糖尿病用药指南

糖尿病【用药指南】及药品知识一，增效剂双胍类二甲双胍（普通片）达峰1～3h平均（2h）半衰期1.5～4.5h作用时间4～6h每日500mg进食时或后服用提高机体对胰岛素的敏感性，加强对葡萄糖的利用，抑制肠道对葡萄糖的吸收，抑制肝糖无异生及输出，降低胆固醇、甘油三脂，减少心血管和微血管有效降低空腹和餐后血糖，单用不会引起低血糖，可降低体重，宜肥胖Ⅱ型糖尿病。与食物一起服用，吸收程度降低，药降浓度下降，达峰时间延长。减少B12吸收，产生贫血，严重的心、肝、肾、贫血者禁用，250mg/片每天最大剂量3000mg缓释片达峰3.3h（说明书为7h）半衰5.78h—6.2h晚餐前整片吞服在胃液中均匀溶出，较长时间保持平稳有效血药浓度，减少对胃的刺激，有效控制24h血糖。无显著的峰值，对餐后血糖控制不如普通片。与食物一起服，吸收量提高50﹪，食物对血药浓度及达峰时间无影响，体内无蓄积，药峰浓度比普通片低。500mg/片每日500mg开始每天最大剂量3000mg肠溶片同普通片餐前0.5h服用在小肠崩解，减少对胃肠道反应，控制餐后2h血糖更好。噻唑烷类罗格列酮半衰期3—4h、达峰1h，老年患者毋需调整剂量。空腹或进餐时服用增强组织对胰岛素的敏感性，减少胰岛素抵抗，提高胰岛素的作用，增加胰岛素的吸收，单用疗效小于与二甲或磺脲联合。与磺脲联合可能出现低血糖，此时要减少磺脲剂量，和二甲联合不会产生低血糖，不宜和二甲、磺脲3联。可能出现水肿、有诱发心力衰竭、癌症的危险。心功能不全者不宜用，转氨酶升高2.5倍，则不应服用本品。4mg/片起始剂量4mg开始每天最大剂量8mg，每日两次为佳。二，促泌剂磺脲类共同点促进胰岛素分泌，主要降低餐后血糖，因用时间长，亦可降低空腹血糖。老或降低餐后血糖为主者选“短效”，降低空腹血糖者选长效。必须有30﹪胰岛功能才有效，非肥胖者一线用药。长期使用可能加速胰岛功能衰竭（可引起低血糖，长效类特别危险，对老年人和肝、胃功能不全者慎用）格列吡嗪（普通片）0.5h起效，达峰1～3（2）h，半衰期2～4h，作用时间10h。餐前0.5h服改善第1相胰岛分泌，降低餐后血糖，抑制肝糖原分解和糖元异生，老年病人适用。停用其他磺脲药3天，复查血糖后服用。2.5-5mg/片每天最大剂量30mg，老人不超过20mg格列吡嗪（缓释片）2h开始释放，达峰11h（6～12），半衰期9.6h，16h释放完毕每日服用一次，可保持全天稳定的药物浓度，有效控制全天血糖，作用平稳不增加低血糖危险，每日限一次，可达普通片每日三次效果，5天（老年要6～７天）血药浓度达稳态。5mg/片早餐前服用，每天最大剂量20mg.格列奇特（普通片）达峰2～6h（平均4h）说明书为11-14h，半衰10～12h（清除期为20h），药物维持12h促进胰岛素分泌及肌肉对胰岛素的利用，凝聚性降低血药粘度，减少血小板作用时间长，作用温和.80mg/片餐前30分服用，每天标准剂量为160mg，最大剂量240mg，特殊病例可320mg.格列奇特（缓释片）浓度6小时进行性升高，6—12达稳定。半衰12—20h，恢复早期胰岛素分泌相，促胰分泌起效快，停药消失也快，血糖高药效血糖低药效也低，低血糖发生率少（比美脲低50﹪），无须过渡期。30mg/片，相当普通片80mg早餐时服用，逐步60，90mg增加，每天最大剂量120mg.格列美脲达峰2—3h半衰5—8h1-2周上调一次，按1，2，3，4，6mg调整。每日一次，早餐前服刺激胰岛分泌（促进1相及2相），降低胰岛抵抗，增加其敏感性，降低空腹及餐后血糖，治疗老年患者比其它磺脲类有更大优势。1mg相当80mg格列奇特的效果，1次给药维持24小时血药浓度。起效快，作用强，持续时间长，降糖作用与血糖高低有关，血糖不高时降糖作用小，不易引起低血糖。其他药改用本药无须过渡期。早餐前或进餐时用半杯水送服，起始用量1～2mg，每天最大剂量8mg类似磺脲类瑞格列奈（诺和龙）15～30分钟起效，达峰1h，半衰1h，4h清除完毕。