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精品文档.1.增溶剂、助溶剂、潜溶剂的异同潜溶剂：在混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解度比在各单纯溶剂中的溶解度大，而且出现极大值，这种现象称为潜溶，这种溶剂称为潜溶剂。潜溶剂能提高药物溶解度的机制一般认为是两种溶剂间发生氢键缔合，改变了混合溶剂的极性，即降低了溶剂的介电常数，从而有利于难溶性药物的溶解。助溶剂：难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性络合物、复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂中的溶解度，这第三种物质称为助溶剂。增溶剂：指某些表面活性剂增大难溶性药物的溶解度的作用。具有增溶能力的表面活性剂称增溶剂。原理：表面活性剂在水中形成胶束的结果。2.输液与小针剂的区别类别小针剂输液剂量＜100ml≥100ml给药途径肌内注射为主，或静脉、脊椎腔、皮下以及局部注射静脉滴注工艺要求从配制到灭菌，一般应控制在12小时内完成从配制到灭菌应控制在4小时内完成附加剂可加入适宜抑菌剂、止痛剂和增溶剂不得加入任何抑菌剂、止痛剂、增溶剂不溶性微粒除另有规定外，每个供试品容器中含10μm以上的微粒不得超过6000粒，含25μm以上的微粒不得超过600粒除另有规定外，1ml中含10μm以上的微粒不得超过25粒，含25μm以上的微粒不得超过三粒渗透压等渗等渗、高渗或等张3.影响制剂中药物降解的因素及增加稳定性的方法处方因素：pH值的影响、广义酸碱催化的影响、溶剂的影响、离子强度的影响、表面活性剂的影响、处方中基质或赋形剂的影响外界因素：温度的影响、光线的影响、氧的影响、金属离子的影响、湿度和水分的影响、包装材料的影响增加稳定性的方法：1.改变药物结构（1）、制成难溶性盐（2）、制成复合物（3）、制成前体药物2.制成固体制剂3.采用粉末直接压片或包衣工艺4.制成微囊、微球或包合物4.片剂制备可能出现的问题及原因分析1.裂片：处方因素和工艺因素导致片剂内部的压力分布不均匀2.松片：片剂硬度不够3.粘冲：干燥不够、4.片重差异超限：物料的流动性差、物料中细分太多或粒度大小相差悬殊、料斗内的物料时多时少、刮粉器与模孔吻合性差5.崩解迟缓：压缩力过大、可溶性成分溶解、片剂的结合力过强、崩解剂的吸水膨胀能力差或对结合力的瓦解能力差6.溶出超限：片剂不崩解、颗粒过硬、药物的溶解度差7.含量不均匀：片重差异超限5.片剂的质量检查外观性状；片重差异；硬度和脆碎度；崩解度；溶出度和释放度；含量均匀度精品文档.1.表面活性剂的应用增溶剂；乳化剂；润湿剂；起泡剂和消泡剂；去污剂；消毒剂和杀菌剂分析题1.维生素C注射液的处方分析处方：维生素C104g依地酸二钠0.05g碳酸氢钠49g注射用水加至1000ml亚硫酸氢钠2g制备：注射用水80%通CO2+Vc搅拌溶解+粉刺缓缓碳酸氢钠搅拌溶解+（依地酸二钠+亚硫酸氢钠）搅匀pH6.0-6.2+CO2饱和的注射用水至足量滤过，垂熔玻璃漏斗+微孔滤膜+CO2，灌封（CO2或N2下），灭菌（流通蒸汽100℃15min）注解：1.临床应用：预防和治疗坏血病2.NaHCO3作用：减轻疼痛、提高稳定性3.抗氧化剂只能改善色泽，对稳定含量无作用。4.灭菌100℃15min为宜2.盐酸普鲁卡因注射液处方：0.5%2%盐酸普鲁卡因5.0g20.0g氯化钠8.0g4.0g0.1mol/L盐酸适量适量注射用水加到1000ml1000ml制备：注射用水800ml+氯化钠+盐酸普鲁卡因+盐酸调节pH+足量水摇匀、过滤，分装与中性玻璃容器中，灭菌100℃、30min注解：1.脂类药物，易水解2.氯化钠用于等渗、稳定本品3.操作过程尽量在无菌条件下进行3.复方碘溶液处方：碘50g碘化钾100g纯化水加至1000ml制备：取碘、碘化钾，加纯化水100ml溶解后，加纯化水至1000ml即得注解：碘化钾为助溶剂，溶解碘化钾时尽量少加水，以增大其浓度，有利于碘的溶解和稳定。4.