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优秀课程电子教案青岛科技大学第十一章膏剂精品课程配套电子教案目录绪论第一章……….第二章……….第三章……….第四章……….第五章……….第六章第七章……….第八章……….第九章……….第十章……….第十一章膏剂.第十二章……….第十三章……….第十四章……….第十一章膏剂知识目标掌握软、硬膏剂的概念、常用的基质、制备方法眼膏剂的概念、特点与制备及质量检查熟悉常用水性凝胶基质种类及特性能力目标能制备软膏剂、眼膏剂、水凝胶剂，并能进行质量检查学习目标第六章膏剂A软膏剂B硬膏剂第一节硬膏剂概述第二节制备工艺C其它第一节软膏剂概述第二节基质第三节透皮吸收第四节制备工艺第五节质量评定第六节包装与贮藏第一节软膏剂第十一章膏剂溶液型软膏剂混悬型软膏剂水包油型乳膏剂油包水型乳膏剂软膏剂：指由药物与基质混合制成的,容易涂布于皮肤、粘膜或创面的外用半固体制剂。质量要求：均匀、细腻、软滑、稠度适宜；性质稳定，贮藏不变质；无配伍禁忌；有良好的吸水性；所含药物的释放、穿透性较为理想无刺激性、过敏性，无菌；分类第十一章膏剂第二节基质基质有豚脂、羊脂、麻油、蜂蜡等基质可分为：一、油脂性基质二、乳剂基质三、水溶性基质第十一章软膏一、油脂性基质(一)油脂类（油脂中的抗氧剂常用0.05－0.1%消焦性没食子酸乙酯或丙酯）动物油、植物油(二)类脂类羊毛脂，蜂蜡(三)烃类凡士林Vaseline，石蜡Paraffin液体石蜡第十一章膏剂(四)硅酮：为有机硅氧化物的聚合物硅酮一般有五种粘度规格：20，200，350，500及1000，无色，无臭液体。二甲聚硅与甲苯聚硅用于皮肤上均属惰性物，无过敏性，且不吸收，无毒性，疏水。第十一章膏剂二甲聚硅“350”10g氯甲酚100mg溴化十六烷基三甲铵0.5g鲸蜡醇与硬脂醇混合物5g液状石蜡40g水44.4g举例：乳膏剂防护软膏二甲聚硅“200”30g白蜂蜡3.5g白凡土林66.5g第十一章膏剂二、乳剂基质以钠、钾、铵的氢氧化物、硼酸盐、碳酸盐或三乙醇胺、三异丙醇胺等有机碱与脂肪酸(如硬脂酸)相作用而成的新生皂。与水油相混形成o／w型基质。油包水型(w／o)与水包油型(o／w)（一）肥皂类缺点：易被酸、碱、钙或电解质所破坏第十一章膏剂硬酯酸200g氢氧化钾14g蒸馏水800g取硬脂酸在水浴上加热至80℃左右使熔化；另取氢氧化钾溶于水中，加热至同温，将上液缓缓加入至后液中，边加边搅，直至冷凝。例：第十一章膏剂（二）脂肪醇硫酸（脂）钠类（三）高级脂肪醇与脂肪醇硫酸酯类1．鲸蜡(十六)醇C与硬脂(十八)醇2．月桂醇硫酸(酯)钠第十一章膏剂第十一章膏剂亲水性软膏处方：月桂醇硫酸酯钠10g15g乳化剂硬脂醇250g220g辅助乳化剂白凡士林250g250g基质尼泊金甲酯0.25g0.25g防腐剂尼泊金丙酯0.15g0.15g丙二醇120g120g蒸馏水370g加至1000g硬脂醇与白凡士林在水浴上熔化，加热至75·，其它75°加入即可。第十一章膏剂(四)多元醇及其酯类1．单硬脂酸甘油酯本品为油溶性，为w／o型辅助乳化剂；但与一价皂及其它表面活性剂时形成o/w。单硬脂酸甘油酯35g硬脂酸120g液状石蜡60ml白凡士林10g羊毛脂50g三乙醇胺4ml尼泊金乙酯1g蒸馏水加至1000g80℃o/w型第十一章膏剂2．吐温与司盘类为非离子型表面活性剂。吐温的HLB值在l0.5－16.7，o/w型乳化剂司盘的HLB值在4.3—8.6，为w/o型乳化剂硬脂酸60g吐温8044g司盘6016g硬脂醇60g液状石蜡90g白凡士林60g甘油100g山梨酸2g防腐剂蒸馏水加至1000g80℃o/w型第十一章膏剂三、水溶性基质海藻酸钠30g葡萄糖酸钙0.5g甘油450g尼泊金乙酯2g蒸馏水加至1000g海藻酸钠第十一章膏剂5．卡巴浦尔：系高分子人造树胶质2—5％钠盐与药物、水混合即成软膏。