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第十二章理气药•1．掌握理气药的基本药理作用。•2．掌握枳实与枳壳对胃肠道、子宫和心血管的作用和现代应用。•3．熟悉枳实与枳壳、青皮的有效成分，青皮、香附的药理作用和现代应用。•3．了解木香的药理作用和现代应用。第一节概述•理气药的定义：疏畅气机，消除气滞、气逆的药物。•理气药的功效：行气止痛，疏肝、降逆平喘。了解•张介宾：“行医不识气，治病从何据”•气机调畅，则脏腑经络功能有序；出入失常，则一身上下内外皆病！调节内脏平滑肌功能•了解：•胆碱能神经功能低下时可见胃肠道活动减少，可引起腹胀；•胆碱能神经亢进时可见胃肠道和支气管收缩，可引起腹泻、腹痛和哮喘等症。了解•理气药按其作用部位可分为：•①行气健脾药•②疏肝解郁药•③降逆顺气药理气药的药理作用1、调节胃肠运动★2、对支气管平滑肌的作用3、对子宫平滑肌的作用4、对心血管系统的作用1.调节胃肠道运动理气药对胃肠道运动的调节作用，主要表现为兴奋和抑制的双向作用；多数理气药一般都具有双向调节作用。（1）兴奋胃肠运动兴奋胃肠道平滑肌，增加其运动；表现为肠管张力增大，节律加快，收缩幅度增强，蠕动增加，排出肠腔积气积物。（2）抑制胃肠运动：松弛胃肠道平滑肌（解痉作用），表现为肠管紧张性降低，收缩幅度减小，收缩节律减慢；对于痉挛性肠肌的抑制作用更加明显。机理：阻断M受体；兴奋α受体；相关有效成分见后。对消化系统的影响2.调节消化液分泌：（双向作用）促进作用：药物所含挥发油对胃黏膜有轻度刺激作用，可促进分泌(陈皮等)；抑制作用：抗病理性胃酸分泌增多，可抗消化性溃疡(枳实枳壳)。对消化系统的影响•3.利胆作用：•①促进胆汁分泌，增加胆汁排泄；增加胆汁中胆酸盐含量；降低胆汁中胆固醇的含量。•②对胆道手术后的患者可显著松弛胆总管括约肌和降低胆囊压力。了解：胆酸盐•胆酸盐是胆汁的主要成分之一，胆酸盐主要有以下几种生理功能：•1.促进脂肪的消化和吸收；•2.促进脂溶性维生素的吸收；•3.激活胰消化酶；•4.促进胆囊中胆固醇溶解而预防结石。•了解：胆固醇与结石对支气管平滑肌的作用•4．松弛支气管平滑肌•作用：松弛支气管平滑肌，扩张支气管，抗支气管痉挛性收缩（组胺）•机制：直接松弛支气管平滑肌；抑制迷走神经功能；抗过敏介质释放；兴奋支气管平滑肌的β受体。对子宫平滑肌的作用•5．调节子宫平滑肌张力•作用：调节子宫机能，包括兴奋和抑制的双向调节作用，常用于治疗痛经和月经不调。枳实枳壳等能兴奋子宫平滑肌，而香附、青皮等则抑制子宫平滑肌。了解•痛经是指经期前后或行经期间出现下腹剧烈疼痛、腰酸、甚至恶心、呕吐的现象，它是妇女的常见病。•如香附的有效成分α—香附酮是治疗痛经的主要成分之一。对心血管系统的作用•6．升高血压•①血管：收缩血管，提高外周阻力；•②心脏：兴奋心脏，加强收缩力，增加心输出量和冠脉流量；•③血压：升高血压，抗休克；•注意相关的成分和给药途径★了解•注意：以上对心血管的作用在灌胃时不能呈现！