药物制剂技术

药物制剂技术绪论教师：郭群1.药物制剂技术定义制药专业主干课程：•药效成分提取技术•生物制药工艺•药物化学•药物制剂技术•药理学•药物分析•药品质量检验技术是讲授药物制剂工艺基本理论、药剂处方设计及制备生产技术的一门课程。2．药物制剂技术有关的常用术语：•药物（drugs）：是指能够用于治疗、预防或诊断人类和动物疾病以及对机体生理功能产生影响的物质。药物最基本的特征：具有防治的活性，故在药物研发的上游阶段又称之为活性物质（activeingredients）。药物来源：中药（Chineseherbaldrugs）:天然药物naturaldrugs,来源于我国民间经典收载的中药材、中成药和草药等。化学药物（chemicaldrugs），即通常所说的西药，是通过化学合成途径而得到了具有治疗或诊断的化合物。生物技术药物（biotechnicalsdrugs）系指通过基因重组、发酵、核酸合成等生物技术获得的药物，如细胞因子药物、核酸疫苗、反义核酸等。药物剂型简称剂型：剂型是药物临床使用的最终形式，是所有基本制剂形式的集合名词。如片剂、注射剂、胶囊剂、粉针剂、软膏剂、栓剂等。药物制剂简称制剂：是指剂型确定以后的具体药物品种。例如注射用青霉素钠、阿莫西林胶囊、重组人胰岛素注射液、牛黄解毒丸、银翘解毒片等。药物制剂具有一定的质量标准，应符合药典或国家颁布的相关标准。•辅料或赋形剂:如在片剂中用到的填充剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂等，一些液体制剂中用到的溶媒、增溶剂、助悬剂、乳化剂、pH调节剂、等渗剂、矫味剂、防腐剂等等。辅料必须是生理惰性的（inertia），其作用除了赋予制剂的成型和稳定外，还有助于疗效的发挥。3.药剂学的工作内容化工原料合成生物体生物技术中药材粉碎提取分离原料药剂1、确定给药途径2、确定剂型3、设计处方5、研究制备工艺6、研究制剂稳定性7、制剂质量控制4、研究提取工艺4.药剂学的宗旨:制备安全、有效、稳定、使用方便的药物制剂。5.剂型的重要性：①改变药物作用性质：有些药物制成液体制剂后由于水解而不稳定，因此宜采用固体制剂。②调节药物作用速度：急诊患者需药效迅速，宜采用注射剂、气雾剂等。③降低药物毒副作用:红霉素在胃酸中分解并刺激性较大，制备肠溶制剂可以克服上述问题④提高药物治疗效果:如胰岛素等多肽类药物在胃肠道中受到酶破坏而被分解，链霉素在胃肠道中不吸收，这类药适合制备注射剂,硝酸甘油具有显著的肝脏首过效应，口服生物利用度只有8％,可采用舌下给药。红霉素在胃酸中5min后只剩下3.5%的效价，可制成肠溶片服用。6.药物的给药途径胃肠道给药途径药物制剂口服后，进入胃肠道，经胃肠道吸收发挥药效。非胃肠道给药途径1、注射给药：静脉、肌肉、皮下。2、呼吸道给药3、皮肤给药：局部作用或经皮吸收发挥全身作用。4、粘膜给药：局部作用或经粘膜吸收发挥全身作用。5、腔道给药：直肠、阴道、尿道、鼻腔、耳道。注：根据2000年版《中华人民共和国药典》（一部）统计中药药剂常用给药途径情况胃肠道给药注射给药皮肤给药粘膜给药腔道给药西药药剂给药途径情况胃肠道给药注射给药呼吸道给药皮肤给药粘膜给药腔道给药注：根据2000年版《中华人民共和国药典》（二部）统计7.药物剂型的分类我国2005年版药典一部（中药）附录收载了26种剂型，二部（化学药）附录收载了21种剂型，三部（生物制品）附录收载了13种剂型。这些剂型基本包括了目前国际市场流通与临床所使用的常见品种，还没有包括一些发展中的剂型，如脂质体、微球等。7.药物剂型的分类㈠按形态分类1、液体剂型如芳香水剂、溶液剂、注射剂、合剂等。2、固体剂型如散剂、丸剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂等。3、半固体剂型如软膏剂、糊剂等。4、气体剂型气雾剂、吸入剂等。7.药物剂型的分类㈡按分散系统分类1．分子型：药物以分子或离子(直径＜1nm)态均匀地分散在分散介质中形成的剂型。分散介质：液体又称为溶液型。分散溶媒：主要是水、乙醇、丙醇、丙二醇等药用有机溶剂或液体分散复合溶媒。气体（如芳香吸入剂、气雾剂）半固体（如油性药物的凡士林软膏等）的剂型。固体固体分散技术（固溶体）7.药物剂型的分类㈡按分散系统分类2．胶体溶液型：固体药物：不均匀（溶胶）高分子药物：均匀（高分子溶液）液体制剂，分散相的直径在1～100nm之间。如溶胶剂、胶浆剂、涂膜剂等。7.药物剂型的分类㈡按分散系统分类3．乳状液型：是指液体分散相分散在液体分散介质中组成的不均匀分散系统的液体制剂。分散相的直径通常在0.1～50µm之间，如乳剂、静脉乳剂、部分滴剂、微乳等。7.药物剂型的分类㈡按分散系统分类4．混悬液型：是指固体药物分散在液体分散介质中组成的不均匀分散系统的液体制剂。分散相的直径通常在0.1～50µm之间，如洗剂、混悬剂等。7.药物剂型的分类㈡按分散系统分类5．气体分散型：是指液体或固体药物分散在气体分散介质中形成的不均匀分散系统的制剂，如气雾剂、喷雾剂等。7.药物剂型的分类㈡按分散系统分类6．固体分散型：是指药物与辅料混合呈固态的制剂，如散剂、丸剂、胶囊剂、片剂等。这类制剂在药物制剂中占有很大的比例。7.药物剂型的分类㈡按分散系统分类7．微粒型：主要特点：粒径微米级（如微囊、微球、脂质体、乳剂等）纳米级（如纳米囊、纳米粒、纳米脂质体，亚微乳等）。7.药物剂型的分类㈡按分散系统分类1、溶液型芳香水剂、溶液剂、糖浆剂、甘油剂、醑剂、注射剂。2、胶体溶液型胶浆剂、火棉胶剂、涂膜剂。3、乳剂型口服乳剂、静脉注射乳剂、部分搽剂。4、混悬剂合剂、洗剂、混悬剂。5、气体分散剂气雾剂。6、固体分散剂散剂、颗粒剂、丸剂、片剂。7．微粒型：微囊、微球、脂质体、纳米囊、纳米粒、纳米脂质体，亚微乳7.药物剂型的分类㈢按给药途径分类1、经胃肠道给药剂型溶液剂、乳剂、混悬剂、散剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂。2、非经胃肠道给药剂型⑴注射给药：注射剂、粉针剂、输液剂⑵呼吸道给药：喷雾剂、气雾剂、粉雾剂。⑶皮肤给药：外用溶液剂、洗剂、贴剂。⑷粘膜给药：滴眼剂、眼用软膏、含漱剂、舌下含片。⑸腔道给药：软膏剂、栓剂、气雾剂。中药、西药剂型情况050100150200250300350400450西药中药西药10454801821351896301420688中药85210984626295821212200中药传统丸剂糖浆剂外用药水软膏剂橡胶膏剂口服液、颗粒剂片剂滴丸剂胶囊剂滴眼、耳栓剂注射剂膜剂、凝气雾剂、注：根据2000年版《中华人民共和国药典》统计