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药物化学第一节绪论一、A11、药物化学被称为()A、化学与生命科学的交叉学科?B、化学与生物学的交叉学科?C、化学与生物化学的交叉学科?D、化学与生理学的交叉学科?E、化学与病理学的交叉学科?【正确答案】A【答案解析】药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是连接化学与生命科学使其融和为一体的交叉学科。2、常用的药物的名称类型不包括()A、国际非专利药品名称（INN）?B、通用名?C、化学名?D、商品名?E、拉丁名?【正确答案】E【答案解析】药物的名称有国际非专利药品名称（INN）、通用名、化学名、商品名四大类型。药物化学第二节麻醉药一、A11、以下属于全身麻醉药的是()A、盐酸普鲁卡因?B、氯胺酮?C、盐酸丁卡因?D、盐酸利多卡因?E、苯妥英钠?【正确答案】B【答案解析】A、C、D项都属于局部麻醉药物，E项苯妥英钠属于抗癫痫药。2、以下关于氟烷叙述不正确的是()A、为黄色澄明易流动的液体?B、不易燃、易爆?C、对肝脏有一定损害?D、遇光、热和湿空气能缓缓分解?E、用于全身麻醉和诱导麻醉?【正确答案】A【答案解析】氟烷：本品为无色澄明易流动的液体，不易燃、易爆，遇光、热和湿空气能缓缓分解。本品经氧瓶燃烧法破坏后以稀氢氧化钠液为吸收剂进行吸收，然后加茜素氟蓝试液和醋酸钠的稀醋酸液，再加硝酸亚铈试液，即显蓝紫色。这是含氟有机药物的一般鉴别方法。本品用于全身麻醉和诱导麻醉，但对肝脏有一定损害。3、属于酰胺类的麻醉药是()A、利多卡因?B、盐酸氯胺酮?C、普鲁卡因?D、羟丁酸钠?E、乙醚?【正确答案】A【答案解析】利多卡因含酰胺结构，属于酰胺类局麻药。4、下列药物中化学稳定性最差的麻醉药是()A、盐酸利多卡因?B、地塞米松二甲亚砜液(氟万)?C、盐酸氯胺酮?D、盐酸普鲁卡因?E、羟丁酸钠?【正确答案】D【答案解析】盐酸普鲁卡因分子中所含的酯键易水解，芳伯氨基易氧化变色，所以稳定性差。5、关于普鲁卡因作用表述正确的是()A、为全身麻醉药?B、可用于表面麻醉?C、穿透力较强?D、主要用于浸润麻醉?E、不用于传导麻醉?【正确答案】D【答案解析】普鲁卡因为局部麻醉药物，作用较强，毒性较小，时效较短。临床主要用于浸润麻醉和传导麻醉。因其穿透力较差，一般不用于表面麻醉。6、关于盐酸普鲁卡因的性质正确的是()A、结构中有芳伯氨基，易氧化变色?B、不易水解?C、本品最稳定的pH是7.0?D、对紫外线和重金属稳定?E、为达到最好灭菌效果，可延长灭菌时间?【正确答案】A【答案解析】盐酸普鲁卡因分子中有酯键，易水解。温度升高，水解速度增加，故要严格控制灭菌时间。结构中有芳伯氨基，易氧化变色。pH增加、紫外线、氧、重金属可加速氧化变色。本品最稳定的pH为3～3.5。7、关于盐酸利多卡因性质表述正确的是()A、本品对酸不稳定?B、本品对碱不稳定?C、本品易水解?D、本品对热不稳定?E、本品比盐酸普鲁卡因稳定?【正确答案】E【答案解析】盐酸利多卡因分子中含有酰胺键，其邻位有两个甲基，产生空间位阻作用而阻碍其水解，故本品对酸和碱稳定，一般条件下难水解。本品比盐酸普鲁卡因稳定。8、关于γ-羟基丁酸钠的叙述错误的是()A、又名羟丁酸钠?B、为白色结晶性粉末，有引湿性?C、不易溶于水?D、水溶液加三氯化铁试液显红色?E、加硝酸铈铵试液呈橙红色?【正确答案】C【答案解析】γ-羟基丁酸钠又名羟丁酸钠。本品为白色结晶性粉末，有引湿性，极易溶于水。本品水溶液加三氯化铁试液显红色，加硝酸铈铵试液呈橙红色。本品麻醉作用较弱，但毒性小，无镇痛和肌松作用。可配合其他麻醉药或安定药使用，用于诱导麻醉或维持麻醉。9、以下关于丁卡因的叙述正确的是()A、结构中含芳伯氨基?B、一般易氧化变色?C、可采用重氮化偶合反应鉴别?D、结构中存在酯基?E、临床常用的全身麻醉?【正确答案】D【答案解析】盐酸丁卡因与普鲁卡因结构相比较，本品的芳伯氨基的氮原子上连有正丁基，为仲胺。