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屠呦呦(1930.12.30)——中国药学家——诺贝尔生理医学奖获得者疟疾与青蒿素演讲者：韩月（字依宸）疟疾1概述：疟疾是由按蚊叮咬传播疟原虫引起的寄生原虫传染病。危害：据2010年报道显示，全球每年有3.5~5亿人感染疟疾，每年约有110万人死于疟疾，尤其是5岁以下儿童染病死亡率很高，全球每30秒钟就有一名儿童死于疟疾。我国最高发的省份：云南疟疾俗称“打摆子”。公元前2700年，《黄帝内经》就描述了疟疾的相关症状。疟疾1传染源：疟疾患者和带疟原虫者（血液中含有成熟配子体）传播途径：主要途径——蚊虫叮咬主要传播媒介——雌性按蚊易感人群：人群普遍易感疟疾1疟疾1疟原虫种类：间日疟原虫（Plasmodiumvivax）恶性疟原虫（P.falciparum）三日疟原虫（P.malariae）卵形疟原虫（P.ovale）雄配子体雌配子体疟疾的发作过程和临床表现1典型的疟疾发作过程分为发冷期或寒战期，发热期，出汗期和间歇期。典型发作：间日疟：48小时发作一次。卵形疟：48小时发作一次。同间日疟。三日疟：72小时发作一次，多较轻。恶性疟：起病急缓不一，热型多不规则，无明显缓解间歇。其它症状与体征：脾肿大、肝肿大、贫血。恶性疟的常见分型：脑型疟（最凶险）、过高热型、厥冷型、肺型、急性肾功能不全型、胃肠型青蒿素的发现2氯喹类药物出现耐药德、日、美等国家研究中国“523任务”整理查阅中医古籍、走访名医《抗疟单验证方集》锁定青蒿《肘后备急方》“青蒿一握，以水二升渍，绞取汁，尽服之。”确立用乙醚制取青蒿提取物获得青蒿素青蒿素2诺贝尔生理学或医学奖评选委员会指出，青蒿的发现，从根本上改变了寄生虫疾病的治疗。在全球，青蒿素至少降低了20%的死亡率及30%的儿童死亡率，仅就非洲而言，每年就能拯救10万人的生命。青蒿素2青蒿素，是从中药青蒿（植物学名黄花蒿）中分离的抗疟疾的一种过氧化物倍半萜类化合物。无色针状结晶。青蒿素抗疟作用以及机制21.自由基的抗疟作用2.对红内期疟原虫的直接杀灭作用3.抑制PfATP6酶的抗疟作用PfATP6酶是疟原虫基因组中唯一一类肌浆网/内质网钙ATP酶。青蒿素优缺点2优点：抗疟效果显著。毒副作用小。青蒿素口服吸收快，0.5-1h达血药峰浓度。青蒿素为脂溶性，可透过血脑屏障，并在脑内维持较长时间。缺点：存在复燃率。青蒿素类药物的敏感性正在下降，产生耐药性不可避免。青蒿素类药物后续发展1青蒿素抗疟的作用机制有望成为抗癌良方增强免疫功能——治疗皮肤病临床发现青蒿琥酯对湿疹异位性皮炎、多形性日光疹及植物日光性皮炎均有治愈作用。——治疗系统性红斑狼疮新型青蒿素衍生物中发现“马来酸蒿乙醚胺”，获得CFDA的I、II、III期临床研究批件，即将启动临床试验。参考文献3MeerschV.reviewoftheuseofartemisininanditsderivativesinthetreatmentofmalaria[J].JPharmBleg,2005,60(3):103国家药典委员会.中华人民共和国药典[M].北京:中国医药科技出版社,2010黎润红.“523任务”与青蒿抗疟作用的在发现[J].中国科技史杂志，2011,4:488-500韩利平,黄强,曾丽艳等.青蒿素及其衍生物的抗疟机制研究进展[J].自然科学进展，2009,29(1)杜智敏,刘影.青蒿素抗心律失常作用研究[J].中国药学杂志，2003，35(5)：372徐丽敏,陈学荣,屠呦呦.双氢青蒿素对狼疮性BXSB小鼠的作用[J].中国中西医结合皮肤性病学杂志，2002，1(1)：19刘加军,黄仁魏,林东军等.青蒿素对K562细胞的增殖抑制作用及其作用机制[J].中国新药杂志，2005,06