第八章--局部麻醉药

全国高等学校教材供口腔医学类专业用第八章局部麻醉药口腔临床药物学第4版.目的要求熟悉局麻药的影响因素熟悉局麻药的应用方式、不良反应、注意事项熟悉局麻药的代表药物及其临床应用掌握局麻药合理用药原则.以前拔牙.现在如何拔牙局部麻醉是拔牙和现代外科技术发展的里程碑.第一节概述.随药物作用消失，外周神经功能也即刻恢复指作用于神经末梢或神经干，暂时性阻滞神经冲动的产生和传递，从而产生神经末梢所在区域感觉麻痹或神经干支配区感觉及运动麻痹，而未对神经造成损伤的一类药物。局部麻醉药（localanaesthetics）特点第一节概述.Na+Na+Na+药物阻断刺激产生动作电位第一节概述.局部麻醉药的发展酰胺类可卡因普鲁卡因1860甲哌卡因利多卡因丙胺卡因阿替卡因…………酯类19041940s1884年首次将可卡因用于眼科手术局部麻醉第一节概述.酯类酰胺类丁卡因、普鲁卡因利多卡因、甲哌卡因、、布比卡因+胆碱酯酶阿替卡因OONHNCNO芳香基中间链氨基链第一节概述.影响因素pKa起效时间麻醉效能脂溶性蛋白结合率维持时间非神经扩散起效时间血管扩张性麻醉效能维持时间第一节概述.备注：以普鲁卡因为1的相对毒性第一节概述.局麻敏感程度：神经纤维粗细、髓鞘有无感觉消失：痛觉触觉温觉深部感觉运动功能第一节概述.临床应用方式第一节概述.过敏、正铁血红蛋白血症中枢神经系统心血管方面兴奋抑制血管扩张、心脏抑制眩晕、烦躁不安嗜睡昏迷、呼吸抑制吸收加速心肌收缩力减弱、心博微弱不良反应第一节概述.注射前回抽（防止入血管，中毒）含肾上腺素：患心血管疾病及老年人慎用（心律失常）注意事项第一节概述.局部麻醉发展趋势减少传统局部麻醉药毒性的新措施在新无痛技术中的合理应用研制新的局部麻醉药物如氯普鲁卡因、左布比卡因等第一节概述.如何准确控制局麻药的剂量、给药时机等达到舒适化医疗要求是亟待深入的研究课题。舒适化医疗服务要求应用局部麻醉药使口腔治疗操作过程的疼痛完全消失;配合使用其他镇静措施如吸入笑气、静脉注射药物等，避免术中知晓疼痛，避免术后形成对口腔操作的痛苦回忆，保证术中生命体征平稳。局部麻醉发展趋势第一节概述.第二节常用局部麻醉药.普鲁卡因（Procaine)酯类局部麻醉药•第一个人工合成可注射用局麻药•作为标准（1）•血管舒张作用最强•现临床上应用较少第二节常用局部麻醉药.氯普鲁卡因（Chloroprocaine）对氨基甲酸酯类，短效局麻药。血浆中被假胆碱酯酶迅速代谢，代谢速度比普鲁卡因快5倍，氯普鲁卡因及其代谢产物主要经肾脏排泄。起效时间6～12min，麻醉持续时间60min，效能比普鲁卡因强2倍，毒性为普鲁卡因0.5倍，但血药浓度过大时，可抑制心肌收缩，使周围血管扩张，导致房室传导阻滞。第二节常用局部麻醉药.浸润麻醉：常用浓度0.5%～1.0%；阻滞麻醉：常用浓度1%～2%。一次最大剂量为11mg/kg，总剂量不超过800mg。加入肾上腺素（1:200000）时，一次最大剂量为14mg/kg，总剂量不超过1000mg。氯普鲁卡因（Chloroprocaine）第二节常用局部麻醉药.利多卡因（Lidocaine)1943年：第一个被合成酰胺类麻醉药迄今：临床上应用最广泛的局麻药表面、浸润、阻滞、硬膜外均可含利多卡因表麻凝胶第二节常用局部麻醉药.给药最大剂量：含肾上腺素：成人剂量为7.0mg/kg，≤500mg/次儿童剂量为4.4mg/kg，≤300mg/次出血较多：推荐使用含1:50000肾上腺素的2%利多卡因普通手术：推荐选用含1:100000肾上腺素的2%利多卡因患心律失常的风险较小利多卡因适量使用，可抗室性心律失常第二节常用局部麻醉药.酯基：快速水解，t1/2为20~30min阿替卡因（Articaine)德国：90%牙科局麻均会使用美国：占局麻药三分之一市场含噻吩基团酰胺类局部麻醉药SH3CNHCCHCH3NHC3H7OCOCH3O第二节常用局部麻醉药.代谢90%~95%5%~10%排泄5%～l0%：原形90%：代谢产物第二节常用局部麻醉药.优点麻醉起效快过敏反应少不良反应轻麻醉效力强第二节常用局部麻醉药.延缓麻药吸收加强镇痛效果延长麻醉时间降低毒性反应减少术区出血成分：4%盐酸阿替卡因+肾上腺素（1：10万）阿替卡因+肾上腺素必兰（1999年国内上市）新型口腔专用麻醉剂国家基本医保目录药品第二节常用局部麻醉药.