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1药理学7-8分好好看第一节药物效应动力学一、不良反应1．副作用：不严重，不可避免，与治疗目的无关。正常剂量下2．毒性反应：剂量过大，体内蓄积，严重，可预知，可避免3．停药反应：停药后，回跃反应。二、药物剂量与效应的关系治疗指数：LD50／ED50半数致死量比半数有效量第二节药物代谢动力学1、首关消除：口服---肝脏转化---循环药量减少2、生物利用度：进入血液的药物占其总量的比例。3．一级消除动力学：药物吸收的快慢和多少恒定百分比消除，单位时间内消除血中药浓度递减5个半衰期消除干净一个半衰期打一次，五次后代谢与血药平衡4．零级消除动力学：恒定速率消除，单位时间内消除的量不变第三节胆碱受体激动药一、乙酰胆碱药理作用：M受体----减小作用：心脏抑制、血管扩张（降低眼内压）、瞳孔缩小排出作用：腺体分泌增加、胃肠平滑肌收缩、支气管平滑肌收缩。N主要分布在肌肉上二、毛果芸香碱增加乙酰胆碱的效果药理作用：①眼：缩瞳；降低眼内压；调解痉挛-----临床用于青光眼和虹膜炎。②腺体：汗腺、唾液腺分泌增加。第四节抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药一、易逆性抗胆碱酯酶药1．新斯的明：兴奋：骨骼肌、尿道平滑肌，治疗：重症肌无力、腹气胀及尿潴留二、难逆性抗胆碱酯酶药1．急性中毒：(1)M症状：心率减慢，血压下降；有N样症状---血压有时可升高阿托品(2)N症状：肌肉震颤，无力，心动过速，血压上升；CNS症状：先兴奋(不安、失眠、谗妄)，后抑制(昏迷、呼吸抑制、循环衰竭)。碘解磷定三、胆碱酯酶复活药2碘解磷定：减轻N样症状：对M症状作用下，与阿托品合用，控制症状。用于有机磷中毒的解救。第五节M胆碱受体阻断药阿托品1．药理作用：①腺体：抑制腺体分泌。②眼：扩瞳、眼内压升高和调节麻痹。③平滑肌：松弛内脏平滑肌。④心脏：加快心率⑤血管与血压：治疗量阿托品单独使用时对血管与血压无显著影响，与升压药合用2．临床应用：各种内脏绞痛3．禁忌：青光眼及前列腺肥大者。前列腺肥大者容易尿储留，阿托品会加重第六节肾上腺素受体激动药α1受体---作用于血管，小动脉和小静脉收缩；βl受体---作用于心脏，正性作用。传导加速、心率加快、收缩力增强、心输出量增加。β2受体---激动支气管平滑肌，舒张支气管作用。一、去甲肾上腺素作用于α受体缩血管。二、肾上腺素作用于α，β受体1．药理作用①升压：翻转现象----升压变降压②平滑肌：舒张支气管血管③与局麻药合用，延缓局麻药吸收。减少局麻药吸收中毒的发生2．临床应用心脏骤停；过敏性休克；支气管哮喘---急性发作；血管神经性水肿及血清病。治疗青光眼。三、多巴胺药理作用①心脏：心脏βl受体。②肾：肾血管扩张，肾血流和肾小球滤过率增加----多巴胺受体小剂量扩管，大剂量升压，因为多巴胺作用于α，β受体③小剂量：排钠利尿作用；大剂量----收缩肾血管。四、异丙肾上腺素1．药理作用：①心脏：正性肌力；②血管：舒张血管；③血压：收缩压升高，舒张压下降和脉压明显增大；④支气管：舒张支气管平滑肌；⑤代谢：加强代谢2．临床应用：心脏骤停，房室传导阻滞，支气管气喘，感染性休克。第七节肾上腺素受体阻滞药一、α肾上腺素受体阻滞药1．酚妥拉明：竞争性阻断α受体32．哌唑嗪：不良反应---体位性低血压二、β肾上腺素受体阻滞药1、普萘洛尔：抗血小板聚集作用。2、美托洛尔：不良反应---严重支气管痉挛第八节局部麻醉药一、局麻作用及作用机制局麻作用：可逆性阻断钠通道提高阈电位二、常用局麻药1．普鲁卡因：浸润麻醉，腰麻，硬膜外麻醉。不用于表面麻醉，因为效果不强2．利多卡因：全能麻醉药，0.25%-0.5%3．丁卡因：脂溶性高，表面麻醉。不用于浸润麻醉效果很强，浸润麻醉就是深一点的，如腰麻之类的4．不良反应及防治：中枢作用：先兴奋后抑制心血管作用：抑制作用第九节镇静催眠药一、苯二氮卓类地西泮：抗焦虑作用；镇静催眠作用；抗惊厥、抗癫痫作用；中枢性肌肉松弛作用。