药剂学辅料总结

药剂学辅料总结第二章辅料总结一、章节顺序表1名称辅料填充剂或稀释剂淀粉类、糖类、糊精、乳糖、可压性淀粉、微晶纤维素、无机盐类、甘露醇结合剂湿润剂蒸馏水、乙醇黏合剂淀粉浆、羧甲基纤维素钠（CMC-Na）、羟丙基纤维素（HPC）、甲基纤维素（MC）、乙基纤维素（EC）、羟丙基甲基纤维素（HPMC）、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）、5%~20%明胶溶液、50%~70%蔗糖溶液续表名称辅料崩解剂干淀粉、羧甲基淀粉钠（CMS-Na）、低取代羟丙基纤维素（L-HPC）、交联聚乙烯吡咯烷酮（交联PVP）、交联羧甲基纤维素钠（CCNa）、泡腾崩解剂润滑剂疏水性硬脂酸镁—不宜用于乙酰水杨酸助流剂微粉硅胶—直接压片、滑石粉水溶性聚乙二醇类（4000和6000）、月桂醇硫酸镁氢化植物油表2糖衣的材料与工序工艺材料目的隔离层10%玉米朊、10%邻苯二甲酸醋酸纤维素（CAP）、虫胶乙醇液、明胶浆、阿拉伯胶浆形成一层不透水的屏障，防止糖浆中的水分浸入片芯粉衣层糖浆、滑石粉消除片剂的棱角糖衣层稍稀的糖浆使表面光滑平整、细腻坚实有色糖衣层食用色素为了片剂的美观和便于识别打光川蜡增加片剂的光泽和表面的疏水性表3薄膜衣胃溶型①羟丙基甲基纤维（HPMC）②羟丙基纤维素（HPC）③聚乙烯吡咯烷酮（PVP）④丙烯酸树脂Ⅵ号（EudragitE）肠溶型①邻苯二甲酸醋酸纤维素（CAP）②邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素（HPMCP）③邻苯二甲酸聚乙烯醇酯（PVAP）④聚乙烯马来酸共聚物⑤丙烯酸树脂Ⅰ号、Ⅱ号、Ⅲ号（甲基丙烯酸与甲基丙烯酸甲酯的共聚物EudragitL）水不溶型①乙基纤维素、②醋酸纤维素增塑剂丙二醇、蓖麻油、聚乙二醇、硅油、甘油、邻苯二甲酸二乙酯或二丁酯遮光剂二氧化钛食用色素苋菜红、胭脂红、柠檬黄、靛蓝表4栓剂常用基质与附加剂基质油脂性①可可豆脂、②半合成脂肪酸甘油酯（半合成椰油酯、半合成山苍子油脂、半合成棕榈酸脂）水溶性和亲水性①甘油明胶、②聚乙二醇类、③非离子表面活性剂（聚氧乙烯单硬脂酸脂类s-40、泊洛沙姆）表5软膏剂的基质油脂性烃类：凡士林、石蜡、液体石蜡油脂类类脂类：羊毛脂，蜂蜡与鲸蜡硅酮水溶性甘油明胶、纤维素衍生物（MC、CMC-Na）、PEG类乳状型①常用油相：硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级醇②稠度调节剂：液体石蜡、凡士林、植物油③O/W型保湿剂：甘油、丙二醇、山梨醇（5%~20%）④防腐剂：羟苯酯类、氯甲酚、三氯叔丁醇续表常用乳化剂①肥皂类：一价皂（O/W）：硬脂酸钠、硬脂酸三乙醇胺多价皂（W/O）：硬脂酸镁、硬脂酸钙②高级脂肪醇与脂肪醇硫酸酯类：十六醇、十八醇，十二醇硫酸钠（月桂醇硫酸钠O/W型）③多元醇酯：单硬脂酸甘油酯、脂肪酸山梨酯（司盘类）、聚山梨酯类（吐温类）④聚氧乙烯醚类：平平加O、乳化剂OP制备方法研合法、熔和法、乳化法眼膏剂的基质黄凡士林：液体石蜡：羊毛脂=8：1：1表6滴丸剂常用基质：水溶性PEG类（PEG4000、6000）、