（餐时血糖调节剂）进餐时快速刺激胰岛素分泌，符合正常生理模式，有效降低餐后血糖（高于阿卡波糖），无论进餐几次，只要餐前服用即可。适用基础血糖正常的患者，与磺脲类不同的是血糖低时不刺激胰岛，血糖正常时作用停止。多次给药不会在体内积蓄。0.5、2mg/片起始0.5，单次最大4mg，餐前15分钟（0-30分）服用，每天最大剂量16mg.那格列奈达峰0.92—1.31h，半衰1.16—1.27h。（餐时血糖调节剂）快开快闭，比诺和龙起效更快，快速促进1相胰岛分泌，降低餐后血糖高峰。不持续刺激胰岛，减少B细胞负荷，避免低血糖，不受饮食结构影响。血糖低时促胰水平低。与二甲双胍或格列酮联合使用，效果更佳。30、90mg/片每次90mg餐前即刻服用或前10分钟（1～15内）服用每日3次。每天最大剂量360mg.。三，α糖苷酶抑制剂阿卡波糖半衰3.7，作用时间4h进餐时或头口食物一起嚼服抑制酶的活性，延缓蔗糖向单糖转化即延缓了葡萄糖吸收，减缓碳水化合物在肠道消化时间，几乎不经肝肾排泄，对肝肾功能损害最小，安全，适宜老年病人。可引起腹泻。监测肝酶变化。本身不会低血糖，和其他降糖要或胰岛素可能产生，这时必须用葡萄糖主要降低餐后血糖（也可降空腹血糖），无继发性失效，宜空腹血糖正常，餐后血糖高者，尤其肥胖病人。对蛋白质和脂肪无效，必须有底物（至少30﹪碳水化合物参与）50mg/片起始剂量50mg/日3次，每天最大剂量300mg.个别可200mg/3次四，胰岛素：胰岛素按照来源可分为动物胰岛素，猪或牛胰岛素（猪、牛的胰脏提取物）、人胰岛素（是以基因工程技术由酵母菌或细菌产生的）和人胰岛素类似物（分速效如赖晡、门冬和长效如甘精）。按其作用时间又可分为：超短效（速效）胰岛素、短效、中效、长效、胰岛素及预混胰岛素（将短效和中效胰岛素按不同比例混到一起的制剂）Ｒ代表短效，Ｎ代表中效。超短效包括门冬胰岛素（诺和锐笔芯、特充）和赖脯胰岛素（优泌乐），皮下注射后起效时间10～20min，最大作用时间为注射后1～3h，降糖作用持续3～5h，和正规胰岛素相比，它更符合胰岛素的生理分泌模式，餐前注射吸收迅速，比人胰岛素快3倍，达峰时间短，能更有效地控制餐后血糖。使用时间灵活，有利于提高病人的依从性，通常与中长效胰岛素合用，需注意的是用药10min内应进食碳水化合物，否则易致低血糖。短效诺和灵R、优泌林R、甘舒霖R、万苏林（笔芯、注射液）。皮下注射后0.5h内起效，1～3h达峰，作用持续时间大约8h。短效胰岛素一般在餐前30min皮下注射，由于在皮下存在一个吸收过程，不如超短效胰岛素峰型尖锐，与人的生理分泌模式有一定的差异，进餐时间提前易导致血糖控制不佳，若延后则易发生低血糖。中效诺和灵N（笔芯、特充）、优泌林N（笔芯、特充）、甘舒霖N（笔芯）、万苏林N。中效胰岛素皮下注射后缓慢平稳释放，平均1.5h起效，4～12h达峰，作用持续时间18～24h，致低血糖的风险较短效胰岛素小，一般与短效制剂配合使用，提供胰岛素的日基础用量，与短效胰岛素配合使用时多在晚上注射。也有单独使用的，多分为早晚两次注射，单独使用早晚两次注射时，在购买时一定要正确说明自己是使用中效胰岛素，因为大多数人是使用预混胰岛素两次注射，容易产生误解。预混指含有短效和中效胰岛素的混合物，包括诺和灵30R（30%的短效R和70%中效N胰岛素）；诺和灵50R（各50%）；优泌林70/30（70%N和30%R）；甘舒霖30R（30%R和70%N）万苏林30R（同前）；诺和锐30（笔芯、特充）（含超短效的门冬胰岛素30和与精蛋白结合的结晶门冬胰岛素70），优泌乐25（25%赖脯胰岛素，75%中效N）等。短效成分起效迅速，可以较好地控制餐后血糖，中效成分缓慢持续释放，主要起替代基础胰岛素的分泌作用。短效胰岛素在注射后30分钟起作用，最大作用时间在1～3小时，起效快，作用时间较短。中效胰岛素在注射后1个半小时起作用，作用时间4～12h，具有起效慢、作用时间较长的特点。