一、ß-内酰胺类抗生素青霉素【TANG原创】废草上面长葡萄,溶血链球可治好。下治淋病上流脑,白炭破产放心瞧。勾搭梅毒鼠咬热,青霉素都能治疗!1)G+球——溶链、肺链、草链、肺炎双球菌、不产青霉素酶的金葡菌和厌氧的阳性球菌。2)G-球——脑膜炎奈瑟球菌、淋病,后者耐药普遍。3)G+杆菌——白喉、炭疽、破伤风、产气荚膜梭菌、放线菌属。4)螺旋体——梅毒、钩端及鼠咬热螺旋菌。半合成青霉素口诀—TANG(原创)·青V耐酸不耐酶,轻度感染口服爽;·双氯耐酸又耐酶,可惜不能耐甲氧。·氨苄阿莫是广谱,肠球氨苄来帮忙;·阿莫肺炎和变形,幽门螺杆也能抗。·最后三个抗铜绿,替卡哌拉美名扬!G+菌G-菌对β-内酰胺酶肾毒性头孢菌素第一代强弱不稳定大第二代不如第一代增强较稳定较第一代小第三代弱强,铜绿假单胞菌有效高度稳定基本无毒性第四代强,但对MRSA无效。稳定无1.头孢噻吩1.头孢羟氨苄2.头孢克洛3.头孢噻肟3.头孢哌酮4.头孢匹罗【口诀TANG】一代分(噻吩)辨(氨苄)二代克(克洛),三棵梧(噻肟)桐(哌酮)四匹(匹罗)马。二、大环内酯类、林克霉素类、多肽类抗生素大环内酯类与克林霉素和氯霉素作用靶位相同,当与这些药物合用时,可发生相互拮抗作用。【原创口诀】30而立四环素,红绿林中50载!1.链球菌——咽炎、猩红热、丹毒、急性扁桃体炎、蜂窝组织炎。2.军团菌——肺炎。3.衣原体、支原体——呼吸道及泌尿生殖系统感染。4.白喉杆菌感染——红霉素能根除。1.红霉素——治疗百日咳、军团菌病、空肠弯曲菌肠炎和支原体肺炎的首选药。【原创口诀TANG】百支空军首选红!也用于四环素类禁忌证——婴儿期衣原体肺炎和新生儿眼炎。【前后联系】第9章——四环素用于四体(衣原体、支原体、螺旋体、立克次体),但对于新生儿而言,四环素有8大不良反应,不宜应用!3.克拉霉素——最强。抗菌活性为大环内酯类抗生素中最强者。对酸稳定,但首过消除明显。半合成大环内酯类口诀—TANG(原创)【二代大环】二代大环罗克阿,耐酸稳定能口服。不良减轻半衰长,呼吸感染可用它。包括:林可霉素和克林霉素。二者抗菌谱相同,但克林霉素更强,口服吸收好且毒性小。常用克林霉素。骨组织可达更高浓度——治疗金黄色葡萄球菌所致骨髓炎——首选!.抗菌谱:特点是对G+菌或G-厌氧菌均有强大杀菌作用。万古霉素仅对G+球菌有强大杀菌作用。适用于耐青霉素和头孢菌素的G+菌所致严重感染,尤其耐甲氧西林金葡球菌(MRSA)、耐甲氧西林表皮葡萄球菌(MRSE)感染、耐青霉素肺炎球菌感染,是治疗MRSA感染的首选药。万古霉素走偏锋,破坏胞壁甲氧从。不良反应会变红,耳毒肾毒小心用!三、氨基糖苷类氨基苷类不良反应—TANG氨基苷链奈阿庆,不良反应很接近。损害第八脑神经,耳聋呕吐伴眩晕。蛋白管型尿伤肾,阻断肌肉害神经。四肢无力呼吸停,链霉过敏仅次青。氨基苷类不良反应-精华版TANG(原创)耳毒肾毒肌肉阻,过敏仅次青霉素。抗菌作用及临床应用链霉素1.