妇产科常用药物

妇产科常用药物(激素类)雌激素类药物种类和制剂1．天然雌激素体内分泌的天然雌激素为雌二醇、雌酮及雌三醇。目前，国内临床常用的雌激素多为其衍生物，如苯甲酸雌二醇等。它们在机体内的代谢过程与天然雌激素类似。(1)苯甲酸雌二醇(estradiolbenzoate)；为雌二醇的苯甲酸酯。作用时间较长，可维持2～3日，是目前最常用的雌激素之一，为油溶剂，仅供肌肉注射。针剂有1mg／支、2mg／支两种。(2)戊酸雌二醇(estradiolvalerate)：为雌二醇的戊酸酯。是长效雌激素制剂，肌注后缓慢释放，作用维持时间2～4周。针剂有5mg／支、10mg／支两种。(3)环戊丙酸雌二醇(estradiolcypionate)：为雌二醇的环戊丙酸酯。也是长效雌激素制剂，作用比戊酸雌二醇强而持久，维持时间3～4周以上。针剂有1mg／支、2mg／支及5mg／支三种，供肌肉注射。(4)雌三醇(estriol)：雌激素活性微弱。口服片剂有lmg／片、5mg／片；针剂为10mg／支。局部用有10％鱼肝油制剂。2．半合成雌激素制剂(1)炔雌醇(ethinyl-estradiol，EE)：为口服强效雌激素，作用约为己烯雌酚的20倍。口服片剂有0．0125mg／片、0．05mg／片。(2)尼尔雌醇(nylestriol)：为雌三醇的衍生物，为口服长效雌激素。口服片剂有lmg／片、2mg／片、5mg／片。3．合成雌激素(非甾体雌激素)己烯雌酚(diethylstilbestrol)又称乙蔗酚，是常用的雌激素制剂。作用强、价廉。口服片剂有0．5mg／片、lmg／片。针剂有lmg／支、5mg／支，供肌肉注射。药理作用雌激素制剂的药理作用有：①促使生殖器的生长与发育，使子宫内膜增生和阴道上皮角化；②增强子宫平滑肌的收缩，提高子宫对催产素的敏感性；③抗雄激素作用；④对下丘脑和垂体前叶有正、负反馈调节，间接影响卵泡发育和排卵。对雌激素有无致癌作用的研究甚多，但尚未能确定。雌孕激素合用的避孕药，经长期观察未证明有致癌作用。若妇女已患乳腺癌或子宫内膜癌，雌激素可能加速其发展。一般临床合理使用并无致癌危险。适应症雌激素的主要适应证有：卵巢功能低下、闭经、子宫发育不良、功能性月经失调、原发性痛经、更年期综合征、老年性阴道炎及回奶等。孕激素类药物种类和制剂1．黄体酮(progesterone)或称孕酮，为天然孕激素。现均由人工合成。目前黄体酮仍为常用的孕激素之一。口服无效。肌肉注射后作用快，消失亦快，故需每日或隔日注射。针剂有10mg／支、20mg／支。复方黄体酮针剂每支1ml内含苯甲酸雌二醇2mg及黄体酮20mg。2，孕酮衍生物孕酮的代谢物17a-羟基孕酮并无生物效应，但其17a位上的羟基酯化后，其孕激素作用不但恢复且有所加强，常用制剂有：(1)甲孕酮(medroxyprogesteroneacetate，provera，DMPA)：商品名安宫黄体酮。口服或肌肉注射均有效。口服片剂为每片2rug，针剂有50mg／支、75mg／支、100mg／支等。目前已有100mg／片、200mg／片、500mg／片大剂量的口服片。(2)甲地孕酮(megestrolacetate)；商品名为妇宁片。化学名为6-氯-甲Δ6-17α乙酰氧基孕酮。口服片剂为lmg／片。(3)氯地孕酮(chlormadinoneacetate)：化学名为6-氯-甲Δ6-17α乙酰氧基孕酮。口服片剂有2mg／片、6mg／片、12mg／片等。(4)己酸孕酮(hydroxyprogesteronecaproate)：化学名为17α羟基孕酮己酸酯，为长效孕激素，其孕激素活性为孕酮的7倍，并可维持1-2周以上。针剂有125mg／支、250mg／支，供肌肉注射。3．19-去甲基睾酮衍生物睾酮在19位上去甲基后具有强孕激素作用。国内常用制剂有：(1)炔诺酮(norethisterone，norethindrone)：化学名为17α乙炔基19-去甲睾酮，商品名为妇康片。