药剂学

第1页共8页名词解释：1．乳剂：系指互不相溶的两种液体混合，其中一种液体以液滴状态分散于另一相液体中形成的非均相的液体制剂。混悬剂：2．无菌：系指在任一指定的物体、介质或环境中，不得存在任何活的微生物。3．灭菌制剂：4．等张溶液：系指渗透压与红细胞膜张力相等的溶液，属于生物学的概念。5．等渗溶液：系指与血浆渗透压的溶液，属于物理化学的概念。6．栓剂：系指药物与适宜基质制成具有一定形状供人体腔道给药的固体外用制剂。置换价：7．固体分散体制备技术：将难溶性药物高度分散于另一种固体载体中形成固体分散体的新技术。8．包合物制备技术：是指一种分子被包藏于另一种分子的空穴结构中形成包合物的技术。9．微囊制备技术：系利用天然的或合成的高分子材料作为囊膜壁壳，将固态的或液态的药物包裹成药库型微囊的技术。10．复凝聚法：系利用带相反电荷的两种高分子材料作为复合材料，在一定条件下交联且与药物凝聚成囊的方法。11．脂质体制备技术：由主要由磷脂和胆固醇构成，具有类似生物膜结构，可作为药物的载体的微小囊泡。12．被动靶向制剂：系利用能将药物导向特定部位的生物惰性材料，使药物被生理过程自然吞噬而实现靶向的制剂。13．主动靶向制剂：是用修饰的药物载体作为“导弹”，将药物定向地运送到靶区浓集而发挥药效。14．缓释制剂：系指用药后能在较长时间内持续释放药物，以达到长效作用的制剂。15．口服定位释药系统：是指口服后能将药物选择性地输送到胃肠道某一特定部位，速释或缓释、控释药物的制剂。1.工业药剂学（工业生产)，生物药剂学（安全性、有效性），药物动力学（体内过程量化），临床药剂学（医院患者合理用药）物理药剂学:是运用物理化学原理、方法和手段，研究药剂学中有关剂型、制剂的处方设计、制备工艺、质量监控等内容的边缘学科。2．药物剂型按分散系统分类：溶液型，胶体溶液型，乳剂型，混悬型，气体分散型，微粒分散型，固体分散型。第2页共8页3．《中国药典》是我国记载药品标准、规格的法典，由国家药典委员会组织编篡、出版，并且由政府颁布执行，具有法律的约束力。4．增溶剂：系指具有增溶能力的表面活性剂，被增溶的物质被称为增溶质。助溶剂：系指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂中的溶解度。潜溶剂：系指能提高难溶性药物的溶解度的混合溶剂。常用防腐剂如尼泊金类、苯甲酸及其盐、山梨酸及其盐、苯扎溴铵最适pH值是4和作用特点。在制备溶液型制剂时解决难溶性药物溶解度问题的三种有效的方法？增溶剂、助溶剂、潜溶剂5.液体制剂中低分子溶液剂：系指药物溶解于溶剂中所形成的澄明液体制剂。制备方法：溶解法和稀释法。胶浆剂（高分子溶液的性质）：系指高分子化合物溶解于溶剂中制成的均相液体制剂。糖浆剂（单糖浆85%，g/ml）：系指含药物或芳香物质的浓蔗糖水溶液。制备方法：溶解法和混合法混悬剂：系指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均相液体制剂。制备方法：分散法和凝聚法乳剂：系指互不相溶的两种液体混合，其中一种液体以液滴状态分散于另一种液体中形成的非均相液体分散体系。制备方法：干胶法，湿胶法，新生皂法，两相交替加入法，机械法，纳米乳的制备，复合乳剂。6．混悬剂的Stokes定律：微粒沉降速度与微粒半径平方、微粒与分散介质的密度差成正比，与分散介质的黏度成反比。混悬剂的稳定剂：助悬剂：系指增加分散介质的黏度以降低微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂。润湿剂：系指能增加疏水性药物微粒被水润湿的能力附加剂。絮凝剂：产生絮凝作用反絮凝剂:产生反絮凝作用7．混悬的制备：分散法（大量生产用胶体磨，质重、硬度大而要求特细的可用水飞法进行分散）水飞法可使药物粉碎到极细的程度。8．