复方磺胺甲基异噁唑片（复方新诺明片）处方：磺胺甲基异噁唑（SMZ）400g甲氧苄啶（TMP）80g淀粉40g10%淀粉浆24g干淀粉23g（4%左右）硬脂酸镁3g（0.5%左右）制成1000片（每片含SMZ0.4g）制备：SMZ、TMP分别过80目筛，与淀粉混匀，加淀粉浆制成软材，14目筛挤出制粒，70-80℃干燥，12目筛整粒，加干淀粉、硬脂酸镁混匀后压片，即得注解：1.SMZ为主药2.TMP为抗菌增效剂3.淀粉主要为填充剂精品文档.4.干淀粉为外加崩解剂5.淀粉浆为粘合剂6.硬脂酸镁为润滑剂5.复方乙酰水杨酸片（阿司匹林）处方：乙酰水杨酸268g对乙酰氨基酚136g咖啡因33.4g淀粉266g淀粉浆（15%-17%）85g滑石粉25g（5%）轻质液体石蜡2.5g酒石酸2.7g制成1000片制备：咖啡因+对乙酰氨基酚+1/3淀粉混匀，加淀粉浆（15%-17%）制软材，14目尼龙筛制湿颗粒，70℃干燥，12目尼龙筛整粒，然后与乙酰水杨酸混合均匀，加剩余淀粉及吸附有液体石蜡的滑石粉，混匀过12目尼龙筛，经含量测定合格后，用12mm冲压片，即得注解：1.液体石蜡为滑石粉的10%，使滑石粉更易于黏附在颗粒表面2.生产车间湿度不宜过高，避免乙酰水杨酸发生水解3.淀粉的剩余部分作为崩解剂加入4.酒石酸有效地减少乙酰水杨酸的水解5.采用分别制粒的方法，保证制剂的稳定性6.乙酰水杨酸的水解受金属离子的催化，所以采用尼龙筛网制粒，7.乙酰水杨酸的可压性极差，采用了浓度较高的淀粉浆作为黏合剂8.乙酰水杨酸具有一定的疏水性，必要时可加入一定量的表面活性剂9.为了使乙酰水杨酸与咖啡因颗粒混合均匀，可将乙酰水杨酸用于干法制粒后与咖啡因颗粒混合6静脉注射用脂肪乳制备：豆磷脂15g甘油25g注射用水400ml加至告诉组织捣碎机，在氮气流下搅拌至半透明状的磷脂分散体系，将磷脂分散体放入高压匀化机，加入精制豆油及剩余的注射用水至全量，在氮气流下匀化多次后，经出口流入乳剂收集器内。乳剂冷却后于氮气流下经垂熔滤器过滤，分装于玻璃瓶内，充氮气，橡胶塞密封后加轧铝盖，水浴预热90℃，于121℃旋转灭菌15分钟，浸入热水中，缓慢冲入冷水，逐渐冷却，置于4-10℃下贮存。注解：制备此乳剂的关键是选用高纯度的原料及毒性低乳化能力强的乳化剂。原料一般选用植物油，如麻油豆油等，所用油必须精制，提高纯度，减少副作用，并应有质量控制标准。静脉用脂肪乳常用的乳化剂有蛋黄磷脂、豆磷脂、普朗尼克F-68。国内多选用豆磷脂，比其他磷脂稳定而毒性小，但易被氧化。注射用乳剂应符合注射剂各规定，还应符合：乳滴直径小于1um，大小均匀；在贮存期间乳剂稳定成分不变；无副作用无抗原性无降压作用和溶血反应。7双氯芬酸钠乳膏制备：双氯芬酸钠用丙二醇溶解备用；十二烷基硫酸钠、甘油、纯化水，加热至80-85℃（水相）；十八醇、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸、液状石蜡、白凡士林，加热至80-85℃（油相）；将水相加入油相形成乳膏，加入药物溶液继续乳化，并不断搅拌，，慢慢冷却至室温。精品文档.注解：本品为O/W乳膏。十二烷基硫酸钠是主要乳化剂，单硬脂酸甘油酯为辅助乳化剂，用于增加乳膏的稳定性和稠度。白凡士林、硬脂酸和液状石蜡为油相成分，他们在皮肤上形成油膜有润滑作用。丙二醇、甘油为保湿剂，防止乳膏变硬。羟苯乙酯为防腐剂。双氯芬酸钠虽然口服迅速，但其体内半衰期短，需多次服药，同时口服制剂具有系统性毒副作用，制成外用软膏，减少毒副作用。8.简述注射剂按照的分散方式的分类及制备的依据【1】溶液型：原则上，易溶于水的或在水溶液中稳定的药物，或溶于可注射油性介质的都可以制备溶液型注射剂【2】混悬型：水难溶性或注射后要求延长药效的药物【3】乳剂型：根据需要将水不溶性药物溶解在油性溶剂中，再分散于水相【4】注射用无菌粉末：亦称粉针，采用无菌操作法或冻干技术制成的粉末制剂，临用时加灭菌注射用水，溶解或混悬9.简述缓释控释制剂的释药原理【1】溶出机制：一：制成溶解度小的盐或酯二：与高分子化合物形成难溶性盐三：控制粒子大小【2】扩散机制：一：贮库型二：骨架型【3】溶蚀与扩散相结合【4】渗透压机制【5】离子交换作用