泊洛沙姆、明胶常用冷凝液：液状石蜡、植物油、二甲基硅油脂溶性硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油常用冷凝液：水表7膜剂—可供内服、口含、舌下和黏膜给药成膜材料天然的高分子材料明胶、虫胶、阿拉伯胶、琼脂、淀粉、糊精聚乙烯醇（PVA）05-88表示平均聚合度500~600，醇解度88%±2%乙烯-醋酸乙烯共聚物（EVA）表8注射剂的附加剂增溶剂、润湿剂或乳化剂用的较多的是聚山梨酯80（吐温80）。但用于静脉注射的只有卵磷酯、普郎尼克F68。卵磷酯作为乳化剂用于静脉注射用脂肪乳剂中。缓冲剂醋酸、醋酸钠；枸橼酸、枸橼酸钠；乳酸；酒石酸、酒石酸钠。调PH，满足某些药物的溶解度要求助悬剂在混悬型注射液中是不可缺少的，常用0.5%羧甲基纤维素钠。还有：甲基纤维素、明胶。抗氧剂亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠、硫脲抑菌剂采用低温灭菌、滤过除菌或无菌操作法制备的注射液，多剂量装注射液，应加入适宜的抑菌剂。剂量超过5ml时要慎重选用。供静脉或椎管用注射液，一般均不得加入抑菌剂。表9液体制剂的常用溶剂：极性溶剂水、甘油、二甲基亚砜（DMSO）半极性溶剂乙醇、丙二醇、聚乙二醇非极性溶剂液状石蜡、醋酸乙酯、脂肪油表10表面活性剂的分类1.阴离子表面活性剂（1）肥皂类：（RCOO-）nMn+，硬脂酸钠、钙、镁等（2）硫酸化物：ROSO3-M+，十二烷基硫酸钠、十六烷基硫酸钠、十八烷基硫酸钠（硬脂醇硫酸钠）（3）磺酸化物：RSO3-M+，二辛基琥珀酸磺酸钠、十二烷基苯磺酸钠2.阳离子表面活性剂：季铵化合物（苯扎氯铵、苯扎溴铵），胺盐型（氯苄甲乙胺）续表3.两性离子表面活性剂（1）卵磷脂：豆磷脂和卵磷脂（2）氨基酸型和甜菜碱型4.非离子表面活性剂（1）脂肪酸单甘油酯和单硬脂酸甘油酯（2）脂肪酸山梨坦（司盘类）HLB1.8~3.8，常用油包水型乳化剂（3）聚山梨脂（吐温类）HLB9.6~16.7，还可用为增溶剂、分散剂、润湿剂续表4.非离子表面活性剂（4）聚氧乙烯脂肪酸酯（卖泽）为水包油型乳化剂（5）聚氧乙烯脂肪醇醚（苄泽）常做增溶剂及O/W型乳化剂（6）聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物（泊洛沙姆）、普朗尼克普朗尼克F68为一种水包油型乳化剂，用于静脉乳剂。W/O型乳化剂HLB值在3~8；O/W型乳化剂HLB值在8~16；增溶剂的HLB值在13~18，润湿剂的HLB值在7~9。去污剂HLB值13~16，消泡剂HLB值1~3。表11乳化剂的分类（1）表面活性剂类乳化剂：①阴离子型：硬脂酸钠（钾）、油酸钠（钾）硬脂酸钙、十二烷基硫酸钠；②非离子型乳化剂：吐温类（O/W）、脂肪酸单甘油酯（O/W）、三甘油脂肪酸脂（O/W），聚甘油硬脂酸脂（W/O）、聚甘油油酸酯（W/O）、司盘类（W/O）、蔗糖单月桂酸酯、卖泽、苄泽、泊洛沙姆（2）天然乳化剂：阿拉伯胶、西黄蓍胶、明胶、杏树胶、卵黄等。续表（3）固体微粒乳化剂：①O/W型乳化剂有氢氧化铝、氢氧化镁、二氧化硅、皂土等。