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第十章外用制剂概论第四篇外用制剂第一节外用制剂的分类及特点•外用制剂（externalpreparation）大部分应用于皮肤表面，用于保护皮肤、治疗皮肤各部位疾病或治疗某些系统性疾病。•《中华人民共和国药典》2005年版二部收载的外用制剂：酊剂、软膏剂、乳膏剂、糊剂、气雾剂、喷雾剂、散剂、耳用制剂、洗剂、冲洗剂、搽剂、涂剂、涂膜剂、凝胶剂、贴剂等。•《中华人民共和国药典》2005年版一部收载的可用于皮肤的外用制剂：贴膏剂（橡胶膏剂、巴布膏剂、贴剂等）、酊剂、软膏剂、膏药、凝胶剂、搽剂、洗剂、涂膜剂、气雾剂、喷雾剂等。一、外用制剂的分类（一）按形态分类•液体剂型酊剂、洗剂、冲洗剂、搽剂和部分外用气雾剂、外用喷雾剂、耳用制剂（滴耳剂、洗耳剂）、涂剂、涂膜剂•固体剂型散剂、外用粉雾剂和部分耳用制剂（耳塞、耳丸剂）•半固体剂型软膏剂、乳膏剂、糊剂、凝胶剂（二）按分散系统分类•溶液型酊剂、洗剂、冲洗剂、搽剂和部分气雾剂、喷雾剂、涂剂、涂膜剂、耳用制剂（滴耳剂、洗耳剂）•胶体型凝胶剂、巴布膏剂、部分涂膜剂•乳状液型部分搽剂、气雾剂和喷雾剂•混悬型部分搽剂、气雾剂、软膏剂、乳膏剂、糊剂、凝胶剂和涂膜剂•固体分散型外用散剂、外用粉雾剂二、外用制剂的特点•方便、直接作用于皮肤病患部位。•皮肤用药可能直接作用于皮肤的病变部位，或药物在皮肤或皮下组织有较高的血药浓度，在皮肤抗感染、消毒、止痒、止痛和肌肉、关节等局部疾病的治疗等方面具有其他制剂无法取代的作用。•外用液体制剂制备工艺相对简单，较易配制。•外用半固体制剂对皮肤有较好的保护作用，能软化痂皮、吸收分泌物等。含有乳化剂和透皮促进剂的半固体外用制剂，能促进其中的药物向角质层或皮下渗透，起到局部治疗作用甚至发挥全身治疗作用。•外用固体制剂如散剂，为了减少刺激，一般控制粒度为极细粉。•贴剂中的经皮给药制剂是较新型的药物传输系统，可以使药物通过皮肤给药而发挥全身治疗作用，如硝酸甘油贴剂。•某些外用制剂如外用气雾剂、喷雾剂，使用时直接喷在患部而不用涂抹，可减少涂抹引起的刺激。•某些用于烧伤、大面积皮损、开放性伤口等的外用制剂为无菌制剂。注意的问题•外用制剂多含水分而易霉变，故在处方中常需加入防腐剂。•设计和配制不当会引起刺激性、过敏性。•某些制剂如外用气雾剂的抛射剂具有致冷效应，多次使用于皮肤可引起不适与刺激。•外用液体制剂通常体积较大，通常没有外用固体制剂稳定，不方便携带、运输与储存，对不稳定易变质的需临用前配制。•分散度较大的外用制剂存在一定的物理稳定性问题。第二节外用制剂作用特点一、皮肤的结构与各部位的皮肤皮肤是人体最外层的组织，具有以下功能：•保护机体免受外界环境中各种有害物质侵入•防止组织内的各种营养物质、电解质和水分的损失•汗液和皮脂的分泌和排泄功能•有许多神经末梢，能感知冷、热、痛及压力等刺激，与外界接触时起保护、感觉、调节体温等作用皮肤由表皮、真皮和皮下组织三部分组成1.表皮•由各种形态、大小不同的上皮细胞构成。•这些细胞从基底层发育而成，该层细胞不断地进行分裂，产生新的细胞，逐渐向外推移分化成棘（细胞）层、粒层、透明层和角质层，这个过程即为角化过程。•皮肤最外层的角质层是由死亡的角化细胞组成。角质层的厚度随身体不同部位而异。•表皮中除角质层外，基底层、棘层、粒层和透明层合称为活性表皮，其厚度也随身体部位的不同而不同，一般厚为50~100m，它持续更新形成角质层细胞。含有酶，能降解通过皮肤的药物。2.真皮•表皮的下方为真皮。•真皮由致密结缔组织构成，毛和毛囊、皮脂腺和汗腺等附属器存在于其中，并有丰富的血管和神经。•由于真皮与皮下组织没有明显的界限，故对真皮的厚度难做出较准确的测量。真皮的平均厚度约为1~2mm。3.皮下组织•是一种脂肪组织•厚度随部位和性别有所差异•分布有皮肤血液循环系统、汗腺和毛孔•可作为脂溶性药物的储库4.皮肤附属器（汗腺、毛囊、皮脂腺）汗腺•汗腺广泛分布于皮肤，蜷曲状的腺体通过导管从真皮深部向表皮延伸，穿越表皮开口与皮肤表面的汗孔。•汗腺的分布因部位和遗传而有差异，汗腺的数目约80~600个/cm2。手掌、足和腋窝最多，其次为头皮、躯干和四肢的皮肤。•主要功能是在受热刺激时出汗。•汗液的pH为4.5~5.5，出汗快时排除的汗液pH较高。毛发•除了手掌、足、指尖等部位外，毛发遍布整个身体表面，由延伸到真皮的毛囊长出。•包括毛球、毛根和毛干。•身体各部位毛的密度不等,面部约600根/cm2，其余部位约有60根/cm2。皮脂腺•位于真皮上部，开口于毛囊漏斗的下段。•作用为合成并分泌皮脂。•皮脂腺的数目一般可反映毛囊的数目，身体大部分的皮肤平均约有100个/cm2，面部和头皮可达400~900个/cm2。•皮脂腺把类脂成分的皮脂分泌进入毛囊，然后通过毛发排除至皮肤表面。•皮脂可保护皮肤不受环境伤害。二、病变皮肤与渗出液对选择剂型的影响皮肤用药的目的主要有：①在皮肤表面起保护作用如避免紫外线照射及外界环境对皮肤的损害，防止水分蒸发。②对角质层的作用如治疗角化过度。③作用于活性表皮与真皮如治疗皮炎、湿疹、癣等。④作用于皮肤附属器如治疗痤疮、出汗、脂溢性皮炎。⑤肌肉或关节等局部炎症或疼痛的治疗如各种肌肉拉伤、扭伤等的对症治疗及由类风湿关节炎等引起的疼痛的辅助治疗。⑥通过皮肤吸收进入体循环，产生全身治疗作用如硝酸甘油软膏用于预防心绞痛。皮肤的外用制剂有：•酊剂、洗剂、搽剂、涂剂、涂膜剂、散剂、软膏剂、乳膏剂、气雾剂、凝胶剂、透皮贴剂等。•不同的疾病或疾病的不同阶段，适用的剂型亦可能不同，需要根据适应症选择剂型。•同一剂型，基质选择不当，其疗效也不一样。•除根据皮肤病选择药物外，还应结合皮肤病变与渗出液情况注意选择适宜的剂型。三、皮肤用药对制剂质量的要求•安全性•稳定性•有效性•患者用药的依从性•专属、精密、准确的质量标准