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1中药药理学第一章中药四性的现代研究一、对中枢神经系统的影响。1、对寒证动物灌龙胆草、黄连等寒凉药和执证动物灌附子、干姜等温热药电刺激后，大鼠痛阈值和惊厥值升高，中枢处于抑制增强状态；2、用寒凉药灌胃一周，大鼠脑内兴奋性神经递质去甲肾上腺素（NA）和多巴胺（DA）含量降低，而抑制性神经递质5—羟色胺（5--HT）含量升高。3、寒证大鼠经热性温阳药或温性补气药灌服3日，可使脑内NA和DA含量升高，而使脑内5—HT含量降低。总之，许多寒凉药具有抗惊厥、解热、镇痛等中枢抑制作用。而温热药如麻黄、麝香等具有中枢兴奋作用。二、对植物神经系统功能的影响1、寒证病人的植物神经平衡指数偏低，即交感神经---肾上腺系统功能偏低，表现为唾液分泌量多，心率减慢，基础体温偏低，血压偏低、呼吸频率减慢。而热证病人植物神经平衡指数偏高，即交感神经—肾上腺系统功能偏高，出现相反的变化。2、寒证、阳虚证病人副交感神经—M---CGMP系统功能亢进，病人尿中CGMP的排出量明显高于正常人，阳虚病人血中也占优势。在服用温热病和助阳药后，提高神经---B----CAMP含量，使失常的CAMP/CGMP比值恢复正常。3、热证病人尿中CAMP含量高于正常人，在服用寒凉病和滋阴病后能提高细胞内CGMP水平，使比值恢复正常。4、滋阴药知母、生地、龟甲均可使升高的B受体的最大结合点位数值降低，而使降低的M受体最大结合点位数值升高。三、对内分泌系统功能的影响1、长期给予温热药可使其甲状腺、肾上腺皮质、卵巢等内分泌系统功能增强，而寒凉药则使这些内分泌系统功能受到抑制。2、大多数温热药对内分泌系统功能具有一定的促进作用：如温热药鹿茸、肉苁蓉、人参、刺五加、黄芪、白术、熟地、当归、何首乌具有兴奋下丘脑---垂体---肾上腺轴的功能；温热药附子、肉桂、紫河车、人参、黄芪、何首乌具有兴奋下丘脑---垂体---甲状腺轴的功能；温热药附子、肉桂、鹿茸、紫河车、补骨脂、冬虫夏草、淫羊藿、巴戟天、肉苁蓉、海马、蛤蚧、人参、刺五加、五味子对下丘脑----垂体---性腺轴功能具有兴奋作用。四、对基础代谢的影响1、寒凉药或温热药可通过影响垂体---甲状腺轴功能和细胞膜钠泵活性，纠正热证或寒证。2、细胞膜钠泵活性与热证或寒证异常有关，肾阳虚病人红细胞膜钠泵活性显著低于正常人。经用温热病红细胞膜钠泵活性均有明显提高。3、寒凉药生地、知母等具有抑制红细胞膜钠泵活性的作用。知母菝葜苷元是知母的主要有效成分，是一个抑制剂。生地地黄梓醇是生地抑制钠泵活性的有效成分。五、寒凉药抗感染及抗肿瘤作用第二节中药五味的现代研究1、辛味药：入肝、脾、肺经。含挥发油。能行能散，具有健胃、化湿、开窍、行气等功效。2共同特点是含有芳香性挥发油。2、酸味药：入肝、脾、肺经。单酸味药含量有机酸类成分，单涩味药主要含鞣质。酸涩药也含鞣质。鞣质具有止血、止泻、治疗烧伤、促进胃溃疡愈合的作用。