给药方式：口腔内黏膜下注射给药，局部浸润、神经阻滞防止入血管，注射前需回抽含肾上腺素，对高血压病人和老年人慎用，但不是禁用注射速度慢，应≤1mL/min适用于成人及4岁以上儿童使用前最好先注射5%~10%，试验是否存在过敏注意事项第二节常用局部麻醉药.成人：据手术需要注射适当剂量一般手术：1/2~1支，Articaine≤7mg/kg4岁上儿童：据儿童年龄、体重、手术类型用不同量平均使用剂量以mg计，儿童体重（kg）×1.33且Articaine≤5mg/kg老年人：使用剂量为成人一半给药剂量第二节常用局部麻醉药.甲哌卡因（Mepivacaine)酰胺类局部麻醉药2%盐酸甲哌卡因+肾上腺素（1：100000）1956年合成已有50多年临床使用历史口腔及牙科治疗局部浸润麻醉属于神经传导阻滞药物第二节常用局部麻醉药.布比卡因（Bupivacaine）酰胺类。局麻效果比利多卡因强4倍，局麻时间比利多卡因长1倍，持续5～6h。长效局麻药，起效时间5～7min,15～25min达到最大效果，毒性为利多卡因3～4倍。消除半衰期1.5～5h，小儿8h。肝脏代谢，经肾排出。第二节常用局部麻醉药.布比卡因（Bupivacaine）浸润：0.125％～0.25%，阻滞：0.25％～0.5%。一次量不超过175mg，肾上腺素减慢吸收速度，加肾上腺素不超过200mg。临床应用第二节常用局部麻醉药.布比卡因（Bupivacaine）较少见，但过量或误入血管，可造成严重心律失常、循环衰竭乃至心博停止，复苏困难。据报告静脉推注20%脂肪乳，有助于心脏复苏。不良反应第二节常用局部麻醉药.左布比卡因（levobupivacain）布比卡因的左消旋镜像同分异构体。心脏和中枢神经系统毒性主要与右旋体有关，而左旋体相应毒性明显减轻。酰胺类局麻药，药代动力学与布比卡因相似。第二节常用局部麻醉药.与布比卡因相比较，安全边际剂量比为1.3：1。过量或误入血管引起中毒反应的剂量高于布比卡因。中毒时口唇麻木、金属异味、视力模糊、嗜睡。心脏毒性反应表现为心动过缓、房颤，低血压、严重者可致心搏停止。成人神经阻滞或浸润麻醉，浓度0.5%，起效6～7min，持续5～6h。一次最大剂量2mg/kg。加肾上腺素时不宜超过200mg。左布比卡因（levobupivacain）第二节常用局部麻醉药.表面麻醉用药物将局麻药涂布于黏膜或裸露创面产生局部无痛状态，称为表面麻醉。常用表面麻醉用药物有：酯类：丁卡因、苯唑卡因等；酰胺类：利多卡因、氨基酮类的达克罗宁等。第二节常用局部麻醉药.丁卡因（Tetracaine）长效局麻药。与普鲁卡因相比作用强10～20倍，毒性大10～20倍。有扩张血管作用，对中枢神经系统及心脏有较强抑制作用，中毒时可引起心泵衰竭，心脏停博。第二节常用局部麻醉药.黏膜表面麻醉常用浓度1%～2%，一次最大用量40～60mg，起效时间1～3min，维持30～60min，经黏膜大量吸收或误入血管可致中毒，惊厥，心跳停止。先使用少量，观察５min，如无不良反应时再追加至预定剂量。避免浸润麻醉，禁忌静脉注射。丁卡因（Tetracaine）第二节常用局部麻醉药.第三节应用局部麻醉药注意事项.为出现严重不良反应做准备一在具备抢救设施并准备好抢救药品时使用局麻药合理用药原则第三节应用局部麻醉药注意事项.二用药前询问过敏史及疾病史，向病人解释局麻药风险在病人知情同意下使用，对病人进行风险评估ASA身体状况分级系统（据病人体质）Ⅰ级：正常健康，除局部病变外，无系统性疾病Ⅱ级：有轻度或中度系统性疾病Ⅲ级：有严重系统性疾病，日常活动受限，但未丧失工作能力Ⅳ级：有严重系统性疾病，已丧失工作能力，威胁生命安全Ⅴ级：病情危重，生命难以维持的濒死病人第三节应用局部麻醉药注意事项.更安全、有效的使用局麻药物防血药浓度过高，导致不良反应三熟悉局麻药性能及不良反应四注射前需回抽，无血时再缓慢注射第三节应用局部麻醉药注意事项.一旦出现毒性反立即停止注射，并组织有效抢救五注意观察病人的临床情况晕厥六在保证局麻药效果的前提下使用最低浓度、最少剂量、并做到个体化用药根据病人自身情况及需进行疾病治疗的需要第三节应用局部麻醉药注意事项.思考题1.酯类与酰胺类局麻药的区别？2.口腔临床应用局麻药物时要注意哪些事项?.谢谢