药剂学灭菌内容：第3页共8页（1）灭菌目的：既要杀死或除去所有活的微生物又要保证制剂的稳定性；物理灭菌技术包括：干热、湿热、过滤和射线灭菌法。各种方法的适用对象。如软膏基质和注射用油用干热灭菌法灭菌；无菌室空气用紫外线灭菌；（2）热压灭菌的注意事项：必须使用饱和蒸汽；必须排尽灭菌柜内空气；灭菌时间应以全部药液温度达到所要求的温度时开始计时；灭菌完毕后必须先停止加热，逐渐减压至0，放出柜内蒸汽，使柜内压力与大气压相等，稍稍打开灭菌柜，10到15分钟后全部打开，以免柜内外压力差和温度差太大，造成被灭菌物冲出或玻璃瓶炸裂而伤害操作人员，确保安全生产。（3）D值是在一定温度下，杀灭90%的微生物所需的灭菌时间；（4）热压灭菌法以F0值作为验证灭菌可靠性的参数，生物F0的数学表达式F0=D121℃×（lgN0-lgNt）中，N0最好小于10。9．制药工业空气净化内容：（1）空气滤过器的安装顺序：一般是初效（前端）→中效→高效（2）层流（单向流）洁净技术可达到100级的洁净度（3）我国《GMP》净化度标准56页表3-110．冷冻干燥的原理、冷冻干燥曲线。注射用辅酶A粉针的干燥设备？P6311．纯化水为将原水经蒸馏法、离子交换法、反渗透法或其他适宜的方法处理后制得的供药用的水；注射用水为将纯化水经蒸馏所得的蒸馏水；灭菌注射用水为经灭菌后的注射用水；纯化水可作为配制普通药剂的溶剂或试验用水，不得用于注射剂的配制；注射用水可以配制注射剂；灭菌注射用水主要用作注射用无菌粉末的溶剂或注射液的稀溶剂。第4页共8页12．注射剂常用的附加剂：pH和等渗调节剂、增溶剂、局麻剂、抑菌剂、抗氧剂等。13．等渗溶液：系指与血浆渗透压相等的溶液，属于物理化学概念。等张溶液：系指渗透压与血红细胞张力相等的溶液，属于生物学概念。渗透压的调节计算题（氯化钠等渗当量法）14.注射剂生产工艺流程图:p73注射用水的制备流程：自来水--滤过--电渗析--离子交换--蒸馏--注射用水15.热原：注射后能引起人体致热反应的物质，称为热原。性质：耐热性，过滤性，水溶性，不挥发性，其他—被破坏失去活性。去除方法：高温法，酸碱法，吸附法，离子交换法，凝胶过滤法，超滤法，其他方法。16．注射液过滤装置：一般漏斗类；垂熔玻璃滤器；砂滤棒；板框式压滤机；微孔滤膜过滤器；其他垂熔玻璃滤器化学性质稳定；砂滤棒用于大生产中的粗滤；板框压滤机适于注射剂生产的预滤；微孔滤膜滤器应串联在常规滤器末端使用；微孔滤膜滤器能热压灭菌。17．注射剂的灌封：目前主张拉封；灌封药液注意：按药典规定适当增加第5页共8页剂量；药液不粘瓶以防焦头；通隋性气体以驱除氧气，封口后尽快灭菌。18．Vc注射液的处方中各成分的作用，制备工艺分析加入碳酸氢钠调节pH值目的是避免肌注疼痛，并增加稳定性；采用依地酸二钠的目的：络合金属离子；亚硫酸氢钠：抗氧剂改善本品色泽；配制时注射用水为何要通入CO2至饱和：采用什么条件灭菌？min？100度流通蒸汽灭菌15分钟19．静脉输液剂质量要求：应无菌和无热原，应无肉眼可见的浑浊或异物；含量、色泽、pH值应符合要求；渗透压应调至等渗或偏高渗；无引起过敏反应的异常蛋白及降压物质；不可添加抑菌剂20．滴眼剂的质量要求与注射剂有何异同？Ph值，渗透压，无菌，可见异物。黏度醋酸可的松滴眼液的处方分析？P9721．口服制剂吸收快慢的一般顺序：溶液剂＞混悬剂＞散剂＞胶囊剂＞片剂＞丸剂22．根据Noys-Whitney方程：dC/dt=KS(Cs-C)固体制剂提高溶出速度的三种有效方法是：粉碎使药物微粉化技术、药物的固体分散技术和药物的包合技术。23．散剂粉碎机球磨机：贵重物料的粉碎、无菌粉碎、干法粉碎、湿法粉碎、间歇粉碎（可研磨性物料）；万能粉碎机：脆性、韧性物料以及中碎、细碎、超细碎（大部分医药品）；流能磨：中硬度物质24．散剂要达到均匀的混合效果，应考虑哪些问题？