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内分泌系统及代谢疾病用药1口服降糖药糖尿病治疗包括饮食控制、运动、血糖监测、糖尿病自我管理教育和药物治疗。其中饮食控制是基础。常用药物作用特点适应症用法磺酰脲类总述能与胰岛B细胞膜上的磺酰脲受体特异性结合，抑制细胞膜表面ATP-K+通道，使其关闭，细胞内K+浓度升高，细胞膜去极化，电压依赖的Ca2+通道开放，Ca2+入胞，胞内Ca2+浓度升高，刺激胰岛素分泌。适应症:饮食及锻炼不能控制的T2DM或肥胖T2DM应用二甲双胍控制不理想。禁忌症：T1DM，伴有酮症酸中毒、昏迷、严重烧伤、感染和重大手术等应激情况或伴有严重肝肾疾病、白细胞减少的T1DM。不良反应：低血糖（最主要最危险）、消化道反应、肝损害、白细胞减少、再障等。格列齐特（达美康）二代，较本脲弱，作用时间较短，低血糖发生率较低轻中度T2DM，尤其肥胖及老年患者普通：40mg三餐前一周后按疗效调整，＜320mg/天；缓释：30-90mgqd，早餐前吞服格列吡嗪二代，胃肠吸收快，有消化道狭窄、腹泻者不宜应用初始5mgqd，早餐前，最大量20mg/d格列喹酮（糖适平）二代，除促胰岛素分泌外，还可增加外周组织对胰岛素的敏感性病程短病情轻，＞60岁的T2DM初始15-20mg早餐前，根据血糖调整，最大180mg/d，当＞30mg时分餐格列美脲三代，较少引起低血糖，可改善胰岛素敏感性初始1-2mgqd早餐前，每1-2w剂量增加不超过2mg，最大量6mg/d非磺脲类总述（促泌剂）主要用于控制餐后高血糖，与ATP-K+通道相合、理解速度快，刺激胰岛素分泌作用快而短，能模拟人胰岛素的生理分泌模式快速促进胰岛素释放，对胰岛素细胞的负荷较轻。适应症：饮食及锻炼不能控制的T2DM或与二甲双胍联合治疗。禁忌症：T1DM、酮症酸中毒、严重肝肾损害、孕妇哺乳、＜5岁或＞75岁患者。不良反应：低血糖、消化道反应等。瑞格列奈（诺和龙）发挥降糖作用的前提是必须有葡萄糖存在，故不易低血糖。0.5-1mgtid餐前15-30分钟，最大16mg/d那格列奈（唐力）起效比诺和龙更快更短，不宜与磺酰脲类一起使用。60-120mgtid餐前1-15min，最大剂量540mg/d双胍类总述通过肝细胞膜G蛋白恢复胰岛素对腺苷酸环化酶的抑制，减少肝糖异生及肝糖的输出，促进无氧糖酵解，增加肌肉等外周组织对葡萄糖的摄取和利用，增加非胰岛素依赖的组织（脑肾肠皮肤等）对葡萄糖的利用，抑制或延长葡萄糖在肠道的吸收等改善葡萄糖代谢。其外还具有增加纤溶、调整胆固醇的生物合成和贮存，降低血TG、总胆固醇水平等。对正常人无明显降糖作用。适应症：超重或肥胖的T2DM，与其他类降糖药合用，胰岛素治疗患者（包括T1DM）加用双胍类减少胰岛素剂量。禁忌症：①T2DM伴酮症酸中毒、肝肾不全（cr＞133umol/l）、心衰、急心梗、严重感染、重大手术；②合并严重慢性病如糖尿病肾病、糖尿病眼病③孕妇哺乳④营养不良、脱水等全身情况差⑤维生素B12、叶酸、铁缺乏者⑥严重心肺疾病。