由于结构中不含芳伯氨基，一般不易氧化变色，亦不能采用重氮化偶合反应鉴别。但因结构中仍存在酯基，水解性与普鲁卡因类似，但速度稍慢。本品为临床常用的局麻药，麻醉作用较普鲁卡因强10～15倍，穿透力强，作用迅速，但毒性也较大。多用于黏膜麻醉和硬膜外麻醉。10、以下属于全身麻醉药的是()A、盐酸普鲁卡因?B、氯胺酮?C、盐酸丁卡因?D、盐酸利多卡因?E、苯妥英钠?【正确答案】B【答案解析】全身麻醉药：氟烷、盐酸氯胺酮、γ-羟基丁酸钠11、关于盐酸利多卡因性质表述错误的是()A、本品较难水解?B、本品对酸稳定?C、本品对碱稳定?D、本品对酸碱均不稳定?E、本品比盐酸普鲁卡因稳定?【正确答案】D【答案解析】盐酸利多卡因分子中含有酰胺键，其邻位有两个甲基，产生空间位阻作用而阻碍其水解，故本品对酸和碱稳定，一般条件下较难水解。如其注射液于115℃加热灭菌3小时或室温放置一年，水解率均在0.1%以下。本品比盐酸普鲁卡因稳定。12、含芳伯氨基药物的鉴别反应是()A、与硝酸银反应?B、重氮化偶合反应?C、与三氯化铁反应?D、铜吡啶反应?E、Vitali反应?【正确答案】B【答案解析】含芳伯氨基药物的鉴别反应是重氮化偶合反应13、下列叙述中与普鲁卡因不符的是()A、分子中同时存在酯键和芳伯氨基?B、分子中同时存在酰胺键和芳伯氨基?C、分子易发生水解和氧化?D、可发生重氮化-耦合反应?E、局麻药，穿透性较差，不做表面麻醉?【正确答案】B【答案解析】普鲁卡因中同时存在酯键和芳伯氨基，没有酰胺键，所以B不正确。14、普鲁卡因青霉素发生重氮化偶合反应分子中含有()A、酚羟基?B、羧基?C、芳伯氨基?D、酯键?E、仲胺基?【正确答案】C【答案解析】普鲁卡因青霉素中含有芳伯氨基，可发生重氮化偶合反应。药物化学第三节镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药一、A11、巴比妥类药物构效关系表述正确的是()A、R1的总碳数1～2最好?B、R（R1）应为2～5碳链取代，或有一位苯环取代?C、R2以乙基取代起效快?D、若R（R1）为H原子，仍有活性?E、1位的氧原子被硫取代起效慢?【正确答案】B【答案解析】1位的氧原子被硫取代起效快。R2以甲基取代起效快。若R（R1）为H原子则无活性，应有2～5碳链取代，或一位苯环取代，R和R1的总碳数为4～8最好。2、苯巴比妥表述正确的是()A、具有芳胺结构?B、其钠盐对水稳定?C、临床上用于治疗失眠、惊厥和癫痫大发作?D、苯巴比妥钠在60％丙三醇水溶液中有一定的稳定性?E、苯巴比妥钠水解后仍有活性?【正确答案】C【答案解析】苯巴比妥分子中有酰亚胺结构，易水解，其钠盐水溶液易水解生成2-苯基丁酰脲沉淀。苯巴比妥钠在60％丙二醇水溶液中有一定的稳定性，可配成注射液。本品具有镇静、催眠和抗惊厥作用，临床上用于治疗失眠、惊厥和癫痫大发作。3、作用时间最长的巴比妥类药物其5位碳上的取代基是()A、饱和烷烃基?B、带支链烃基?C、环烯烃基?D、乙烯基?E、丙烯基?【正确答案】A【答案解析】巴比妥类药物属于结构非特异性药物，作用时间与5位取代基在体内的代谢有关，当5位取代基为支链烷烃或不饱和烃基时，作用时效短；为芳烃或直链烷烃时，则作用时间长。4、巴比妥类药物显弱酸性，是由于分子中有()A、形成烯醇型的丙二酰脲结构?B、酚羟基?C、醇羟基?D、邻二酚羟基?E、烯胺?【正确答案】A【答案解析】巴比妥类药物为丙二酰脲，即巴比妥酸的衍生物，存在内酰亚胺(烯醇式)内酰胺(酮式)互变异构现象，烯醇式呈弱酸性。5、于某药物的Na2CO3溶液中滴加AgNO3试液，开始生成白色沉淀，经振摇即溶解，继续滴加AgNO3试液，生成的白色沉淀经振摇则不再溶解，该药物应是()A、盐酸普鲁卡因?B、异戊巴比妥?C、地西泮?D、咖啡因?E、四环素?【正确答案】B【答案解析】巴比妥类药物在碳酸钠的碱性条件下，与过量硝酸银试液反应形成可溶于氨试液的不溶性白色二银盐沉淀。