（1）混合比例，等量递增法（配研法）（2）密度和粒径，先装密度小的或粒径大的物料，再装密度大或粒径小的（3）粘附性和带电性，量大或不易吸附的物料垫底，量少或易吸附的物料后加入（4）含液体的可用处方中其它固体组分吸收（5）形成低共熔混合物25．葡萄糖和抗坏血酸钠的CRH分别为82%和71%，其混合物的CRH为CRH混≈CRHA×CRHB混合物为58.3%26．片剂常用辅料：第6页共8页淀粉（Starch）、糖粉、糊精、乳糖——稀释剂；蒸馏水、乙醇——润湿剂；淀粉浆、MC、CMC-Na——粘合剂；干淀粉、CMS-Na——崩解剂；硬酯酸镁、微粉硅胶、滑石粉——润滑剂27．在湿法挤压制粒法中制备软材及颗粒的要点：软材应“轻握成团，轻压即散”；粘合剂应用量适中，颗粒大小应均匀。因粘合剂用量过多时颗粒易被挤压成条状；粘合剂用量过少时颗粒易松散或成粉状。28．固体制剂湿物料干燥条件：湿物料干燥温度一般为50～60℃；个别对热稳定的药物干燥温度可为70～80℃；干燥温度应根据药物性质而定；湿物料应及时干燥；一般物料干燥程度是控制水分为3％左右。29．干燥过程得以进行的必要条件：pw-p＞0；pw-p=0，干燥停止；pw-p＜0，物料吸潮30．对片剂制备中可能发生的问题及原因分析：压力不匀易裂片，单冲压片机比多冲旋转压片机易出现裂片；粘合剂用量不足和压力小易形成松片；颗粒含水分过多易于粘冲；颗粒流动性不好及细粉太多，易使片重差异超限。31．复方乙酰水杨酸片处方中各组分的作用及注解。15632．硬胶囊剂：系采用适宜的制剂技术，将药物或加适宜辅料制成粉末、颗粒、小片或小丸等充填于空心胶囊中。软胶囊剂：系将一定量药物的液体药物直接包封，或将固体药物溶解或分散在适宜的赋形剂中制备成溶液、混悬液、乳液或半固体，密封于球形或椭圆形的软质囊材中，可用滴制法或压制法制备。滴丸与软胶囊制备所用设备、材料及方法的异同点？两种丸都可用滴制法制备；软胶囊主要以明胶为囊料；滴制时两者设备不同；但两者均需要滴入不相混溶的冷却液中；滴制时均需要控制药液和冷却液的温度和滴制速度。33．胶囊剂的质量检查：外观、装量差异限度、崩解度或溶出度或释放度应符合规定；应符合微生物限度检查要求。34．乳膏剂：系指药物溶解或分散于乳状液型基质中形成的均匀的半固体外用制剂。第7页共8页水杨酸乳膏的处方分析、制法和注解。18535．栓剂置换价的概念（药物重量与同体积基质重量之比值）。含药栓需要基质的量的计算方法。36．有关中药制剂的提取分离方法：中药材浸出方法有煎煮法、浸渍法、渗漉法（不适于易膨胀的药材）、大孔吸附树脂分离技术、超临界萃取技术；多功能提取器有煎煮、温浸等多种功能，属单级浸出工艺；超临界流体萃取技术分离天然物质无溶剂残留；大孔树脂吸附技术适用于分离纯化苷类等成分。37．对控制浸出制剂的理化指标：“药材比量法”是中药制剂制备中的含量控制法；药物化学成分明确的可用化学方法测定含量；剧毒药材制剂有时用“生物测定法”测定含量（效价）；浸出制剂均需进行“微生物限度检查”；紫外分光光计、高效液相色谱仪等常用于中药制剂的含量控制。38．确定最稳定pH值的实验方法。保持处方中其他成分不变，配制一系列不同PH值的溶液，在较高温度下进行加速实验。求出PH溶液的速度常数k，以lgk对pH值作图，求出最稳定的PH值。在较高恒温下所得到的pHm一般可适用于室温，不致产生很大误差。39.经典恒温法预测药物稳定性的实验步骤及相关计算公式。p31340.固体分散体的制备方法有：熔融法、溶剂法、溶剂-熔融法、溶剂-喷雾（冷冻）干燥法、研磨法等。41.载药脂质体的特点：具有靶向性；具有缓释性；可提高药物稳定性；可降低药物毒性43．缓释、控释制剂的优点和缺点：优点：对半衰期短或需频繁给药的制剂可减少给药次数；使血药浓度平稳，避免峰谷现象；有利于降低药物的毒副作用；可减少用药的总剂量；第8页共8页缺点：临床应用中不能灵活调节剂量和给药方案