•临床已应用枳实、青皮注射液治疗感染中毒性、药物中毒性、心源性等多种原因所致的休克，有一定疗效。•概述完复习1、对消化系统的影响★2、对支气管平滑肌的作用3、对子宫平滑肌的作用4、对心血管系统的作用第二节常用药物枳实与枳壳（柴枳芍甘）→枳实与枳壳•时珍曰：“实、壳上世未分，至魏晋开始分用，乃一物也，小如指顶而实者为实，长成而空者为壳。”•枳实与枳壳至魏晋开始分而用之，其功效相似，具破气消积之功，临床应用广。了解•枳壳是一味常用理气药，具有破气、化痰的功效，通过配伍广泛用于与气机失调有关的疾病。•如伤寒论·四逆散由柴胡、枳壳、白芍、甘草四味药组成。了解•气机失调•有关的疾病：胆囊炎、胆石症，胃炎、胃溃疡、十二指肠溃疡，阑尾炎、肠梗阻，月经不调、痛经等。了解•四逆散的临床运用：•肝、胆、胃、肠、胰、子宫、泌尿系统、•外周神经、植物神经、生殖系统等。枳实枳壳的有效成分•挥发油：主要成分为柠檬烯；•黄酮类：橙皮苷；•其他：分离出对羟福林和N-甲基酪胺；其含量分别为0.18%和0.02%。[药理作用]1、与功效主治相关的药理作用•功效：宽中理气，行滞消胀（主治腹痛或胸胁痛）•作用：药理研究表明枳实壳对胃肠平滑肌具双向调节作用；通过配伍广泛用于与气机失调有关的疾病。[药理作用]1．调节胃肠平滑肌活动特点：呈双向调节作用①兴奋胃肠：小肠的环向与纵向运动；②抑制作用：抗药物兴奋作用。（5-HT、ACh、氯化钡？）乙酰胆碱对家兔离体肠管影响对胃肠平滑肌作用的差异作用差异源于机体或脏器机能状态；还与在体、离体相关。•①对机能低下者产生兴奋作用；对机能亢进者产生抑制作用。•②对完整胃肠运动具有一定的兴奋作用；对离体肠管先兴奋后持续抑制。1．调节胃肠平滑肌活动•与胃肠平滑肌有关的疾病：•①胃肠无力、下垂；•②肠痉挛、泄泻。[药理作用]2．兴奋子宫•①兴奋作用：兴奋家兔子宫（离体或在体，未孕及已孕）表现为收缩力增强、张力增加、收缩频率加快。•②抑制作用：小鼠离体子宫，包括未孕及已孕子宫。子宫平滑肌收缩节律注意：孕妇忌用•（孕妇忌用）枳实提高子宫紧张性的作用是临床用以治疗子宫脱垂的药理学基础，同时也表明《本草备要》谓“枳实孕妇忌用”的合理性。•了解：家兔与人的子宫对药物的反应最接近，故临床可治疗子宫脱垂。3．对心血管系统的影响•（1）收缩血管和升高血压：•作用特点：迅速，持续时间较长；•有效成分：对羟福林和N-甲基酪胺，•作用机理：对羟福林是α受体兴奋剂；同时N-甲基酪胺可促进内源性儿茶酚胺释放，间接兴奋α和β受体★3．对心血管系统的影响（2）加强心肌收缩力：•有效成分：对羟福林和N-甲基酪胺•作用机理：兴奋α受体和β受体有关，•了解：枳实提取液不同浓度对钙通道的影响(低浓度促进开放，高浓度抑制)3．对心血管系统的影响枳实与枳壳有效成分的特点：•对羟福林、N-甲基酪胺均能增强心肌收缩力，增加心排血量，增加心脏泵血功能。N-甲基酪胺：兴奋α受体和β受体；对羟福林：兴奋α受体。3．对心血管系统的影响•对羟福林和N-甲基酪胺给药途径★•由于对羟福林及N-甲基酪胺能收缩胃肠黏膜局部血管，在肠内易被碱性肠液破坏，传统煎剂口服不能产生吸收作用，故用于抗休克时需注射给药。