6、关于巴比妥类药物理化性质表述正确的是()A、巴比妥类药物易溶于水?B、巴比妥类药物加热易分解?C、含硫巴比妥类药物有不适臭味?D、巴比妥药物在空气中不稳定?E、通常对酸和氧化剂不稳定?【正确答案】C【答案解析】巴比妥类药物加热都能升华，不溶于水，溶于有机溶剂。在空气中稳定，通常遇酸、氧化剂和还原剂，其环不会裂解。含硫巴比妥类药物有不适臭味。7、对巴比妥类药物表述正确的是()A、为弱碱性药物?B、溶于碳酸氢钠溶液?C、该类药物的钠盐对空气稳定?D、本品对重金属稳定?E、本品易水解开环?【正确答案】E【答案解析】巴比妥类药物为丙二酰脲的衍生物，可发生酮式与烯醇式互变异构，形成烯醇型，呈现弱酸性。巴比妥类药物可与某些重金属离子形成难溶性盐类，用于鉴别反应。巴比妥类药物具有酰亚胺结构，易发生水解开环反应，故选E。8、对硫喷妥钠表述正确的是()A、本品系异戊巴比妥4-位氧原子被取代得到的药物?B、本品系戊巴比妥2-位氧原子被取代得到的药物?C、药物的脂溶性小，不能透过血脑屏障?D、本品为长效巴比妥药物?E、本品不能用于抗惊厥?【正确答案】B【答案解析】硫喷妥钠系戊巴比妥2位氧原子被硫原子取代而得到的药物。可溶于水，做成注射剂，用于临床。9、硫喷妥钠所属巴比妥药物类型是()A、超长效类(8小时)?B、长效类(6～8小时)?C、中效类(4～6小时)?D、短效类(2～3小时)?E、超短效类(1／4小时)?【正确答案】E【答案解析】由于硫原子的引入，使硫喷妥钠脂溶性增加，易透过血脑屏障。同时，在体内容易被脱硫代谢，生成异戊巴比妥，所以为超短时作用的巴比妥类药物。10、关于苯妥英钠的表述正确的是()A、本品的水溶液呈酸性?B、对空气比较稳定?C、本品不易水解?D、具有酰亚胺结构?E、为无色结晶?【正确答案】D【答案解析】本品为白色粉末，易溶于水，有吸湿性，水溶液呈碱性，露置空气中可吸收二氧化碳而析出游离苯妥英。因本品具有酰亚胺结构，易水解。11、下列说法正确的是()A、卡马西平片剂稳定，可在潮湿环境下存放?B、卡马西平的二水合物，药效与卡马西平相当?C、卡马西平在长时间光照下，可部分形成二聚体?D、苯妥英钠为广谱抗惊厥药?E、卡马西平只适用于抗外周神经痛?【正确答案】C【答案解析】卡马西平在干燥条件下稳定，潮湿环境下可生成二水合物，影响药物的吸收，药效为原来的1／3。长时间光照，可部分环化生成二聚体和10，11-环氧化物。卡马西平为广谱抗惊厥药，具有抗癫痫及抗外周神经痛的作用。12、以下为广谱抗癫痫药的是()A、苯妥英钠?B、丙戊酸钠?C、卡马西平?D、盐酸氯丙嗪?E、地西泮?【正确答案】B【答案解析】丙戊酸钠为广谱抗癫痫药，能抑制脑内酪氨酸的代谢，提高其浓度，从而发挥抗癫痫作用。多用于治疗其他抗癫痫药无效的各型癫痫。13、关于氯丙嗪的叙述正确的是()A、本品结构中有噻唑母核?B、氯丙嗪结构稳定，不易被氧化?C、盐酸氯丙嗪在空气或日光中放置，渐变为红棕色?D、在盐酸氯丙嗪注射液中加入维生素Ｂ?E、本品与三氯化铁反应显棕黑色?【正确答案】C【答案解析】氯丙嗪有吩噻嗪母核，环中的S和N原子都是良好的电子供体，易被氧化成红棕色，故在其注射液中加入维生素C、对氢醌、连二亚硫酸钠等抗氧剂，阻止其变色。氯丙嗪与三氯化铁作用，显红色。14、关于盐酸阿米替林的叙述正确的是()A、在盐酸阿米替林溶液中加入乙二胺四乙酸二钠可减少药物刺激性?B、代谢主要途径是开环化?C、用于治疗急、慢性精神分裂症?D、属于三环类抗抑郁药?E、主要在肾脏代谢?【正确答案】D【答案解析】盐酸阿米替林水溶液不稳定，某些金属离子能催化本品降解，加入0.1％乙二胺四乙酸二钠可增加稳定性。主要在肝脏代谢，代谢途径有去N-甲基、氮氧化和羟基化。属于三环类抗抑郁药，适用于治疗焦虑性或激动性抑郁症。15、用于癫痫持续状态的首选药是()A、乙琥胺?B、卡马西平?C、丙戊酸钠?D、苯巴比妥?E、地西泮?【正确答案】E【答案解析】地西泮是目前治疗癫痫持续状态的首选药物。16、下列药物分子中含有二苯并