帕罗西汀

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抗抑郁药生物技术二班第三小组田旭辉徐雅鹏张振华宋宁宁李曼玉抑郁症(Depression)是躁狂抑郁症的一种发作形式。以情感低落、思维迟缓、以及言语动作减少、迟缓为典型症状。抑郁症严重困扰患者的生活和工作,给家庭和社会带来沉重的负担,约15%的抑郁症患者死于自杀。世界卫生组织、世界银行和哈佛大学的一项联合研究表明,抑郁症已经成为中国疾病负担的第二大病病。引起抑郁症的因素包括:遗传因素、体质因素、中枢神经介质的功能及代谢异常、精神因素等。用于治疗抑郁症,作用比TCAs快,远程疗效比丙米嗪好。也可用于原恐障碍、社交恐怖症及强迫症带的治疗。药物结构药物作用机理药物副作用药物生产商及开发商药物市场占有率药物介绍分子式C19H20FNO3分子量374理化性质常用其盐酸盐或甲磺酸盐。盐酸盐呈白色或类白色,易潮解的结晶粉末,易溶于甲醇,略溶于无水乙醇和二氯甲烷,微溶于水。甲磺酸盐为类白色粉末,无臭,水中溶解度lg/ml,熔点147〜150℃。药物结构本品是一种苯基呃啶衍生物,是SSRI(选择性5-羟色胺重吸收抑制剂),可选择性地抑制5-HT(5-羟色胺)转运体,阻断突触前膜对5-HT的再摄取,延长和增加5-HT的作用,从而产生抗抑郁作用。常用剂量时,除微弱地抑制NA和DA的再摄取外,对其他递质无明显影响。口服后可完全吸收,生物利用度50%,食物或药物均不影响其吸收。血浆半衰期为24小时,老年人半衰期会延长。血浆蛋白结合率为95%。可分布于全身各组织与器官,亦可通过乳腺分泌。主要经肝脏代谢,生成尿苷酸化合物,最后经肾脏排出体外,小部分经胆汁分泌从粪便排出。药物作用机理轻微而短暂。常见的有轻度口干、恶心、厌食、便秘、头疼、震颤、乏力、失眠和性功能障碍。偶见神经性水肿、荨麻疹、体位性低血压。①服用本药前后两周内不能使用MA0Is。②有癫痫或躁狂病史、闭角型青光眼、有出血倾向、有自杀倾向者或严重抑郁状态病史者慎用。③一次性给药后,可出现轻微的心率减慢、血压波动,一般无临床意义,但对有心血管疾病或新发现有心肌梗死者,应注意其反应。④服用1〜3周后方可显效。用药时间足够长才可巩固疗效。抑郁症、强迫症、惊恐障碍的维持治疗期均较长。药物副作用及注意事项药物开发商及生产商开发商葛兰素史克(专利至2003年失效。)生产商浙江尖峰药业有限公司(商品名:舒坦罗)。浙江华海药业股份有限公司(商品名:乐友)。中美天津史克制药有限公司(商品名:赛乐特)。帕罗西汀原料药主要来自华海药业、尖峰药业及葛兰素史克的国外进口。2005年以前,国内帕罗西汀制剂市场一直被中美天津史克所垄断。2003年以后,葛兰素史克的帕罗西汀专利到期,国内逐渐有了帕罗西汀的仿制药。到2005年,国内两家企业生产的帕罗西汀占据了12.8%的市场份额。此后市场份额逐年增加,2007年销售数量份额已达50%。其中,华海药业的产品增速明显,2007年市场份额占到26.3%。虽然目前天津史克的帕罗西汀仍占市场主导地位,但是竞争形势比较严峻。市场占有率

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