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七章抗肿瘤药一、单项选择题1.烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括（E）A.氮芥类B.乙撑亚胺类C.亚硝基脲类D.磺酸酯类E.硝基咪唑类2.环磷酰胺的毒性较小的原因是（D）A.在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物B.烷化作用强，使用剂量小C.在体内的代谢速度很快D.在肿瘤组织中的代谢速度快E.抗瘤谱广3.阿霉素的主要临床用途为（B）A.抗菌B.抗肿瘤C.抗真菌D.抗病毒E.抗结核4.抗肿瘤药物卡莫司汀属于（A）A.亚硝基脲类烷化剂B.氮芥类烷化剂C.嘧啶类抗代谢物D.嘌呤类抗代谢物E.叶酸类抗代谢物6.环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是（E）A.4-羟基环磷酰胺B.4-酮基环磷酰胺C.羧基磷酰胺D.醛基磷酰胺E.磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥7.氮甲的理化性质为（B）A与茚三酮试剂作用产生紫色B在稀盐酸中加茚三酮试剂加热后显红色C可溶于水,不溶于乙醇D分子中含手性碳原子,溶液显右旋光性E在空气及日光下稳定8.下列药物中,哪个药物为天然的抗肿瘤药物（C）A.紫杉特尔B.伊立替康C.多柔比星D.长春瑞滨E.米托蒽醌9.氢氯噻嗪的性质为（D）A与苦味酸形成沉淀B与盐酸羟胺作用生成羟肟酸,再加三氯化铁呈紫堇色C为淡黄色结晶性粉末,微臭D在碱性溶液中可释放出甲醛E乙醇溶液中加对二甲氨基苯甲醛试液显红色10.下列哪个药物不是抗代谢药物（D）A.盐酸阿糖胞苷B.甲氨喋呤C.氟尿嘧啶D.卡莫司汀E.巯嘌呤11.下列哪个药物是通过诱导和促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解聚而产生抗肿瘤活性的（B）A.盐酸多柔比星B.紫杉醇C.伊立替康D.鬼臼毒素E.长春瑞滨12.下列叙述中哪条不符合环磷酰胺（E）A属烷化剂类抗肿瘤药B是根据前药原理设计的药C可溶于水，但在水中不稳定，可形成不溶于水的物质D含一分子结晶水为固体，无水物为油状液体E在体外无活性，进入体内经代谢而发挥作用，因此本身是前体药物13.白消安（马利兰）与下列叙述中的哪条不符（A）A化学名为1,4-二甲基磺酸戊二酯B为白色结晶性粉末微溶于水和乙醇C与硝酸钾及氢氧化钾熔融后,在酸性条件下于氯化钡试液生成白色沉淀D加氢氧化钠加热产生似乙醚样特臭E水解产物在强碱性条件下使高锰酸钾溶液由紫变蓝,最后为翠绿色14.下列叙述中哪条与氟尿嘧啶无关（D）A化学名为5-氟-2,4-二羟基嘧啶B属抗代谢类抗肿瘤药C是尿嘧啶的生物电子等排体D与溴试液作用生成淡黄沉淀E与重铬酸钾的硫酸溶液,微热后,玻璃试管的表面可被腐蚀15.下列叙述中哪条与疏嘌呤不符（A）A黄色结晶性粉末，易溶于水及乙醇B乙酸溶液遇醋酸铅生成黄色沉淀C被硝酸氧化后与氢氧化钠作用生成黄棕色沉淀D可溶于氨，遇硝酸银生成白色絮状沉淀不溶于热硝酸E属于抗代谢抗肿瘤药，也常用作免疫抑制剂二、配比选择题A.伊立替康B.卡莫司汀C.环磷酰胺D.塞替哌E.鬼臼噻吩甙1.为乙撑亚胺类烷化剂（D）2.为氮芥类烷化剂（C）3.为亚硝基脲类烷化剂（B）A.结构中含有1，4-苯二酚?B.结构中含有吲哚环C.结构中含有亚硝基?D.结构中含有喋啶环E.结构中含有磺酸酯基1.甲氨喋呤（D）2.硫酸长春碱（B）3.米托蒽醌（A）4.卡莫司汀（C）5.白消安（E）三、比较选择题A.盐酸阿糖胞苷B.甲氨喋呤C.两者均是D.两者均不是1.通过抑制DNA多聚酶及少量掺入DNA而发挥抗肿瘤作用（A）2.为二氢叶酸还原酶抑制剂，大量使用会引起中毒，可用亚叶酸钙解救（B）3.主要用于治疗急性白血病（A）4.抗瘤谱广，是治疗实体肿瘤的首选药（D）5.体内代谢迅速被脱氨失活，需静脉连续滴注给药（A）A.喜树碱B.长春碱C.两者均是D.两者均不是1.能促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解聚（D）2.能与微管蛋白结合阻止微管蛋白双微体聚合成为微管（B）3.为DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂（A）4.为天然的抗肿瘤生物碱（C）5.结构中含有吲哚环（B）四、多项选择题1.以下哪些性质与环磷酰胺相符（ACD）A.结构中含有双β-氯乙基氨基????B.可溶于水，水溶液较稳定，受热不分解C.水溶液不稳定，遇热更易水解??D.体外无活性，进入体内经肝脏代谢活化E.易通过血脑屏障进入脑脊液中2.以下哪些性质与顺铂相符（ABDE）A.化学名为（Z）-二氨二氯铂B.室温条件下对光和空气稳定C.为白色结晶性粉末D.水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为无活性的反式异构体E.临床用于治疗膀胱癌、前列腺癌、肺癌等，对肾脏的毒性大3.直接作用于DNA的抗肿瘤药为（ABCD）A环磷酰胺B氮甲C顺铂D噻替哌E疏嘌呤4.下列药物中，哪些药物为前体药物：（BCD）A.紫杉醇B.卡莫氟C.环磷酰胺D.异环磷酰胺E.甲氨喋呤5.甲氨喋呤具有哪些性质（ABC）A.为橙黄色结晶性粉末B.为二氢叶酸还原酶抑制剂C.大剂量时引起中毒，可用亚叶酸钙解救D.为烷化剂类抗肿瘤药物E.体外没有活性，进入体内后经代谢而活化6.环磷酰胺体外没有活性，在体内代谢活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物有（BCE）A.4-羟基环磷酰胺B.丙烯醛C.去甲氮芥D.醛基磷酰胺E.磷酰氮芥7.巯嘌呤具有以下哪些性质（BCD）A.为二氢叶酸还原酶抑制剂B.临床可用于治疗急性白血病C.为前体药物D.为抗代谢抗肿瘤药E.为烷化剂抗肿瘤药8.下列药物中哪些是半合成的抗肿瘤药物（ABC）A.拓扑替康B.紫杉特尔C.长春瑞滨D.多柔比星E.米托蒽醌9.下列哪些说法是正确的（BCD）A.抗代谢药物是最早用于临床的抗肿瘤药物B.芳香氮芥比脂肪氮芥的毒性小C.氮甲属于烷化剂类抗肿瘤药物D.顺铂的水溶液不稳定，会发生水解和聚合E.喜树碱类药物是唯一一类作用于DNA拓扑异构酶Ⅰ的抗肿瘤药物10.电子等排原理的含义包括（ACE）A外电子数相同的原子、基团或部分结构B分子组成相差CH2或其整数倍的化合物C电子等排在分子大小、分子形状、电子分布、脂溶性、pKa、化学反应、氢键形成能力等方面全部或部分具有相似性D电子等排体置换后可降低药物的毒性E电子等排体置换后可导致生物活性的相似或拮抗11.药物（ADE）?A能治疗急性非淋巴细胞白血病B为抗疟药C用于治疗恶性疟D能抑制DNA和RNA的合成E属于抗癌药五、问答题1.为什么环磷酰胺的毒性比其它氮芥类抗肿瘤药物的毒性小？???答：肿瘤细胞内的磷酰胺酶的活性高于正常细胞，利用前体药物起到靶向作用。磷酰基吸电子作用，降低N上电子云密度，从而降低烷基化能力。在肝内活化（不是肿瘤组织）被细胞色素P450酶氧化成4-OH环磷酰胺，最终生成丙稀醛、磷酰氮芥、去甲氮芥，都是较强的烷化剂。2.抗代谢抗肿瘤药物是如何设计出来的？试举一例药物说明。答：利用生物电子等排原理设计，用具有相似的物理和化学性质，又能产生相似的生物活性的相同价键的基团，取代生物机体的本源代谢物。如腺嘌呤和鸟嘌呤是ＤＮＡ的组成部分，次黄嘌呤是二者生物合成的重要中间体，巯嘌呤就是将次黄嘌呤的羟基改变为巯基得到的衍生物，干扰DNA的正常代谢。3.为什么氟尿嘧啶是一个有效的抗肿瘤药物？答：尿嘧啶掺入肿瘤组织的速度较其他嘧啶快，利用生物电子等排原理，以氟原子取代氢原子合成氟尿嘧啶，因为氟原子的半径和氢原子半径行进，氟化物的体积与原化合物几乎相等，加之C-F键特别稳定，在代谢过程中不易分解，分子水平代替正常代谢物，从而抑制DNA的合成，最后肿瘤死亡。4.试说明顺铂的注射剂中加入氯化钠的作用。答：顺铂水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为反式，进一步水解成为无抗肿瘤活性且有剧毒的低聚物，低聚物在0.9%的氯化钠溶液中不稳定，可迅速完全转化为顺铂，因此临床上不会导致中毒危险。5.氮芥类抗肿瘤药物是如何发展而来的？其结构是由哪两部分组成的？并简述各部分的主要作用。答：氮芥的发现源于芥子气，第一次世界大战使用芥子气作为毒气，后来发现芥子气对淋巴癌有治疗作用，由于对人的毒性太大，不可能作为药用而在此基础上发展出氮芥类抗肿瘤药。氮芥类化合物分子由两部分组成：烷基化部分是抗肿瘤的功能基载体部分的改变可改善药物在体内的药代动力学性质第八章抗生素一、单项选择题1)化学结构如下的药物是（）A.