如紫株、棕榈炭、侧柏叶、地榆等均具有良好的止血作用。3、甘味药：入肝、脾、肺经。甘味药的化学成分以糖类、蛋白质、氨基酸、苷类等机体代谢所需的营养成分为主。芳香化湿药、理气药、开窍药中没甘味药。甘味药能补五脏气、血、阴、阳不足，能补充营养，强壮人体，增加和调节机体免疫功能。4、苦味药：主入肝经。含生物碱和苷类成分为多。清热燥湿药和攻下药多是苦味药。5、咸味药：肝、肾经。主要分布在化痰药和温肾壮阳药中，多为矿物类和动物类药材。主要含无机盐成分。第三节中药升降浮沉理论研究现状升麻、柴胡升阳举陷功效主是兴奋子宫平滑肌的张力。第四节中药归经理论研究现状第五节对中药有毒无毒的现代认识一、急性毒性反应1、对中枢神经系统的毒性反应的中药有：马钱子、川乌、草乌、附子、雪上一枝蒿、细辛、生天南星、黄药子等。2、对心血管系统的毒性反应的中药有：含乌头碱类：川乌、草乌、附子、雪上一枝蒿；含强心苷的药物：蟾酥、罗布麻叶、万年青、黄花夹竹桃等。3、对呼吸系统的毒性反应的中药有：苦杏仁、桃仁、李子仁、枇杷仁、白果、商陆。含氰苷、氢氰酸。4、对消化系统的毒性反应的中药有：斑蝥中毒可致急性胃肠炎。苍耳子、黄药子、川楝子、雷公藤可引起肝脏捐害。5、对泌尿系统的毒性反应的中药有：斑蝥、关木通、青木香、广防已等。6、对造血系统的毒性反应的中药有：斑蝥、狼毒、雷公藤。二、长期毒性反应三、过敏反应四、致畸胎、致突变及致癌作用。第一章解表药1、概述：发汗解热、抗病原微生物作是解表药发散表邪的主要药理学基础。①发汗②解热③抗病原微生物④镇痛、镇静⑤抗炎⑥调节免疫作用。1、麻黄主要有效成分是生物碱（麻黄碱，伪麻黄碱等）。与功效主治相关的药理作用：①发汗②平喘作用机理是：（1）直接兴奋支气管平滑肌的β受体（2）直接兴奋支气管黏膜血管平滑肌的3α受体（3）间接发挥拟肾上腺素作用（4）阻止过敏介质释放（5）抑制抗体的产生③利尿以D—伪麻黄碱作用最显著。④解热⑤抗炎⑥抗病原微生物⑦镇咳祛痰其他药理作用；①兴奋中枢神经系统；②强心、升高血压；③抑制肠平滑肌收缩。现代应用：①感冒；②支气管哮喘；③低血压状态；④鼻塞；⑤肾炎。2、桂枝有效成分为挥发油（桂皮油）、桂皮醛、桂皮酸等。与功效主治相关的药理作用：①发汗桂皮油作用。②解热、镇痛③抗炎④抗过敏⑤抗药原微生物⑥对心血管系统作用。能增加冠脉血流量，增加心肌营养血流量。桂皮醛有抗凝血酶作用。3、柴胡主要成分皂甙（a、b、c、d四种）、甾醇（α－菠菜甾醇、豆甾醇）、挥发油（柴胡醇和多糖。①解热作用成分：柴胡皂甙、皂苷元A和挥发油。②抗炎③抗病原微生物④镇静、镇痛、镇咳⑤保肝利胆降血脂主要成分是皂苷元a和d，柴胡醇，α-菠菜醇，机理：皂苷对生物膜的保护作用，皂苷使血浆中TCTH增加，进而使皮质甾醇升高⑥对内脏平滑肌作用。兴奋子宫。⑦促进免疫功能。柴胡有抗抑郁作用。4、葛根有效成分为黄酮（葛根素等）。①解热扩张皮肤血管，促进体表血液循环而加快散热作用成分：黄酮②降血糖、降血脂作用成分：葛根素③对内脏内滑肌作用。