[现代应用]•1、休克：感染性、过敏性、心源性等；•2、胃下垂、子宫脱垂、脱肛。•3、术后麻痹性肠梗阻青皮青皮的有效成分•来源：橘的果实•成分：主要含有挥发油和黄酮苷，挥发油主要为柠檬烯和枸橼酸，还含有少量的对羟福林。[药理作用]•1.对平滑肌的作用（1）松弛胃肠平滑肌（解痉）特点：理气药中松弛平滑肌作用最强，明显减弱小肠纵行肌和环行肌肌条的收缩波振幅，减慢频率。[药理作用]解痉作用机理：①阻断M受体，②兴奋α受体、③直接抑制肠平滑肌。青皮能拮抗乙酰胆碱对胃的致痉作用；酚妥拉明预处理可部分阻断青皮对回肠的兴奋作用。[药理作用]•1.对平滑肌的作用（2）松弛子宫平滑肌（显著）2．对心血管系统的影响（1）升压★•机理：兴奋α受体升压，•成分：对羟福林•注意给药途径，其作用可•被妥拉苏林或酚苄明取消；酚苄明是作用时间长的α-受体阻滞剂(α1、α2)，可显著降低血压2．对心血管系统的影响•（2）兴奋心脏：•兴奋性、收缩性、传导性、自律性均有明显的正性作用。2．对心血管系统的影响•（3）抗休克：•对多种实验性休克有显著的预防和治疗作用。•了解：失血性、创伤性、输血性、肌松剂、内毒素、麻醉意外和催眠药中毒等所致各种休克。[青皮药理作用]3．利胆（青皮注射液）：抑制胆囊收缩、促进胆汁分泌，增加胆汁流量。4．祛痰、平喘（青皮挥发油）：有效成分为柠檬烯，可参考陈皮作用。[青皮现代应用]•1、休克•2、阵发性室上性心动过速•3、慢性结肠炎1.2.项作用需要静脉给药香附•香附的药理作用：•1．松弛子宫及雌激素样作用★•2．松弛胃肠、支气管平滑肌•3．利胆•4．解热、镇痛、抗炎香附的药理作用•1．松弛子宫及雌激素样作用★•⑴香附对有孕或未孕子宫以及离体子宫均有抑制作用，使子宫平滑肌肌张力下降，收缩力减弱。•⑵α-香附酮为香附治疗妇女痛经的主要有效成分之一。香附的药理作用•2．松弛胃肠、支气管平滑肌•⑴香附挥发油可对抗乙酰胆碱所致肠肌痉挛。•⑵α-香附酮对组胺喷雾所致的豚鼠支气管平滑肌痉挛有对抗作用。香附的药理作用•3．利胆•4．解热、镇痛、抗炎•对抗各种发热模型和炎症模型，α-香附酮为较强的前列腺素生物合成抑制剂。香附•香附的现代应用：•1．月经不调、痛经•2．胃炎和胃肠绞痛（寒性）•3．尿路结石（生香附水煎内服）第十二章理气药•木香木香•来源：木香为菊科植物木香的干燥根•成分：木香主要含有挥发油、木香碱等木香的药理作用•1．调节胃肠运动；•木香水煎剂对正常小鼠的胃排空和小肠蠕动均具有显著的促进作用，但木香去内酯挥发油与二氢木香内酯又可使离体肠运动节律变慢，有较强的抑制作用。木香的药理作用•2．抗消化性溃疡；•诱因：水浸应激，盐酸、吲哚美辛-乙醇混合液、氢氧化钠、氨水灌服等。木香的药理作用•3．促进胆囊收缩；•4．对呼吸系统的作用（木香对支气管平滑肌有解痉作用,可对抗组胺或乙酰胆碱所致的气管及支气管痉挛性收缩）木香•【现代应用】•1．慢性胃炎•2．支气管哮喘•3．痢疾，如香连丸•本章结束