头孢氨苄B.头孢克洛C.头孢哌酮D.头孢噻肟E.头孢噻吩2)青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化（）A.分解为青霉醛和青霉胺B.6-氨基上的酰基侧链发生水解C.β-内酰胺环水解开环生成青霉酸D.发生分子内重排生成青霉二酸E.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸3)β-内酰胺类抗生素的作用机制是（）A.干扰核酸的复制和转录B.影响细胞膜的渗透性C.抑制粘肽转肽酶的活性，阻止细胞壁的合成D.为二氢叶酸还原酶抑制剂E.干扰细菌蛋白质的合成4)氯霉素的化学结构为（）5)克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素（）A.大环内酯类B.氨基糖苷类C.β-内酰胺类D.四环素类E.氯霉素类6)下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂（）A.氨苄西林B.氨曲南C.克拉维酸钾D.阿齐霉素E.阿莫西林7)对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是（）A.大环内酯类抗生素B.四环素类抗生素C.氨基糖苷类抗生素D.β-内酰胺类抗生素E.氯霉素类抗生素8)阿莫西林的化学结构式为（）9)能引起骨髓造血系统的损伤，产生再生障碍性贫血的药物是（）A.氨苄西林B.氯霉素C.泰利霉素D.阿齐霉素E.阿米卡星10)下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗生素（）A.舒巴坦B.氨曲南C.克拉维酸D.甲砜霉素E.亚胺培南二、配比选择题1)1.头孢氨苄的化学结构为2.氨苄西林的化学结构为3.阿莫西林的化学结构为4.头孢克洛的化学结构为5.头孢拉定的化学结构为2)A.泰利霉素B.氨曲南C.甲砜霉素D.阿米卡星E.土霉素1.为氨基糖苷类抗生素2.为四环素类抗生素3.为大环内酯类抗生素4.为b-内酰胺抗生素5.为氯霉素类抗生素3)A.氯霉素B.头孢噻肟钠C.阿莫西林D.四环素E.克拉维酸1.可发生聚合反应2.在pH2～6条件下易发生差向异构化3.在光照条件下，顺式异构体向反式异构体转化4.以1R，2R（-）体供药用5.为第一个用于临床的β-内酰胺酶抑制剂三、比较选择题1)A.阿莫西林B.头孢噻肟钠C.两者均是D.两者均不是1.易溶于水2.结构中含有氨基3.水溶液室温放置24小时可生成无抗菌活性的聚合物4.对革兰氏阴性菌的作用很强5.顺式异构体的抗菌活性是反式异构体的40～100倍2)A.罗红霉素B.柔红霉素C.两者均是D.两者均不是1.为蒽醌类抗生素2.为大环内酯类抗生素3.为半合成四环素类抗生素4.分子中含有糖的结构5.具有心脏毒性四、多选题1)下列药物中，哪些药物是半合成红霉素衍生物（）A.阿齐霉素B.克拉霉素C.甲砜霉素D.泰利霉素E.柔红霉素2)下列药物中，哪些可以口服给药（）A.琥乙红霉素B.阿米卡星C.阿莫西林D.头孢噻肟E.头孢克洛3)氯霉素具有下列哪些性质（）A.化学结构中含有两个手性碳原子，临床用1R，2S(+)型异构体B.对热稳定，在强酸、强碱条件下可发生水解C.结构中含有甲磺酰基D.主要用于伤寒，斑疹伤寒，副伤寒等E.长期多次应用可引起骨髓造血系统损伤，产生再生障碍性贫血4)下列哪些说法不正确（?）A.哌拉西林和头孢哌酮的侧链结构相同B.四环素类抗生素在酸性和碱性条件下都不稳定C.氨苄西林和阿莫西林由于侧链中都含有游离的氨基，都会发生类似的聚合反应D.克拉维酸钾为β-内酰胺酶抑制剂，仅有较弱的抗菌活性E.阿米卡星仅对卡拉霉素敏感菌有效，而对卡拉霉素耐药菌的作用较差5)红霉素符合下列哪些性质（?）A.为大环内酯类抗生素B.为两性化合物C.结构中有五个羟基D.在水中的溶解度较大E.对耐青霉素的金黄色葡萄球菌有效6)下列哪些药物是通过抑制细菌细胞壁的合成而产生抗菌活性的（?）A.青霉素钠B.氯霉素C.头孢羟氨苄D.泰利霉素E.氨曲南7)头孢噻肟钠的结构特点包括（）A.其母核是由β-内酰胺环和氢化噻嗪环并合而成B.含有氧哌嗪的结构C.含有四氮唑的结构D.含有2-氨基噻唑的结构E.含有噻吩结构8)青霉素钠具有下列哪些性质（