首选——土拉菌病(兔热病)和鼠疫,特别是与四环素联合用药——治疗鼠疫的最有效手段;【口诀TANG】链霉素,链霉素,专治鼠和兔。与其他药联合用于结核病。2.氨基糖苷类中最易引起变态反应——过敏性休克;3.最常见的毒性反应:耳毒性。庆大霉素1.治疗G-杆菌的主要药物,尤其是对沙雷菌属——氨基糖苷类中的首选。2.口服——肠道感染。3.β-内酰胺类可使庆大霉素的抗菌活性降低,应避免将两药置于同一容器中同时滴注。4.最主要的不良反应:耳毒性;肾毒性(10%)。阿米卡星(丁胺卡那霉素)突出的优点——对许多肠道G-杆菌所产生的氨基糖苷类钝化酶稳定,不会失去抗菌活性。奈替米星1.显著特点:对多种氨基糖苷类钝化酶稳定,因而对MRSA及耐庆大霉素、西索米星和妥布霉素菌株有较好抗菌活性。【记忆技巧】两个带“米、星”的对酶稳定。2.耳、肾毒性发生率最低。四、四环素类1.立克次体感染斑疹伤寒、洛矶山斑疹热和恙虫病——首选药物。2.衣原体感染——多西环素——首选。3.支原体感染,红霉素4.螺旋体感染——多西环素——首选【注意】梅毒螺旋体首选——青霉素。5.细菌性感染——特殊小结:四环素类的临床应用——“4+3”【TANG】4:四体(衣原体、支原体、螺旋体、立克次体)3:三菌(霍乱、布鲁氏菌、肉芽肿鞘杆菌)四环素,治四体,衣支螺立最好记。普通细菌不能用,霍乱布鲁肉芽肿。四环素类口诀—TANG(原创)四环素,治四体,衣支螺立最好记。普通细菌不能用,霍乱布鲁肉芽肿。胃肠反应肝肾伤,二重感染牙齿黄。头昏眼花光过敏,以为脑里瘤子长。抗菌作用特点临床应用四环素广谱快效抑菌剂,耐药性普遍。立克次体病、衣原体病、支原体病及螺旋体病多西环素抗菌作用比四环素强2~10倍,对四环素耐药的金葡菌仍有效。肾毒性不明显米诺环素比四环素强2~4倍,尤以葡萄球菌更强。极易穿透皮肤——特别适合于痤疮。沙眼衣原体所致的性病、淋病、奴卡菌病和酒糟鼻。美他环素某些四环素或土霉素耐药的菌株。氯霉素因致死性的再生障碍性贫血和灰婴综合征等严重毒性而限制了其临床使用,现几乎不用作全身治疗药,除非某些严重感染。临床1.伤寒、副伤寒——选用药物;【注意】在成人伤寒、副伤寒,首选:氟喹诺酮类。2.细菌性脑膜炎——选用药物之一。首选青霉素3.脑脓肿,尤其耳源性——与青霉素合用。4.严重厌氧菌感染,尤其适用于累及中枢神经系统者;另可与氨基糖苷类联合应用治疗腹腔感染和盆腔感染。5.立克次体感染——Q热、洛矶山斑点热、地方性斑疹伤寒。6.细菌性眼部感染有效药物,但对衣原体感染无效。不良反应:【口诀】绿骨灰,多恐怖!TANG氯霉素核心知识点3+2(TANG)3大临床应用——2个屏障、正副伤寒。·脑内感染——易透过血脑屏障;·眼内感染——易透过血眼屏障。·伤寒、副伤寒——可选之一。2大严重不良反应——【骨灰!】——恐怖!·骨髓抑制——可逆和不可逆,后者死亡率50%!·灰婴综合征——死亡率40%第十章人工合成的抗菌药1.抗菌谱:G-球菌和杆菌,尤其对需氧G-杆菌包括铜绿假单胞菌在内有强大杀菌作用,以环丙沙星活性为强。