而预混型胰岛素是将短效与中效以不同的比例混合，从而兼有短效与中效胰岛素的特点。人胰类似物可模拟正常胰岛素的分泌，有与胰岛素相似的物质。如（赖脯、门冬、甘精、地特）胰岛素等。前两种为短效，后两种为长效。诺和锐®30笔芯（门冬胰岛素30注射液）。是一种预混人胰类似物。含30％可溶性门冬胰岛素（速效），及70％精蛋白门冬胰岛素（中效），门冬胰岛素能迅速起效，可以在紧邻餐前（0－10分钟）给药。注射后10-20分钟迅速起效，30～60分钟达到药效高峰，作用最强时间1-4h，恰好与餐后血糖高峰时间相匹配，更好模拟餐后胰岛素的分泌模式，显著降低餐后血糖（一直保持到注射后6h）并减少夜间低血糖发生。降糖作用可持续3-5小时（说明书说，作用持续时间可达24h）。长效胰岛素制剂鱼精蛋白锌胰岛素（PZI）注射后4小时起效，8-12小时达峰，持续时间约24小时。不单用，常与短效胰岛素合用，鱼精蛋白锌胰岛素中往往含有较多鱼精蛋白，当与普通短效胰岛素混合使用时，普通胰岛素与多余的鱼精蛋白结合，使其成为PZI。吸取时必须先吸普通胰岛素，后吸PZI。大约一个单位鱼精蛋白锌胰岛素可以与半个单位的普通胰岛素结合，在调整胰岛素剂量时，要加以考虑。甘精胰岛素（来得时）和长秀霖无明显峰值，药物吸收稳定，每晚注射一次，起效时间1.5h，药效可维持24小时，很好的模拟正常人体基础胰岛素的分泌。不易发生夜间低血糖。基础胰岛素（维持夜间和两餐之间的血糖）和餐时胰岛素（维持餐后血糖）共同作用，以维持血糖在正常范围内波动。而2型糖尿病患者的空腹血糖（FPG）已经明显升高，餐后血糖（PPG）在升高的FPG基础上更高，因此将FPG降至正常是糖尿病患者血糖控制的基础。对于未使用过胰岛素的患者，可从每日10u的剂量开始，然后调整；对于每日使用1次人胰岛素NPH的患者，转用本品不必调整；每日使用两次NPH者，改用本品后，首次需减少20%。注射笔在剂型上，除了一般的用注射器抽取的瓶装胰岛素外，还有用于胰岛素注射笔的笔芯胰岛素，各种胰岛素的特充笔装置等。诺和灵系列和诺和锐系列用诺和笔3；优泌林系列和优泌乐系列用优伴笔注射；甘舒霖系列用东宝电子笔注射；来得时用得时笔注射，长秀霖生产家没有相配的笔，长秀霖有2种规格，一种适合优伴笔，一种适合诺和笔，可以自行选择。四，联合用药（非肥胖者）二联：三联：1.（磺脲或格列奈＋二甲或阿卡博糖）常用；2.磺脲或格列奈＋格列酮；3，二甲＋格列列酮；4.二甲＋格列奈；.5.格列酮＋格列奈；６.二甲＋阿卡波糖、磺脲＋阿卡波糖；.７.胰岛素＋任一口服药１.双胍＋磺脲＋阿卡波糖；２、双胍＋磺脲＋格列酮；五，重要摘录7.胰岛素增敏剂口服半个月至一个月才会达到最大降糖效果；2.口服降糖药（或调整），第一周变化不明显，二周逐步下降，三周降到一定程度不再下降，调整需3～4周一次，中效药7天下降，短效药3天下降；3.药效：优降糖D860的200倍＞格列波脲＞吡嗪D860的100倍＞齐特10倍＞喹酮（糖适平）和D860相仿；4.诺和龙降低空腹血糖效果高于卡搏片，而卡搏片降低餐后血糖效果大于诺和龙；5.那格列奈＋格列美脲联合，能模拟生理胰岛分泌模式，有效降低空腹、餐后血糖，减少低血糖危险；6.用瑞格列奈大大降低磺脲药对B细胞的耗竭；7.老年人选中短效磺脲药、二甲双胍较安全，餐时血糖调节及阿卡波糖较安全，控制餐后血糖是使HbAlc达标的重要策略，更应重视；8.降低基础血糖药：二甲双胍、中（长）效磺脲类药、中长效胰岛素。9.降低餐后血糖药：卡博片、格列奈类，短效磺脲及短效胰岛素。10.单一药物最大允许量一半（有80％一说）不能控制血糖时，就应该采取非同类药物联合应用。11.二甲双胍普通片，起效快，与餐后血糖高峰吻合，能较好控制血糖。肠溶片减少胃肠道反应，缓释片提供平稳的血药浓度，减少胃肠道不俩良反应，缺点是没有峰值，对餐后血糖控制不佳。--------------------------------------------