二、作用机制增强GABA能神经传递，突触抑制第十节抗癫痫药和抗惊厥药一、苯妥英钠临床应用：抗癫痫，无催眠。二、卡马西平大发作和部分性发作---首选，三叉神经痛和神经痛疗效----优于苯妥英钠小发作用乙琥胺三、丙戊酸钠各类型癫痫第十一节抗帕金森病药一、左旋多巴1．体内过程：口服左旋多巴→多巴胺，少于1％的多巴胺进入中枢2．药理作用及临床应用：肠吸收，肝脱梭好：肌肉僵直，运动困难差：肌肉震颤二、卡比多巴也叫心宁美---帮助进入脑内。4第十二节抗精神失常药一、氯丙嗪1．药理作用：阻断多巴胺受体，α受体，M受体(1)度中枢神经系统的作用：①抗精神病作用②镇吐作用：--阻断多巴胺受体。大剂量的氯丙嗪直接抑制呕吐中枢。对晕车呕吐无效③不但降低发热机体的体温，也能降低正常体温。(2)对自主神经系统的作用：阻断α受体(3)对内分泌系统的影响：增加催乳素的分泌二、丙米嗪治疗抑郁症1．药理作用：去甲肾上腺素（NA）和五羟色胺（5-HT）--抑制，间隙NA升高2．米帕明---对心肌有奎尼丁样直接抑制作用三、碳酸锂药理作用：影响Na+、Ca2+、Mg2+的分布，影响葡萄糖的代谢。心境稳定剂第十三节镇痛药一、吗啡1．药理作用(1)中枢神经系统：①镇痛作用；②镇静、致欣快作用；③抑制呼吸；④镇咳；⑤缩瞳(2)平滑肌：诱发或加重哮喘。(3)心血管系统：吗啡类药物能模拟缺血性预适应对心肌缺血性损伤的保护作用。2．临床应用：镇痛，心源性哮喘，止泻。3．禁忌：支气管哮喘，分娩，哺乳期。二、哌替啶不良反应：剂量过大—明显抑制呼吸，久用----耐受性，依赖性第十四节解热镇痛消炎药解热作用：抑制下丘脑—抑制前列腺素（PG）合成镇痛作用：抑制外周PG降解一、阿司匹林可以抗川崎病临床作用：(1)解热镇痛及抗炎抗风湿(2)影响血栓形成预防脑血管意外二、对乙酰氨基酚药理作用：具有较强的解热、镇痛作用，抗炎作用弱5第十五节钙拮抗药一、钙拮抗药的分类及药名阻断钙离子内流----降压1．选择性钙拮抗药：①苯烷胺类：维拉帕米、加洛帕米；②二氢吡啶类：硝苯地平、尼卡地平、尼莫地平；分类必考③苯并噻氮卓类：地尔硫卓。二、钙拮抗药的药理作用及临床应用1．变异性心绞痛：硝苯地平。2．尼莫地平，氟桂利嗪----预防脑血管痉挛，脑栓塞第十六节抗心律失常药一、抗心律失常药的分类1、Ⅰ类钠通道阻滞药：(1)Ia类：适度阻滞钠通道(2)Ib类：轻度阻滞钠通道，利多卡因主要用于室性心率失常(3)Ic类：明显阻滞钠通道，普罗帕酮，氟卡尼2、Ⅱ类肾上腺素受体阻滞药：普萘洛尔3、Ⅲ类选择性延长复极的药物：延长APD—（动作电位时程）和ERP—（有效不应期）胺碘酮4、IV类钙拮抗药：维拉帕米，地尔硫卓。二、胺碘酮1．阻滞Na+、Ca2+、K+通道，阻滞Na+内流，K+外流2．延长不应期：APD、ERP------3相K+外流三、普萘洛尔：用于室上性心律失常四、维拉帕米：阵发性室上性心动过速---首选第十七节治疗充血性心力衰竭药物一、强心苷类1．地高辛的药理作用及作用机制(1)对心脏的作用：①正性肌力作用。②减慢心率作用。③降低窦房结自律性，减慢房室传导，缩短心房不应期。2．临床应用：心房纤颤伴心室率快的心衰---最好瓣膜病、风湿性心脏病，冠心病、高心病所致心功能不全---较好高度二狭例外。二、血管紧张素转化酶抑制药1、抗心衰的作用机制：抑制AngⅡ的生成→缓激肽生成增加62、防止和逆转心肌与血管重建，改善心功能第十八节抗心绞痛药物一、硝酸甘油松弛血管平滑肌。二、β肾上腺素受体阻滞药1．药理作用：降低心肌耗氧量；改善心肌缺血区供血2．抑制心肌收缩力-----慎用。3、协同作用：硝酸甘油+普萘洛尔-----降低心肌耗氧量。三、钙拮抗药治疗心绞痛优点：①适合心肌缺血伴支气管嗟喘者。②变异型心绞痛是最佳适应证。③较少诱发心衰。