除孕酮作用外，具有轻微雄激素作用。口服片有0．625mg／片、2．5mg／片、3mg／片及5mg／片等。(2)甲炔诺酮(norgestrel)：或称18-甲基炔诺酮。炔诺酮的18位甲基改为乙基而成，是炔诺酮族中孕激素作用最强者，并有雄激素作用。口服片剂有0．3mg／片、3mg／片等。(3)异炔诺酮(norethynodrel)：与炔诺酮化学结构相似，区别在于炔诺酮双链在第4～5位，而异炔诺酮在第5～10位。孕激素作用较弱，无雄激素作用。口服片剂有2．5mg／片及5mg／片。药理作用1.孕激素有抑制子宫收缩和促使子宫内膜由增生期转变为分泌期的作用。因此有安胎与调整月经的功能。应用时应注意选择制剂的种类。一般来说孕激素的衍生物具有溶黄体作用，故用于安胎或黄体功能不足的月经紊乱时，最好使用黄体酮。另外，具有雄激素作用的制剂还可能引起女胎生殖器官男性化。2．长期使用孕激素可使内膜萎缩，特别是异位的子宫内膜。大剂量孕激素可使分化良好的子宫内膜癌细胞退变。3．孕激素通过抑制下丘脑GnRH的释放，使FSH及LH分泌受抑制，从而抑制排卵；孕激素使宫颈粘液减少、粘度增加和子宫内膜受药物影响，增生被抑制，腺体发育不良而不适于受精卵着床。适应症孕激素主要适应证有：闭经，与雌激素并用作为性激素人工周期治疗；功能性子宫出血病；保胎治疗；子宫内膜异位症及子宫内膜腺癌。孕激素作为常用女性避孕药的主要成分。雄激素类药物种类和制剂1．雄激素(1)丙酸睾丸素(testosteronepropionate)：为睾丸素的丙酸酯，是目前最常用的雄激素制剂，为油剂，仅供肌肉注射，吸收缓慢。针剂有10mg／支、25mg／支及50mg／支。(2)苯乙酸睾丸素(testosteronephenyl-acetate)：作用维持较丙酸睾丸素长。针剂有10mg／支、20mg／支。供肌肉注射。(3)甲基睾丸素(methyl-testosterone)：为睾丸素C17的甲基衍生物。片剂供舌下含化，含化后可直接吸收入血循环，吞服经肝代谢灭活，药效仅为舌下含用的50％。效能约为丙酸睾丸素的1／5。每片5mg及10mg两种。(4)三合激素：针剂每支含丙酸睾丸素25mg、苯甲酸雌二醇1．25mg及黄体酮12．5mg，供肌肉注射。2．蛋白同化激素(1)苯丙酸诺龙(nandrolonephenpropionate，durabolin)；为一种低雄激素高蛋白合成作用的激素，其雄激素作用仅为丙酸睾丸素的1／2，而蛋白合成作用为后者的12倍。针剂有l0mg／支、25mg／支，供肌肉注射。肌注后作用可维持1～2周。(2)癸酸诺龙(nandrolonedecanoate)：作用同苯丙酸诺龙，肌肉注射后作用可维持3周以上。针剂有l0mg／支、25mg／支及50mg／支，供肌肉注射。(3)去氢甲睾酮(metandienone)：又称甲睾烯龙或大力补。为甲基睾丸素的去氢衍生物。其雄激素作用较小，蛋白合成作用较强。口服片剂有lmg／片、2．5mg／片、5mg／片。(4)达那唑(danazol)：又称炔睾醇，为17α-乙炔睾丸素衍生物。具有弱雄激素作用，兼有蛋白同化作用和抗孕激素作用，而无雌、孕激素活性。口服胶囊剂：每胶囊100mg或200mg。药理作用1.雄激素雄激素除对男性具有促进性器官及第二性征发育外，而对女性则具有拮抗雌激素、抑制子宫内膜增生及卵巢与垂体功能。雄激素尚具有促进蛋白合成等同化作用。长期或过量应用，可引起女性男性化、浮肿及肝损害等副反应。2．蛋白同化激素睾酮经结构改造使一些睾丸素衍生物的雄激素活性减弱，而蛋白质同化作用得以保留或加强，故成为蛋白同化激素。这类药物进入体内能促进蛋白质合成，加速组织修复，逆转分解代谢过程。应用不当仍有女性男性化、肝损害及浮肿等副反应。达那唑进入体内后，作用于下丘脑-垂体-卵巢轴，抑制促性腺激素的分泌与释放，影响卵巢性激素的合成，造成体内低雌、孕激素环境，不利于异位内膜的生长。