasterol)及其葡萄糖苷,豆甾烯醇等多种甾醇和白桦脂醇(betulin)。从桔梗根中还分离到多糖类成分,如菊糖,以及含有由大量果糖组成的桔梗聚糖。从桔梗根的挥发油中鉴定出了21成分[17]。桔梗和其种子中还含有多种不饱和脂肪酸、氨基酸及矿物质等营养成分。4活性研究至今,日本和韩国学者对桔梗已经进行了广泛的生物活性研究,尤其是近5年来,韩国学者对桔梗进行了深入的研究。4.1抗炎活性研究表明,桔梗的水提取物具有较好的体外抗炎活性,对脂多糖所致炎症模型的分子生物学研究表明,其抗炎活性的机制是调控NFκB因子活性及抗炎基因的表达。早期的大鼠足肿胀及佐剂导致大鼠关节炎的模型研究表明,桔梗的抗炎活性主要是由于其中含有桔梗皂苷(platycodins)。最近的动物实验已证实,桔梗皂苷D和D3具有抗炎活性。其抗炎活性的机理是调控炎症早期介质,如对佛波酯(TPA)所致炎症模型,桔梗皂苷D能抑制前列腺素E2产生;对脂多糖(LPS)所致炎症模型,桔梗皂苷D和D3能抑制NO产生和增加TNF(肿瘤坏死因子)的分泌。对7种桔梗皂苷的抗炎活性研究表明,2″O乙酰基远志皂苷D、桔梗皂苷A、桔梗皂苷D和远志皂苷D能抑制iNOS和COX2。电泳淌度变化分析(EMSA)表明,桔梗皂苷对iNOS和COX2的抑制作用是通过阻止NFB(核转录因子B)的活性,减少iNOS和COX2基因表达来实现的。4.2祛痰和镇咳活性桔梗具有止咳和化痰功效[9]。早期的研究证实桔梗皂苷是其主要活性成分。最近对单体皂苷的祛痰活性研究表明,桔梗皂苷D和