中药化学授课教师:北京中医药大学李强第一章绪论第一节中药化学的研究对象与任务中草药12807种植物药11146种动物药1581种矿物药80种人工制品青黛、阿胶等一什么是中药化学?1中药是什么?药用部位2决定中药作用的因素都是根入药,大黄与人参的药用完全不同,为什么?植物品种不同却可作同一中药入药,如大黄,为什么?中药为什么能治病?为什么有的中药有毒为什么不同的中药能治不同的病一切取决于一个因素----中药中的化学成分即有效成分是其中的关键—物质基础321HORRHOHOROHOHOHOHOHOHHOHOHOOOO3核心问题中药中有什么?哪些是有用的,哪些是有毒的,哪些是中性的?如何与众多成分中分离开来?在复方中,有哪些应有的成分,限量是多少?在复方处,不应有哪些成分?限量多少?如何检查复方中的应有、不应有成分?4研究中药中化学成分的学科----中药化学中药化学的概念--P1中药化学是一门结合中医药基本理论和临床用药经验,主要利用化学的理论和方法及其现代科学理论和技术等研究中药化学成分的学科。研究对象---中药有效成分二中药的研究与应用的产业链中药理论中药基础研究中药的应用研究中药的生产中药质控与监管中成药的销售药理作用有效有毒分离鉴定种植研究药材的质量标准配伍理论的研究新药的研究•成分提取工艺•制剂成型工艺•质量控制•复方药理毒理研究•临床研究三中药化学的基本任务与内容成分的提取与分离药理毒理研究确定有效、有毒、无用在复杂体系中定性与定量化学方法、TLC、HPLC、GC结构鉴定,化学性质及波谱数据提取、分离方法结构与分类化合物的物理性质提供标准物在体系中主要需要分析化学与有机化学的基础知识与实验技巧四与中药化学相近的学科植物化学—农学院、林学院,研究目的在于分离方面。天然药物化学—西医院校、其它国家(日本--生药)。三者用于分离成分的技术手段相同中药化学与天然药化研究的最终目的是研发药物,为人类健康服务五研究目的及方法1传统化学药物研究的思路疾病----模型----筛选不同化合物现有的化合物是有限的天然产物---筛选植物提取物---寻找新化合物(先导化合物)---活性追踪---化学修饰经济、技术投入非常大2中药研究思路(1)中药---治疗作用清楚(先期不必大规模筛选)---分离成分---进行相关的药效实验---找出与药效相关的化合物---进行修饰(2)中药多为复方---多数暂时还不能完成阐明所有有效成分机理---在原方制法的基础上,去除非有效成分,降低服用量,或减少副作用六基本概念有效成分:具有生物活性或能起防病治病作用,且能用分子式和结构式表示,并具有一定的物理常数的单体化合物。无效成分:与有效成分共存的无生物活性,也不能起防病治病作用的成分。有毒成分:对人体用毒害作用的成分,有的作用明显,有的在体内蓄积后产性毒害.有效部位:含有一种主要的有效成分或一组结构相近的有效成分的提取分离部位。第二节中药化学在中医药现代化和中药产业化中的作用一、中药化学在中医药现代化中的作用1、阐明中药的药效物质基础,探索中药防病治病的原理(如青蒿素)2、促进中药药效理论研究的深入寒证热证儿茶酚胺排出量少相反17羟皮质酮排出量少心率慢氧耗量低对大鼠进行研究温热药中多含有消旋去甲基乌药碱---对寒证大鼠的上述指标具有修正作用,因此推测该项成分可能是热性中药作用的物质基础3、阐明中药复方配伍的原理新成分的产生助溶作用减毒作用。4、阐明中药炮制原理二、中药化学在中药产业化中的作用1、建立和完善中药的质量评价标准确定其有效成分,并以其为指标,建立定性鉴别和含量测定的方法。2、改进中药制剂剂型,提高药物质量和临床疗效“三效”:高效、速效、长效“三小”:剂量小、毒性小、副作用小三便:贮存、携带、服用方便三、研制开发新药、扩大药源1.研发新药2.扩大药源如:以三颗针代替黄连有效成分质量标准中药种植中药材流通中药饮片中医临床用药中药新药研究中成药物应用领域基础研究领域中药复方中成分相互作用研究化学成分体内代谢研究中药复方有效部位群研究中药作用靶点的精确化研究中药化学课程的基本学习方法认识中药化学的应用价值—增加学习的目的性认识化学成分提取分离方法与结构\理化性质等的关系,联想记忆通过练习增加对知识的理解通过实验增加对学科的整体认识参考书目1.石任兵.中药化学.科学出版社2.姚新生.天然产物化学.人民卫生出版社3.匡海学.中药化学习题集.中国中医药出版社.4.高幼衡.中药化学同步辅导系列丛书.科学出版社