适应症雄激素主要适应证有：功血止血；更年期功血的月经调节；子宫肌瘤及子宫内膜异位症。蛋白同化激素主要适应证有：慢性消耗性疾病、贫血、低蛋白血症、术后体弱消瘦及晚期癌症等。达那唑的主要适应证为子宫内膜异位症。氯菧酚胺氯菧酚胺(clomiphene)又名氯米芬、克罗米芬及舒经芬，为人工合成的非甾体制剂，化学结构与己烯雌酚相似。口服片剂每片含氯菧酚胺50mg。药理作用氯菧酚胺具有较强的抗雌激素效应和较弱的雌激素作用。其药理作用的机制尚不十分明确，可能是低剂量药物作用于下丘脑部位，与雌激素竞争受体，解除雌激素的反馈作用，刺激内源性Gn-RH释放，促进脑垂体分泌FSH及LH，诱发排卵。也可能作用于卵巢，增加卵泡对促性腺激素的反应。适应症主要为；体内有一定雌激素水平的功能性闭经、无排卵性功能失调性子宫出血、多囊卵巢综合征及黄体功能不全等所致的不孕症。溴麦角隐亭溴麦角隐亭(bromocriptine)简称溴隐亭，系多肽类麦角生物碱，有多巴胺活性。口服片剂每片为2．5mg。药理作用溴隐亭作用于下丘脑，增加催乳激素抑制因子的分泌，抑制垂体催乳激素的合成及释放，或直接作用于垂体前叶抑制催乳激素细胞活性，使血中催乳激素水平下降而达到中止溢乳；溴隐亭还能解除催乳激素对促性腺激素分泌的抑制，恢复卵巢功能。溴隐亭的抗震颤麻痹等作用从略。适应症主要有：闭经-溢乳综合征、高催乳激素血症、垂体微腺瘤及产后回奶等。促性腺激素种类和制剂1．人类绝经期促性腺激素(HMG)又称人尿促性激素，由绝经期妇女尿中提取制成。国外制剂商品名为pergonal，每支含卵泡刺激素及黄体生成激素各75U，供肌肉注射。国产HMG也已在临床扩大应用。2．人绒毛膜促性腺激素(HCG)又称绒膜激素，从孕妇尿中提取制成，作用类似黄体生成激素。制剂为粉剂，每支含500或1000U，供肌肉注射。药理作用1．绝经促性素由于HMG含有两种促性腺激素，能促使卵泡发育和成熟并分泌雌激素，若垂体和卵巢有一定功能，所产生的雌激素的正反馈作用能间接使垂体分泌足量LH而诱发排卵。若垂体功能低下，则需加用HCG才能诱发排卵并维持黄体功能。2．绒促性素有类似黄体生成激素的作用。若垂体能分泌足量卵泡刺激素，而黄体生成激素不足，于接近卵泡成熟时给予本药，可以诱发排卵，继续应用可维持黄体功能。若垂体功能不足，则可先用氯蔗酚胺或绝经促性素，使卵泡发育及成熟，然后用本药以代替黄体生成激素，方能达到诱发排卵的目的。适应症主要适应证为无排卵不孕症、黄体功能不全等。黄体生成激素释放激素种类和制剂黄体生成激素释放激素(LH-RH)，又称促性腺激素释放激素(GnRH)，因它既有LH-RH作用，又有FSH-RH作用。1．促性腺激素释放激素(GnRH)为10肽化合物，人工合成的药物结构与天然提出物完全相同。制剂为粉剂，每支50μg，供肌肉或静脉注射，临用时溶解于生理盐水内。2．促性腺素释放激素类似物(GnRH-α)GnRH-α包括增效剂和拮抗剂，常用为增效剂。GnRH-α为9肽化合物，其作用远比GnRH强，半衰期也比GnRH长。制剂为粉剂，每支5-10μg，供肌肉或静脉注射，临用时溶解于生理盐水中。药理作用GnRH能兴奋垂体合成和分泌LH及FSH。大量GnRH或GnRH-a应用，可消耗效应器官组织中的本身受体而产生功能抑制状态，称降调作用。适应症GnRH主要用于垂体兴奋试验。下丘脑性闭经与下丘脑性不孕等。GnRH-a可用于子宫内膜异位症、子宫肌瘤等。前列腺素前列腺素(PG)是一组化学结构相似，具有广泛生理活性的不饱和脂肪酸。广泛存在于机体各组织和体液中，含量极微，而效应很强。不同类型的PG因结构上微小差异表现出不同的生理活性。目前国内生产与生殖药理有关的PG制剂主要有：①前列腺素E2(PGE2)：生物合成，针剂有0．5mg／支及lmg／支两种；②前列腺素F2a(PGF2a)：化学合成，针剂每支内含lmg；③15甲基前列腺素F2a化学合成，为PGF2a的类似物，针剂lmg／支及2mg／支两种。阴道局部用药薄膜型，每片含2mg。海绵型每