②W/O型乳化剂有氢氧化钙、氢氧化锌、硬脂酸镁（4）辅助乳化剂：①增加水相黏度：如甲基纤维素，羧甲基纤维素钠、西黄蓍胶、琼脂、皂土、阿拉伯胶、海藻酸钠等；②增加油相黏度：如鲸蜡醇、蜂蜡、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸、硬脂醇表12混悬剂的稳定剂助悬剂增加分散介质的黏度，降低药物微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂低分子甘油、糖浆剂高分子①天然：阿拉伯胶、西黄蓍胶、海藻酸钠、琼脂、淀粉浆；②合成或半合成，如MC、CMC-Na、羟乙基纤维素（HEC）、卡波姆、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）、葡聚糖、聚乙烯醇（PVA）；③硅皂土：胶体二氧化硅、硅酸铝；④触变胶润湿剂：聚山梨脂类、聚氧乙烯脂肪醇醚类、聚氧乙烯蓖麻油类、泊洛沙姆、磷脂絮凝剂与反絮凝剂：枸橼酸盐、酒石酸盐、磷酸盐及一些氯化物表13微型胶囊的常用囊材天然高分子材料明胶，阿拉伯胶，海藻酸盐，壳聚糖，蛋白质类（白蛋白）半合成高羧甲基纤维素钠，常与明胶配合作复合囊材分子材料醋酸纤维素酞酸脂（CAP），可与明胶配合使用乙基纤维素（EC），对强酸性药物不适宜甲基纤维素（MC），可与明胶、CMC-Na、PVP等配合合成高分子材料非生物降解聚酰胺（不受pH影响），聚丙烯酸树脂类、聚乙烯醇生物降解聚乳酸（PLA）、聚碳酸酯、聚氨基酸、乙交酯丙交酯共聚物，聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物（PLA-PEG）类。可用于注射或植入表14固体分散体的载体材料1.水溶性载体材料（1）聚乙二醇类常用PEG4000或6000（2）聚维酮（PVP）类宜采用溶剂法，研磨法制备（3）表面活性剂类泊洛沙姆188（溶剂法，熔融法制备）（4）有机酸类枸橼酸、酒石酸、琥珀酸、胆酸及脱氧胆酸，不适于对酸敏感的药物（5）糖类与醇类葡萄糖、右旋糖酐；甘露醇、山梨醇、木糖醇，适于剂量小、熔点高的药物2.难溶性载体材料（1）纤维素类乙基纤维素（EC），采用溶剂蒸发法，加入HPC、PVP、PEG等水溶性聚合物或十二烷基硫酸钠可调节释药速率（2）聚丙烯酸树脂类Eudragit（E、RL、RS），广泛用于制备缓释固体分散物（3）脂质类胆固醇、β-谷甾醇、棕榈酸甘油酯、胆固醇硬脂酸脂等（熔融法制备）续表3.肠溶性载体材料（1）纤维素类醋酸纤维素酞酸脂（CAP）、羟丙甲纤维素酞酸酯（HPMCP）、羧甲乙纤维素（CMEC）（2）聚丙烯酸树脂类：EudragitL和EudragitS，宜采用溶剂法表15骨架型缓释、控释制剂—骨架片、颗粒（微囊）压制片、胃内滞留片、生物黏附片、骨架型小丸缓释、控释制剂的骨架材料—骨架片不溶性骨架材料乙烯-醋酸乙烯共聚物（EVA）、乙基纤维素、聚甲基丙烯酸脂、聚氯乙烯、聚乙烯、硅橡胶亲水胶体骨架材料甲基纤维素（EC）、羧甲基纤维素钠（CMC-Na）、羟丙甲纤维素（HPMC）、聚维酮（PVP）、卡波普、海藻酸钠盐或钙盐、脱乙酰壳多糖溶蚀性骨架材料脂肪酸及其酯类、蜡类（单硬脂酸甘油酯，氢化植