卡巴浦尔1g乙醇5g甘油5g吐温802g尼泊金乙酯0.1g三乙醇胺1g蒸馏水加至100g本品为pH7的透明基质第十一章膏剂6．聚乙二醇(PEG)聚乙二醇4000500g聚乙二醇400500g水浴上加温至约65-70℃，熔合.第十一章膏剂第三节透皮吸收第十一章膏剂第十一章膏剂表皮系由:皮质层、透明层、颗粒层、棘层、基底层共五层细胞组成。角化的细胞亦能贮存药物.第十一章膏剂二、透皮吸收机理与途径1．吸收机理J=Kp×⊿C=D×K×⊿C/eJ＝每单位面积及时间内药物吸收的量;Kp＝渗透常数；C＝膜上(C1)和膜下(C2)药物的浓度差，σD＝角质层内药物扩散系数K，角质层／赋形剂中药物的分配系数。第十一章膏剂2．透皮吸收途径1)透过完整表皮2)透过毛囊、皮脂腺3）通过汗腺第十一章膏剂三、影响药物释放、穿递、吸收的因素(一)药物的理化性质1．药物的溶解度与油／水分配系数2．药物在赋形剂中的溶解状态3．药物的化学结构第十一章膏剂皮肤的穿透性，能因醚／水分配系数(Kw)的增加而显著增加第十一章膏剂4.基质的类型油脂性基质水溶性基质乳剂型基质第十一章膏剂第十一章软膏(二)赋形剂的理化性质基质pH:影响弱有机酸与碱类药物的解离度，从而影响药物的吸收；溶解度:(三)表面活性剂改变药物在赋形剂中的溶解度及有效药物的浓度；增加皮肤的湿润.第六章软膏剂、眼膏剂、凝胶剂(四)穿透促进剂二甲基亚砜（DMSO）；二甲基乙酰胺（DMA）；二甲基甲酰胺（DMF）水合作用能引起角质层细胞的膨胀而减低其紧密结构的密度。(五)皮肤的水合作用角蛋白中的含氮物质具有与水结合的能力非极性、脂溶性分子则是在角蛋白细丝间的脂网内溶解和扩散。第十一章软膏(六)其它因素（影响吸收及速率）(1)皮肤部位及应用时间；(2)皮肤状况；(3)皮肤温度；(4)药物在皮肤内的生物转变；(5)其它:药物浓度，软膏面积、加压、摩擦、脱脂、发泡、离子透入法的应用。原理：DMS0与水可形成氢键，故具脂溶性与水溶性，并具有高度的穿透性与载运能力。例：以H3标记的DMS0少量敷贴于皮肤上，5-10分钟就可显现在人与动物血液内。第十一章膏剂第四节制备与举例一、基质的处理二、药物的加入方法1)不溶性固体粉末：－磨成细粉－过筛－与少量基质研匀。如生物碱盐、汞溴红、蛋白银、碘化钾、硫酸铜等，2)少量水溶性毒、剧药或结晶性药物：少量水溶解－用羊毛脂或吸水性基质混匀－与其余基质混匀。工艺第十一章膏剂3)半固体粘稠性药物：－先加适量平平加或羊毛脂混匀。（4）樟脑、薄荷脑、麝香草酚等共存时----先研磨至共熔后---再与冷至40度以下的基质混匀；•单独使用时可用少量适宜溶媒溶解再加入基质中研匀。第十一章膏剂三、软膏剂的制备与器械(一)研和法(二)熔和法(三)乳化法(四)中药软膏剂制法第十一章膏剂第十一章膏剂第十一章膏剂四、举例(一)氧化锌软膏处方：氧化锌150g凡士林850e取氧化锌，加少量凡士林研匀；本品有缓和收敛作用，常用于皮炎、湿疹等症。氧化锌与油脂中的游离脂肪酸生成油酸锌及硬脂酸锌，对皮肤起保护作用。氧化锌主要通过毛囊吸收到细胞核内，被细胞所摄取的锌能促进核酸和核蛋白的合成，参与细胞的能量代谢，起到促进组织修复的作用。第十一章膏剂(二)清凉软膏(清凉油)薄荷脑16.0g樟脑16.0g樟脑油3.0g桂皮油1.2g薄荷油10.0g桉叶油10.0g丁香油1.2g第十一章膏剂浓氨水o.6g甲基黄Q.S石蜡27.0g地蜡10.0g无水羊毛脂0.6g凡士林加至100g工艺：取薄荷脑、樟脑共熔，并与五种挥发油混合；另将石蜡、地蜡、无水羊毛脂、凡士林加热熔融滤过，持冷至40℃以下时将上液及氨水加入，混匀。第十一章膏剂肤轻松软膏第十一章膏剂第五节质量评定一、主药含量测定二、熔点与滴点三、粘度与稠度四、水值五、酸碱度在规定温度下(如20℃)100g基质能容纳的最大含水量。O／W乳剂基质或软膏用pH计测定要求pH＜8.3。第十一章膏剂六、刺激性测定法：剃去家兔背的毛2.54cm2，休息24小时，取0.5g基质均匀地徐在剃毛部位形成薄层，24小时后观察皮肤有无发红、发疹、水泡等现象，三个地方，并有对照。