④心肌缺血伴外周血管痉挛性疾病患者第十九节抗动脉硬化药物一、HMG—COA还原酶抑制药药理作用：HMG—CoA还原酶----阻断HMQ—CoA向甲羟戊酸转化二、贝特类药物升高HDL-C，降低-----TC,TG,VLDL-C第二十节抗高血压药物一、利尿药治疗高血压常用药噻嗪类利尿剂-----利尿剂中最常用二、钙拮抗类药物使细胞内钙离子浓度降低不良反应：硝苯地平-----水肿，维拉帕米----便秘三、血管紧张素转化酶抑制类药物1、缓激肽增多2．不良反应：首剂低血压、轻度潴留钾停药原因：顽固性咳嗽四、其他降压药：不良反应----低血压第二十一节利尿类药物抑制Na+、水重吸收一、袢利尿药药理作用：呋塞米---髓质部和皮质部，减小了Ca2+、Mg2+重吸收7二、噻嗪类噻嗪类药物的药理作用：皮质部。三、保钾利尿药1．螺内酯的药理作用：醛同酮---促进肾远曲小管对钠的重吸收，排K+,H-2．不良反应：高血钾，男子乳房女性化和性功能障碍、妇女多毛症。五、渗透性利尿药物甘露醇----治疗脑水肿、降低颅内压安全有效----首选。第二十二节作用于血液及造血器官的药物一、肝素1．药理作用：体内、体外肝素均有强大的抗凝作用。抗凝血酶Ⅲ（AT-Ⅲ）2．临床应用：血栓栓塞性疾病；DIC；体外抗凝。二、香豆素类抗凝药物药理作用：肝药酶诱导剂：苯巴比妥、苯妥英钠、利福平、口服避孕药。三、纤维蛋白溶解药：链激酶。四、促凝血药维生素K的临床应用：梗阻性黄疸、胆瘘、慢性腹泻、早产儿、新生儿出血及香豆素类、水扬酸类药物或其他原因导致凝血酶原过低引起出血，预防长期应用广谱抗菌药继发的维生素K缺乏症。五、抗贫血类药物1．铁剂的临床应用：失血过多或需铁增加。亚铁2．叶酸、维生素B12的药理作用：巨幼红细胞性贫血；六、血容量扩充剂右旋糖酐：用于低血容量性休克，包括急性失血、创伤和烧伤性休克。第二十三节组胺受体阻滞类药物一、H1受体阻滞类药物：阻断外周H1受体二、H2受体阻滞类药物雷尼替丁的药理作用：H2受体阻滞药，抑制基础胃酸分泌和夜间胃酸分泌。第二十四节作用于呼吸系统的药物二、支气管扩张类药物1．沙丁胺醇、特步他林的药理作用：β2受体激动剂2．茶碱的药理作用及作用机制：松弛平滑肌，兴奋中枢及心脏，利尿三、抗过敏平喘类药物8色甘酸钠-----支气管哮喘的预防性治疗第二十五节作用于消化系统的药物一、抗消化性溃疡奥美拉唑：H+-K+-ATP酶形成酶-抑制剂复合物抑制H+泵功能。第二十六节肾上腺皮质激素类药物一、药理作用糖皮质激素1．四大生理作用：①升糖；②解蛋；③分脂；④保钠。2．四大抗作用：抗炎，抗毒，抗过敏，抗休克。二、临床应用1．严重感染或炎症：①中毒性感染或同时伴有休克者。②病毒性感染----不用2．自身免疫性疾病：多发性皮肌炎---首选过敏性疾病：糖皮质激素预防。3．抗休克治疗：过敏性休克，糖皮质激素为次选药，可与首选药肾上腺素合用。4．血液病：儿童急性淋巴细胞性白血病。5．局部应用：对湿疹、肛门瘙痒、接触性皮炎、牛皮癣。三、不良反应1．不良反应：①消化系统并发症：溃疡。②诱发或加重感染。③医源性肾上腺皮质功能亢进。④心血管系统并发症：高血压和动脉粥样硬化。⑤骨质疏松、肌肉萎缩、伤口愈合迟缓等⑥其他：有癫痂或精神病史者禁用或慎用。2．停药反应：(1)医源性肾上腺皮质功能不全(2)反跳现象第二十七节甲状腺激素及抗甲状腺类药物一、抗甲状腺类药物1．硫脲类---丙基硫氧嘧啶PTU2．不良反应：粒细胞缺乏症-----为最严重不良反应。第二十八节胰岛素及口服降糖药物一、胰岛素1．胰岛素的药理作用：促进脂肪合成，抑制蛋白质的分解二、口服降糖类药物磺酰脲类：刺激胰岛B细胞释放胰岛素9第二十九节β内酰胺类抗生素一、青霉素类1．青霉素G---抑制细菌细胞壁肽聚糖的合成2．临床应用：G+球菌和杆菌、G-球菌及螺旋体所致感染的首选药。有细胞壁3．不良反应：(1)变态反应：---最常见；过敏性休克----最严重4．阿莫西林：肺炎球菌，肠球菌，沙门菌属，幽门螺杆菌肺肠沙门二、头孢菌素类第三代头孢菌素：G-菌--肠杆菌类、铜绿假单胞菌、厌氧菌。对β-内酰胺酶有较高的稳定性。---头孢他啶。第三十节大环内酯类及林克霉素类药物抑制细菌蛋白质合成一、红霉