不良反应：胃肠道反应，最严重的副作用是可能诱发乳酸性酸中毒（监测血糖，适当补液，尽早补充NaHCO3，监测PH，上升至7.2停补碱），但少见。盐酸二甲双胍初始500mgbid-tid餐时或餐后，5-7天后调整用量，常用500mgtid最大量2g/d。噻唑烷二总述（噻唑烷二酮类）增强胰岛素在外周组织（肝肌肉脂肪组织）的敏感性，减少胰岛素抵抗，为胰岛素增敏剂。适应症：T2DM，尤其存在明显胰岛素抵抗。禁忌症：T1DM，或合并酮症酸中毒，心功能III以上、水肿、肝功能不全（转氨酶大于2.5倍）慎用。不良反应：头痛、头晕、乏力、恶心、腹泻等。马来酸罗格列酮4mgqd吡格列酮15-30mgqdα葡萄糖总述（α葡萄糖苷酶抑制剂）在小肠黏膜竞争抑制葡萄糖淀粉酶、蔗糖酶和异麦芽糖酶，延缓葡萄糖和果糖等吸收，降低餐后血糖，只降低进食多糖引起的高血糖，对单糖或脂肪餐引起的高血糖无作用。适应症：T2DM、或T1DM改善血糖控制减少胰岛素用量，糖耐量异常患者降低餐后血糖。禁忌症：有消化道吸收障碍的慢性胃肠道疾病，肠梗阻或溃疡，＜18岁、孕妇哺乳等。不良反应：胃肠道反应阿卡波糖（拜糖平）50mgtid进餐前几口嚼服，维持100mgtid伏格列波糖（倍欣）200ugtid餐前最大900ug/d内分泌系统及代谢疾病用药2胰岛素及胰岛素类似物总论：胰岛素是目前发现人体唯一降血糖激素，对碳水化合物、蛋白质、脂肪等多种代谢起重要作用。是T1DM患者维持生命和控制血糖所必需药物。T2DM患者虽早期不需要胰岛素，但多数患者在疾病的中晚期或合并严重并发症时需要使用胰岛素来控制血糖。是目前已知所有降糖药物中疗效最可靠、副作用最小的药物。分类：①超短效：诺和锐（门冬）、优泌乐（赖脯）②短效：诺和灵R、优泌林R、常规胰岛素注射液③中效：诺和灵N、优泌林N、低精蛋白重组人胰岛素注射液④长效：诺和灵UL、优泌林UL、精蛋白锌胰岛素⑤长效胰岛素类似物：甘精胰岛素⑥预混胰岛素：诺和锐30（30%门冬+70%精蛋白）优泌乐25（25%赖脯+75%精蛋白锌）诺和灵30R（30%短效+70%中效）优必林70/30（30%短效+70%中效）诺和灵50R（50%短效+50%中效）适应症：Ⅰ、T1DM和妊娠糖尿病患者必须接受胰岛素治疗；Ⅱ、T2DM有以下情况：①非酮症高渗性昏迷、乳酸性酸中毒、糖尿病酮症酸中毒或反复出现酮症；②血糖控制不良的增殖型视网膜病变；③重症糖尿病肾病；④神经病变导致严重腹泻、吸收不良综合征；⑤肝肾功能不全；⑥妊娠及哺乳期；⑦合并严重感染、创伤、手术、急性心肌梗死及脑血管意外等应激状态；⑧严重消瘦；⑨同时患者有需要糖皮质激素治疗的疾病（SLE、垂体功能减退；⑩较重的新诊断的T2DM，先用一段时间，使B细胞休息及一定功能恢复。不良反应：主要是低血糖反应，初期部分人因水钠储溜而水肿。用药原则：小剂量开始，注意个体化。（详见笔记）疗效影响因素：注射部位、个体差异等，腹部起效最快，其次上臂、大腿和臀部。