物油，硬脂醇，蜂蜡）膜控型缓释、控释制剂—微孔膜包衣片、膜控释小片、肠溶膜控释片、膜控释小丸微孔膜的衣膜材料醋酸纤维素、乙基纤维素、乙烯-醋酸乙烯共聚物、聚丙烯酸树脂致孔剂PEG类、PVP、PVA、十二烷基硫酸钠、糖和盐等水溶性物质续表渗透泵控释制剂—由药物、半透膜材料、渗透压活性物质、促渗透聚合物（推动剂）组成半透膜材料醋酸纤维素、乙基纤维素渗透压活性物质氯化钠、葡萄糖、乳糖、果糖、甘露糖推动剂聚羟甲基丙烯酸烷基酯、聚氧乙烯（分子量20~500万）、PVP（分子量1万~36万）表16靶向制剂的分类：被动靶向制剂：脂质体，纳米粒，靶向乳剂，微球制备脂质体的材料：磷脂类（卵磷脂、脑磷脂、合成磷脂酰丝氨酸）；胆固醇（流动性缓冲剂）主动靶向制剂：修饰脂质体（长循环脂质体、免疫脂质体、糖基修饰的脂质体）修饰纳米球（聚乙二醇修饰的纳米球、免疫纳米球）前体药物（肿瘤、脑部、肝等靶向前药）修饰微乳修饰微球物理化学靶向制剂磁性靶向制剂栓塞靶向制剂热敏靶向制剂（热敏脂质体、热敏免疫脂质体）pH敏感的靶向制剂二、重要辅料1.乳糖片剂：填充剂，粉末直接压片的填充剂；注射剂：冻干保护剂2.微晶纤维素片剂：填充剂、崩解剂、黏合剂3.甲基纤维素片剂：黏合剂混悬剂：助悬剂缓（控）释制剂：亲水凝胶骨架材料（弱）4.羧甲基纤维素钠片剂：黏合剂混悬剂：助悬剂缓（控）释制剂：亲水凝胶骨架材料5.乙基纤维素片剂：黏合剂（不溶于水）缓（控）释制剂：骨架材料或膜控材料固体分散体：难溶性载体材料6.羟丙基纤维素片剂：黏合剂、薄膜包衣材料混悬剂：助悬剂缓（控）释制剂：亲水凝胶骨架材料、微孔膜包衣片的致孔剂7.羟丙甲纤维素（羟丙基甲基纤维素）片剂：黏合剂、薄膜包衣材料混悬剂：助悬剂缓控释制剂：亲水凝胶骨架材料、微孔膜包衣片的致孔剂（以下的第8点~第18点的内容老师没有具体讲解，自学即可）8.邻苯二甲酸醋酸纤维素酞酸酯、羟丙甲纤维素酞酸酯、醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯、邻苯二甲酸聚乙烯醇酯（PVAP）、苯乙烯马来酸共聚物（StyMA）、丙烯酸树脂（肠溶型I、II、III号）、EudragitL，EudragitS（有时出现EudragitL100或EudragitS100）肠溶材料9.EudragitRL、EudragitRS、醋酸纤维素、难溶性载体材料10.EudragitE（与丙烯酸树脂IV号相当）胃溶型高分子材料11.聚乙烯吡咯烷酮（聚维酮PVP）类片剂：黏合剂片剂：胃溶型薄膜衣材料微丸：硝苯地平微丸（固体分散物）混悬剂：助悬剂固体分散物：水溶型载体材料缓（控）释制剂：亲水胶体骨架材料缓（控）释制剂：微孔膜包衣片中的致孔剂12.聚乙烯醇膜剂：成膜材料、助悬剂13.羧甲基淀粉钠片剂：崩解剂14.交联聚维酮片剂：崩解剂15.交联羧甲基纤维素钠片剂：崩解剂16.低取代羟丙基纤维素片剂：崩解剂17.聚乳酸生物可降解高分子材料，用于制备微球、纳米粒等18.甘油（山梨醇丙二醇的作用与甘油比较接近）液体制剂：溶剂、注射剂溶剂、助悬剂、保湿剂胶囊和包衣材料中做增塑剂软膏、经皮给药系统：渗透促进剂增加疏水性药物的可湿性、静脉脂肪乳中渗透压调节剂19.甘油明胶栓剂