凝胶剂的研究进展及应用概况

ChinaPharmaceuticals20101921·1·，210002、。。、、、、。、、、、、。、、β－。。。R944．1+5TQ460．6A1006－4931(2010)21－0001－04ResearchProgressandApplicationofGelWangShudong，LiuWenya(DepartmentofPharmacy，NanjingGeneralHospitalofNanjingMilitaryRegion，Nanjing，Jiangsu，China210002)Abstract:Gelisanewdrugdosageformemerginginrecentyears．Foreignstudiesongelareearlierandhavedevelopedquickly．Domesticdevelopmentstartsfromhospitalpreparationsandmanygelshaveobtainedthestateapproval．Gelisshowingmoreandmoreadvan-tages．Gelsaredividedintohydrophilicgel，lipophilicgelandemulsivegelaccordingtothetypesofgroundsubstance．Atthepresent，thegroundsubstancesofhydrophilicgelaremostwidelyused．Morecommongroundsubstancesincludecarbomer，chitosan，calciumalginate，CMC－Na，etc．Transdermaldrugdelivery，oraldrugdelivery，oculardrugdelivery，nasaldrugdelivery，vaginaldrugdeliveryandrectaldrugdeliveryaremoreoftenusedforadministrationroute．Thesatisfyingtherapeuticeffectscanbeachievedbydifferentadministrationroutes．Withthedevelopmentofnewtechnologies，thenewproductsincludingenvironment－sensitivegel，liposomegel，β－CDinclusioncom-plexgelhavebeendevelopedwithenhancementofclinicalresults．Theapplicationscopesofgelswillbeuninterruptedlyenlargedwithbroadprospect．Whiledevelopingchemicalmedicinegels，ourpharmacyresearchersshouldpromotethegrowthofChinesemedicinegelssimultaneously．WeshouldcarryforwardandfurtherdeveloptheessenceofChineseTraditionalMedicine．Keywords:gel;groundsubstance;newtechnique;researchprogress、[1]。、。、，、[2]。、。11．1。《》1993、、5。《》ⅩⅩⅢ(1995)、35。2000FDAE．Fougera[3]JanssenCliagbecaplermin(Regranex)0．01%[4]MedicixPharm(、)ciclopirox(Loprox)FDA200810DowPharmaceuticalSciences，Inc1．2%+2．5%(AcanyaTM)12[5]。20091FDA(Watson)10%(Gelnique)[6]、(OAB)。。1．2。[7]、[8]。、、。2000712000《》———[9]。A、、、、、、、、、、。、、、。。22．1。ChinaPharmaceuticals20101921·2·、。，。、。。、、、、、、、、、、、(carbomer)、、[10]。52%～68%1%pH2．5～3．0。pH6～12pH312[11]。、、、、、、0．1%～3%。、、、、、[12]。934，940，941。[13]940。[14]、。。。、[15]、。[16]、。(calciumalginate)pH1mm。、、、、、。[17]。、、、、。1%pH6．5～8．5pH105pH7。20℃45℃80℃[18]。[19]。，。、5%pH3．0～7．0、、、、、、。，150℃，，[20]。。[21]，W/O/W，、、。[22]、、、。2．2、，、、、。Sherriff[23]。，，，，。2．3、、，。[24]、80。33．1、、、。[25](meloxicam)。、、、。3．2、、、4。[26]90%。3．3、、。。。。[27]。3．4，，。[28]940。。ChinaPharmaceuticals20101921·3·3．5、、、、、、。。[29]2%。3．6。。[30]。44．1、、、、pH、。。“、pH”“、”“、”[31]。[32]。[33]()－CO－()pH。4．2。。[34]5－5－24h158．6g/L91．2g/L。4．3β－、、、β－[35]。β－[36]。5。、。、、。。、。、。[1]．()[M]．:，2005:19．[2]．[J]．，2006，6(5):384．[3]．20001～2FDA[J]．，2000(9):13．[4]JanssenCilag．ZybanapprovedinSwitzerland[J]．ScripWorldPharma-ceuticalNews，2000(2511):17．[5]《·》．FDAAcanyaTM[J]．·，2009，30(1):45．[6]《》.FDA10%[J]．，2009，30(3):190．[7]，，，．[J]．，1996，14(5):279－282．[8]，，，．[J]．，1999，6(4):42．[9]．()[M]．:，2000:237．[10]．[M]．:，2003:402．[11]，，，．[J]．，2002，18(2):91．[12]，，．[J]．，2008，6(3):162．[13]．[J]．，2006，9(10):917－918．[14]，，．[J]．，2007，36(8):756－757．[15]，．[J]．，2006，27(2):115－116．[16]，．[J]．，2005，19(4):52－53．[17]，，，．[J]．，2006，37(9):1333．[18]，．[M]．:，1993:745－747．[19]，，．[J]．，2005，16(14):1065．[20]．[M]．3．:，1994:542．[21]，．[J]．，2001，23(3):173．[22]，，．[J]．，2006，9(6):524．[23]SherriffM，EneverRP．Pheologicalanddrugreleasepropertiesofoilgelsontainingcolloidalsilicondioxide[J]．JPharmSci，1979，68(7):842－845．[24]．[J]．，2001，2(7):431．[25]，，．[J]．，2005，25(1):50．[26]．[J]．，2007，4(21):135．[27]，．[J]．ChinaPharmaceuticals20101921·4·121．2013182．2001373，5－3，5－1，4－。、。R972+．6TQ460．31A1006－4931(2010)21－0004－03StudyonSyntheticRoutesofAtorvastatinCalciumofHypolipidemicDrugsZhangYifan1YuXinhong2(1．DepartmentofPharmacyShanghaiInstituteofHealthScienceShanghai，China201318;2．InstituteofPharmacyEastChinaUniversityofScienceandTechnology，Shanghai，China200137)Abstract:Thisreviewsummarizedthevarioussyntheticprocessesofatorvastatincalcium．Therearetwowaysofsynthesisofatorvastatincalciumbasedonthereferences．Oneistosynthesizethesubstituedpyrroleringfirstly，theintroductchiral3，5－cis－dihydroxyheptanoicacidstructureintothering(linearsynthesis)．Theotheroneistopreparechiral3，5－cis－dihydroxyheptanoicacidfragment，theformthepyrroleringstructurewith1，4－dicarbonylcompounds(poolsynthesis)．Bycomparisonofthemeritsanddemeritsoftheprocessforthepreparationofatorvastatin，trytofindaroutewhichshowsmorefavorablecommercialvalueinthemanufacturingscale．Keywords:hypolipidemicdrugs;atorvastatincalcium;syntheticroutes1[1]。3－－3－AHMG－CoA(statins)[2－3]。3HMG－CoA、、、。atorvastatincalciumLipitorR，R－2－4－－β，γ－－5－1－－3－－4－－1H－－1－2∶1C66H68CaF2N4O10·3H2O1209．42。3，5－。。1[4－6]1．12－－2－[N－－N－2－(1，3－－2－)]－N，3－3－[2－(4－)－5－－3－－4－]－1H－－1。1．2。(R)－2－－2。，2004，12(6):39－40．[28]．[J]．，2001，13(3):12－14．[29]，．[J]．，2005，25(9):878．[30]，，，．[J]．，2006，12(9):7．[31]，．“”[J]．，2001，18(6):447－450．[32]，，，．[J]．，2008，33(6):628．[33]．pH[J]．，2005，24(4):59－61．[34]，，，．5－[J]．，2007，19(11):7－9．[35]，，．β－[J]．，2004，26(11):951．[36]，．－β－[J]．，2002，5(10):601．(2009－10－16)檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