G+球菌、衣原体、支原体、军团菌及结核杆菌也有效。2.抗菌机制:抑制细菌DNA的回旋酶和拓扑异构酶Ⅳ,干扰细菌DNA复制——杀菌。【临床应用】1.泌尿生殖道感染:尿路感染,细菌性前列腺炎、淋球菌性尿道炎、宫颈炎。2.肠道感染:细菌性肠炎、菌痢、腹泻、伤寒、副伤寒。3.呼吸道感染。4.其他:骨骼系统感染、皮肤软组织的感染。【不良反应】多。1.消化道反应,最常见。2.神经系统反应:头晕、头痛、烦躁、失眠、眩晕。3.变态反应:皮疹、血管神经性水肿。4.光过敏和光毒性反应。5.对心脏病患者的反应:Q-T间期延长。6.肌肉、骨骼系统反应:可致患者关节病变、肌腱炎或肌腱断裂——骨骼生长期的儿童禁用!18岁7.肝损害:转氨酶和碱性磷酸酶升高。药物抗菌作用特点及临床应用【只记特点】诺氟沙星G+球菌和G-菌引起的无并发症的感染。环丙沙星对G-杆菌的体外抗菌活性是本类药物中最高的。左氧氟沙星不良反应最小。适用于中、重度感染。司帕沙星主要分布于胆囊(约为血药浓度的7倍)。可治疗对异烟肼、利福平耐药的结核病患者。加替沙星尤其在肺中可达到很高浓度。80%~90%以原形经肾脏从尿排出。用于呼吸道感染及泌尿生殖系统等感染。磺胺类抗铜绿假单胞菌:总结替卡西林、哌拉西林、美洛西林、三代以上的头孢(三棵梧桐四匹马)、环丙沙星、磺胺嘧啶银、磺胺米隆与PABA竞争二氢叶酸合酶脑膜炎奈瑟菌引起的脑脊髓膜炎——首选磺胺嘧啶。【不良反应】(1)泌尿系统损害:引起结晶尿、血尿、尿路阻塞、尿痛、尿少甚至尿闭。故应同服等量碳酸氢钠碱化尿液,并多饮水。(2)变态反应:皮疹、光敏性皮炎、药热等。磺胺嘧啶(SD)是磺胺类中血浆蛋白结合率最低和血脑屏障透过率最高的药物,为防治流行性脑膜炎的首选药;磺胺甲噁唑(新诺明、SMZ),甲氧苄啶(TMP)抑制二氢叶酸还原酶疾病抗菌机制氟喹诺酮类抑制DNA回旋酶和拓扑异构酶Ⅳ,阻断DNA复制磺胺类抑制二氢叶酸合成酶,阻碍细菌体内2氢叶酸的合成甲氧苄啶(TMP)抑制二氢叶酸还原酶,阻碍细菌体内4氢叶酸的合成疾病首选/可选1.军团菌病、百日咳、空肠弯曲菌肠炎和支原体肺炎(尤其是婴幼儿)红霉素2.立克次体四环素类(多西环素)3.MRSA(耐甲氧西林金葡球菌)感染万古霉素4.伤寒与副伤寒喹诺酮类、氯霉素5.流行性脑膜炎磺胺嘧啶、青霉素、氯霉素6.梅毒、钩端螺旋体病青霉素7.其他螺旋体多西环素8.土拉菌病和鼠疫链霉素9.霍乱、布鲁菌氏病、肉芽肿鞘菌四环素类原创总结性表格2——抗菌药的主要不良反应【TANG】药物主要不良反应磺胺类药泌尿系统损害、过敏反应青霉素过敏性休克、赫氏反应氨基苷类耳毒性、肾毒性、神经肌肉阻断、过敏反应四环素类二重感染、四环素牙、脑假瘤氯霉素骨髓抑制、灰婴综合症万古霉素红人综合症、耳毒性、肾毒性第十一章抗真菌药概述特比萘芬,破坏了真菌细胞膜的屏障功能两性霉素B与真菌细胞膜上的重麦角固醇相结合,干扰细胞膜的通透性,使真菌的生命力下降甚至死亡。