现代应用：①偏头痛②突发性耳聋③冠心病、心绞痛④高血压病⑤感冒、头痛、发热⑥麻疹初起、疹出不畅。5、细辛发散风寒，祛风止痛，温肺化饮。有效成分挥发油、甲基丁香酚、α-蒎烯、β-蒎烯、黄樟醚、爱草脑、细辛醚、柠檬烯等。①解热4②抗炎③抗病原微生物④镇静、镇痛⑤对呼吸系统作用。⑥对心血管系统作用⑦抗变态反应。现代应用；①头痛②慢性支气管炎③心绞痛④缓慢型心律失常⑤局部麻醉不良反应：细辛用量过大，可致面色潮红，头晕，多汗，甚至胸闷、心悸、恶心、呕吐；人每日用量超过20g时，可有口唇、舌尖发麻感；超量使用，可引起严重中毒反应，使呼吸逐渐减弱，神经反射消失，严重者可因呼吸麻痹而死。细辛对肾脏也有一定毒性，长期使用细辛可引起肾组织损伤，肾功能不全者慎用。细辛挥发油所含黄樟醚是一种致癌物质，可致肝癌。第二章清热药清热药的主要药理作用：①抗炎②抗病原微生物以清热解毒、清热燥湿作用较强。具有较强抗菌活性的药：黄连、黄柏、三颗针（含小檗碱）；黄芩（黄芩素）；金银花（绿原酸、异绿原酸）；秦皮（秦皮已素）；苦参、山豆根（苦参碱）；连翘（连翘酯苷）；板蓝根、青黛（色胺酮）、鱼腥草（癸酰已醛）③抗细菌内毒素：金银花、蒲公英、穿心连、黄连、黄芩。④解热可能与抑制：1花生四烯酸代谢2内生致热原生成3下丘脑体温调节中枢热敏神经元活动。⑤提高免疫功能。⑥抗肿瘤⑦其他：一些清热药具有抑制血小板聚集、抗凝血作用：赤芍抑制血小板聚集、抗血栓、改善血液流变性；牛黄抑制血小板聚集、并有活化纤溶作用；穿心莲抑制血小板聚集作用。1、黄芩化学成分黄酮类（黄芩苷）①抗炎②抗病原微生物（抗内毒素）③解热④保肝利胆⑤镇静⑥对免疫功能的影响：1、具有抗免疫反应作用，尤其对1型变态反应（过敏反应）作用显著----作用为黄芩苷、黄芩素及黄酮类化合物；2、提高机体免疫功能。黄芩苷及黄芩苷元能抑制免疫缺陷病毒（HIV）及免疫缺陷病毒逆转录酶的活性，黄芩苷元强于黄芩苷。⑦止血。现代应用：上呼吸道感染/急性菌痢/病毒性肝炎2、黄连有效成分小檗碱①抗炎②抗病原微生物机制：破坏细菌结构，抑制细菌糖代谢，抑制细菌核酸及蛋白质合成5③抗溃疡④抗细菌毒素⑤抗腹泻⑥抗肿瘤⑦解热⑧降血糖⑨镇静、催眠其他：抗心律失常、正性肌力、负性频率、降低血压、抑制血小板聚集现代应用：①感染病疾病：急性菌痢、急性肠炎、霍乱、肠伤寒。②心脑血管性疾病③糖尿病④烧伤⑤胃及十二指肠溃疡、萎缩性胃炎。3、苦参主要成分为生物碱（苦参碱）和黄酮类①抗炎②抗病原微生物③抗过敏④抗肿瘤⑤解热⑥止泻现代应用：①急慢性肠炎②滴虫性阴道炎③皮肤病④心律失常⑤肿瘤⑥肝病4、牡丹皮主要成分丹皮酚。①抗炎②抗菌③抗过敏④免疫调节⑤对中枢神经作用：抑制1镇静催眠抗惊厥2对心脑血管作用抑制：1抑制血小板聚集2改善血液流变学3抗心肌缺血4抗脑缺血5抗动脉粥样硬化现代：①皮肤病②原发性血小板减少性紫癜③原发性高压血④妇科病等。5、金银花主要化学成分绿原酸类化合物：绿原酸和异绿原酸。