七、稳定性失水、耐热、耐寒、分层等试验。八、无菌检查第十一章膏剂九、药物释放、穿透及吸收测定法(一)体外法1.凝胶扩散法:利用含有指示剂(如FeCl3试液)的琼脂凝胶为扩散介质，放入长约l0cm的试管内，在上端10mm空隙处装入软膏(如水杨酸软膏)，使与凝胶表面密切接触，每种软膏备装两管，分别于1、3、6、9及24小时测定呈色区高度。根据实验所得数据，用呈色区高度（即扩散距离Y）的平方为纵座标，时间为横座标作图，拟合一直线，求直线的斜率即为扩散系数K，K值愈大释药愈快。从测得不同软育的扩散系数K，比较各软膏基质的释药能力。2．半透膜扩散法试管中，软膏放于内膜扎口，放于37℃水中，测水浓度第十一章膏剂4．天然薄膜扩散法3．直接扩散法软膏放入液体中测液体中浓度透过顺序：猴＜犬＜猫＜马＜兔＜山羊＜脉鼠＜小鼠第十一章膏剂(二)体内法4．放射性示踪物测定法1．组织检查法用萤光着色剂来测定角质层的渗透性；2．化学法软膏涂于动物皮肤上，取皮测定。3．生理反应法血管收缩或扩张，皮脂腺的生长与分泌，汗腺分泌，麻醉效应，表皮增厚第十一章膏剂第六节软膏剂的包装与贮藏一、包装材料二、包装器械三、贮藏第十一章膏剂11-2硬膏剂第十一章膏剂第一节概述硬膏剂的作用：保护创伤及防治皲裂的作用。概念：将药物溶解或混合于粘性基质中的外用制剂分类：（1）以铅肥皂为基质：主要是以高级脂肪酸铅盐为基质，如铅便膏、黑膏药、白膏药；（2）以橡胶混合物为基质：如橡胶硬膏(俗称胶布)；（3）以树脂为基质，系以树脂(如松香)或树脂与植物油加热熔合，再掺入药料混合而成，如松香膏等。第十一章膏剂第二节硬膏剂的制备与举例一、黑膏药(一)基质原料的选择1．植物油2．黄丹以植物油与黄丹经高温炼制而成的铅硬膏。黄丹(又称铅丹、东丹、彦丹、红丹或陶丹)为桔红色、质重、非晶状粉末，主要成分为四氧化三铅(Pb304)，其纯度要求在95％以上，为干燥的细粉。第十一章膏剂(二)制法1．药材的提取与掺合2．炼油：炼油为熬制膏药过程中的重要关键，使油在高温条件下氧化，聚合、增稠，以适合制膏要求。3．下丹：油脂在高温时，加入铅丹，则反应生成脂肪酸铅盐铅盐又可进一步促进油脂氧化、聚合、增稠而致成膏。第十一章膏剂第十一章膏剂4．去“火毒”：油丹化合制成的药膏直接应用，常对局部产生刺激性，将炼成的膏药，稍冷后分次放入到小锅中，再缓缓以细流倾入冷水中，并搅动，使药膏在水中去“火毒”，待药膏冷却凝结，即可取出反复捏压，去净内部水分。5．摊涂：第十一章膏剂6．质量检查：(1)外观要求：（2）对皮肤无刺激性，（3）差异限度检查：不得超过15％。（4）粘度要求：软化点应为46—55℃。第十一章膏剂(三)熬膏设置及安全防护膏药熊炼过程中，温度可高至300℃以上，注意安全。第十一章膏剂（四）、举例1．拔毒膏处方：白蔹、苍术、连翘、黄芩、白芷、木鳖子、穿山甲(生)、赤芍、栀子、大黄、蓖麻子、金银花、生地黄、当归、黄柏、黄连各loog，蜈蚣、乳香、没药、血竭、儿茶、轻粉、樟脑、红粉各18．7g。第十一章膏剂工艺：取乳香、没药、血竭、儿荼、轻粉、红粉六味分研细粉，过筛，混合均匀。其余除樟脑外，将白蔹等十七味切碎，用麻油7.5kg同置锅中滤净后炼至滴水成珠。另取黄丹2.34-3.28kg，加入搅匀，收膏，置于水中浸泡去火毒。摊前取出凉干，用文火熔化待温，加入樟脑及上列乳香等药物的细粉混合均匀，再分摊于膏药壳上即得。每张膏重0.62g或1.56g。本品拔毒止痛。用于痈疽肿痛，已溃末溃，疼痛不止。第十一章膏剂二、白膏药万应膏处方：川乌(生)、草乌(生＞、生地黄、白药、白及、象皮、白企、当归、赤芍、羌活、苦参、木鳖子、穿山甲(生)、乌药、甘草、独活、玄参、大黄、肉桂各15．6g。以植物油与宫粉(主要成分为碱式碳酸铅)加热炼制而成本品活血解毒第十一章膏剂三、橡胶硬膏橡胶硬膏：以橡胶、树脂、油脂性或类脂性物质及填充剂混合制成橡皮膏：第十一章膏剂第十一章膏剂(二)伤湿膏第十一章膏