全身性深部真菌感染——首选药。伊曲康唑(斯皮仁诺)在唑类药物中抗真菌作用最强。广泛用于浅部和深部真菌感染。抗真菌药小结TANG1.浅表特比萘芬、咪康唑、酮康唑、克霉唑特别的儿童,克发霉的米2.深部两性霉素B、氟胞嘧啶、氟康唑、伊曲康唑两位佛,一起来第十二章抗病毒药1.抗人免疫缺陷病毒药(1)齐多夫定的药理作用、临床应用和不良反应(2)扎西他滨、司他夫定、拉米夫定、去羟肌苷的作用特点2.抗流感病毒药金刚乙胺、扎那米韦、奥司他韦的药理作用、临床应用和不良反应3.抗疱疹病毒药阿昔洛韦、阿糖腺苷和曲氟尿苷的药理作用及临床应用4.抗肝炎病毒药拉米夫定、阿德福韦酯和干扰素的药理作用、临床应用及其不良反应一、抗人免疫缺陷病毒(HIV)药(一)主打药——齐多夫定第一个被FDA批准用于治疗HIV感染的药物。司他夫定不能与齐多夫定合用,但拉米夫定——与司他夫定或齐多夫定合用。二、抗流感病毒药(一)金刚乙胺二)扎那米韦1.药理作用抑制流感病毒神经氨酸酶,使病毒难以从感染细胞释放,阻止病毒扩散。(三)奥司他韦(达菲)神经氨酸酶抑制剂,从而抑制流感病毒的复制和播散。三、抗疱疹病毒药1.阿昔洛韦【药理作用】——高选择性的抗疱疹病毒药。2.阿糖腺苷3.曲氟尿苷四、抗肝炎病毒药(一)拉米夫定——抗HIV+乙肝。易产生耐药性,应与齐多夫定合用。(二)阿德福韦酯广谱抗病毒药(三)干扰素【小结】抗病毒药TANG1.HIV(1)齐多夫定(2)扎西他滨、司他夫定、拉米夫定、去羟肌苷2.流感金刚乙胺、扎那米韦、奥司他韦3.疱疹阿昔洛韦、阿糖腺苷和曲氟尿苷4.肝炎拉米夫定、阿德福韦酯和干扰素第十三章抗结核病药与抗麻风病药1.抗结核病药(1)异烟肼、利福平、乙胺丁醇体内过程特点、抗菌作用和机制、临床应用及其不良反应(2)链霉素、对氨基水杨酸、吡嗪酰胺的药理作用特点(3)抗结核病药合理应用原则和注意事项2.抗麻风病药氨苯砜和沙利度胺的临床应用及其不良反应(一)异烟肼分子小,穿透力强,可渗入关节腔、胸水、腹水以及纤维化或干酪化的结核病灶中。易穿透细胞膜,可作用于细胞内结核杆菌。主要在肝内代谢。【抗菌作用与机制】——“专情”!选择性作用于结核杆菌,具有强大的抗结核杆菌的作用,对细胞内、外的结核杆菌均有效。仅对结核杆菌有抗菌作用,对其他微生物几无作用。疗效高、毒性小、口服方便、价格低廉。抗菌机制:抑制分枝菌酸(结核杆菌独有,故对其它菌无效)合成,使结核杆菌细胞壁的脂质减少,削弱其细胞壁的屏障保护作用。【临床应用】治疗结核病的首选药;常与其他药联合,单用时可预防结核病。【不良反应】1.神经系统毒性:什么表现?——头痛、眩晕、外周神经炎、四肢感觉异常、反射消失和肌肉轻瘫及精神失常等。为什么?——异烟肼的化学结构与维生素B6相似,维生素B6在体内参与神经递质的合成,异烟肼能竞争性抑制维生素B6的生物作用,并促进维生素B6的排泄。●怎么办?——同服维生素B6。——癫痫、嗜酒、精神病史者慎用。(二)利福