共晶

共晶技术1、引言药品作为一种用于维护人民群众健康和生命安全的特殊商品，在我国的销售额每年以很快的速度增加，尤其是随着一些心脑血管疾病和恶性肿瘤等重大疾病患者的人数增加，药品的生产和新药的研发已受到政府及企业的重视。对于大都数患者来说，口服药物的使用顺应性最大，大多数人都更愿意接受口服制剂来进行治疗，再加上口服给药具有安全、方便和成本低等优点，市场上60%以上的药物都是以口服制剂方式给药。在药物的各种固体形态中，晶型药物由于稳定性、重现性及操作性等方面的优势而被优先选用。最近，国外学者研究发现通过药物共晶可以提高固体药物的水溶性，进而提高固体药物的生物利用度和药效，是提高固体药物水溶性的新技术和方法。2、共晶概念那么作为我们研究的核心内容，共晶到底是什么呢？共晶是API与其他生理上可接受的酸、碱、非离子化合物，通过氢键、范德华力、π-π堆积作用、卤键等非共价键作用下结合而成的晶体，其中API与共晶形成物的纯态在室温下均为固体。3、共晶制备的方法药物共晶的制备方法很多,常用的有过饱和溶液共结晶法、溶剂重结晶法、升华法、从熔融物或者膏状物结晶法、固态研磨法等。溶剂重结晶法通过溶剂缓慢蒸发或者冷却的方式制备药物共晶。在一个含有多种组分的溶液中,如果2个分子结构中含有可以形成氢键的官能团,且这2个分子间的氢键比其他分子间作用力强,那么通过溶剂重结晶法制备药物共晶则具有热力学优势。另一种常见方法是固态研磨法,即通过在研钵或球磨机中研磨来制备共晶。在最近的报道中,有人尝试了溶剂滴加研磨法,通过在混合体系中加入少量适当的溶剂来制备药物共晶。共晶在药学上的应用对于一些因理化性质不尽如人意的候选化合物来说,药物共晶能够在一定程度上提高其溶解度、降低熔点、提高稳定性,继而提高其生物利用度和改善制剂工艺。