①抗炎②抗病原微生物③抗内毒素6④解热⑤提高免疫功能现代应用：①急性上呼吸道感染②小儿肺炎③急性扁桃体炎6、大青叶与板蓝根主要成分靛蓝、靛玉红①抗病原微生物②提高免疫功能③保肝现代应用:①上呼吸道感染②扁桃体炎、咽炎③急性传染性肝炎④流行性已型脑炎及流行性脑脊髓膜炎9、鱼腥草主要化学成分为挥发油和黄酮。挥发油成分含癸酰已醛（鱼腥草素）和月桂醛，特殊气味与癸酰已醛有关。①抗炎鱼腥草素主效②抗病原微生物广谱抗菌。③提高免疫功能。现代应用：急性呼吸道感染/妇科炎症及不孕症。10、知母主要成分知母皂苷和皂苷元。①抗炎②抗病原微生物③解热抑制细胞膜上Na+-K+-ATP酶活性使产热减少，其解热的特点是缓慢、持久④对交感神经和B受体功能的影响⑤降血糖现代应用：①急性传染病、感染性疾病②糖尿病③肺结核潮热或肺热咳嗽11、青蒿主要成份为半萜类青蒿素①抗炎②抗病原微生物③解热、镇痛④调节免疫功能⑤抗疟原虫现代应用：疟疾/高热/皮肤真菌和神经性皮炎。12、栀子泻火除烦镇痛、解热、镇静清热利尿、凉血解毒抗病原体、抗炎、利胆、保肝第三章泻下药7一、药理作用：①泻下作用。分为刺激性泻药、容积性泻药、润滑性泻药。大黄、番泻叶、芦荟、牵牛子、巴豆、芫花等药物能强烈刺激肠黏膜，产生剧烈的泻下作用，为刺激性泻药；芒硝主要成分为硫酸钠，口服后在肠腔内不能被吸收，发挥高渗作用，使肠腔保留大量水分，肠容积增大，刺激肠壁，促进肠蠕动而泻下，为容积性泻药；火麻仁、郁李仁含有大量脂肪油，使粪便软化，产生温和的刺激性作用，而具有润肠通便作用。②利尿③抗病原体作用④抗炎作用⑤抗肿瘤作用。二、常用药物1、大黄有效成分为①结合形蒽醌：蒽醌甙、双蒽酮甙：番泻甙A、B、C、D、E、F②游离形甙元：大黄酸、大黄酚、大黄素、芦荟大黄素、大黄素甲醚③其它：鞣质类物质α-儿茶素、没食子酸①泻下结合蒽醌，番泻苷A作用最强（1）使肠平滑肌M受体兴奋，加快肠蠕动（2）刺激肠壁神经丛，促进肠蠕动而致泻（3）抑制肠平滑肌Na+-K+-ATP酶，阻碍Na+转运吸收，使肠腔内渗透压升高，肠腔增大，机械性刺激肠壁，使肠蠕动加快。②保肝利胆③利尿，改善肾功能④胃黏膜保护；⑤抗急性胰腺炎⑥抗病原体、抗肿瘤、调节免疫；游离蒽醌，芦荟大黄素抗菌最强⑦抗过氧化及抗自由基作用⑧对血液系统作用：1止血---D-儿茶素、没食子酸为其有效成分。2改善血液流变性3降血脂。现代应用：①便秘及各种急腹症：1便秘2急性胰腺炎3急性胆囊炎4肠梗阻②急慢性肾功能哀竭；③急性感染性疾病④各种出血性疾病。2、芒硝主要成分：含水硫酸钠（1）泻下，机理：口服硫酸钠水解后产生大量硫酸根离子，不易被肠壁吸收，使肠内渗透压升高，阻止肠腔内水分吸收，致肠容积扩大，肠腔扩张，刺激肠壁引起肠蠕动增加而致泻（2）利胆（3）抗炎3、番泻叶番泻苷A、B①泻下②抗菌现代应用：①便秘8②急性机械性肠梗阻③急性胰腺炎④上消化道出血⑤慢性肾功能哀竭。注意：月经期及妊娠妇女慎用或忌用，由于番泻叶也含有大黄蒽醌类衍生物，注意事项与大黄相同。4、芫花①利