内分泌系统及代谢疾病用药3甲状腺疾病相关用药甲亢治疗的3种方法：①抗甲状腺药物②I131碘治疗③甲状腺次切除术。抗甲状腺药物可保留甲状腺产生激素的功能，但疗程长、治愈率低，复发率高。I131碘治疗和甲状腺次切除术疗程短、治愈率高，复发率低，但甲减高。常用药物作用特点适应症禁忌症注意事项用法抗甲状腺药物总述包括硫脲类（甲硫氧嘧啶MTU、丙硫氧嘧啶PTU）和咪唑类（甲巯咪唑MMI、卡比马唑CMZ）。不良反应：①主要有白细胞减少MTU＞MMI＞CMZ＞PYU，严重者可致粒细胞缺乏，多发生在用药后最初2-3个月，如WBC＜3×10^9/L或中性粒＜1.5×10^9/L应考虑停药。一般应用本药同时常规给予口服升白药。②肝功能损害：严重者可有中毒性肝病，多在用药3周后发生，表现为变态性肝炎、转氨酶显著升高，MMI还可致胆汁淤积性肝病。③过敏反应：皮疹、瘙痒等。④血管炎：罕见，多见于PTU。内分泌系统及代谢疾病用药4咪唑类甲巯咪唑（赛治）各类型甲亢，尤其病情轻、甲状腺轻中度肿大Graves，术后复发，131I辅助治疗过敏、哺乳期用药前中定期检测血常规、肝功能、甲状腺功能。初始1周/次，后半月/次初始10mgqd维持5-10mg/d，1.5-2年待症状缓解甲状腺素恢复正常后可减量，约每2-4W减量1次，5-10mg(50-100mg)/次。硫脲类丙基硫氧嘧啶（丙赛优）同上，但应用范围更广，可应用于儿童、老人、孕妇及甲危的治疗过敏、哺乳期、结节性甲状腺肿伴甲亢、甲癌同上初始100mg//qd，维持50-100mg/d碘剂复方碘溶液抑制甲状腺激素释放甲状腺次切术前、甲危、严重甲状腺症心脏病一般用于甲危抢救（见右）服用PTU后1-2h再加用碘剂，首剂30-60滴后每6-8h为5-10滴，3-7d停药。锂制剂碳酸锂抑制甲状腺激素分泌，毒副作用大，仅适用于短期治疗250-500mgtidβ受体阻滞剂普萘洛尔（心得安）减轻交感神经兴奋症状10-20mgtid-qid根据病情调整糖皮质激素主要用于严重的甲状腺毒症和甲状腺危像的抢救，如地塞米松、泼尼松、甲基泼尼松龙左旋甲状腺素钠（优甲乐）人工合成四碘甲状腺原氨酸，活性相当于生理甲状腺素。甲减替代治疗、甲状腺肿或甲状腺癌术后替代治疗、甲亢的辅助治疗动脉硬化、冠心病、高血压、心肌缺血等心脏病患者慎用用药后注意观察患者心率加快、心律不齐、血压改变等不良反应成人初始25-50ug/d，每2-4w增加25-50ug，直至维持正常。老人以上均减半。抗骨质疏松药物一般治疗包括均衡、高钙饮食、增加户外活动、适度加强腰背部肌肉锻炼、谨防跌倒等外伤，戒烟、少饮酒。常用药物作用特点适应症禁忌症不良反应注意事项用法钙剂无机钙：碳酸钙-维生素D3（凯思立D）：碳酸钙调节骨代谢，维生素D3促进小低钙血症、骨软化症、佝偻病、骨质疏松及肾性骨病，可作为儿童、预防：1片qd；治疗骨质疏松：每天摄入钙元素内分泌系统及代谢疾病用药5肠粘膜吸收钙及肾小管重吸收钙磷青年、妊娠、哺乳及绝经期补钙80-1200mg无机钙：葡萄糖酸钙/氨基酸螯合钙（乐力）骨质疏松、儿童佝偻病、钙缺乏引起的神经痛及肌肉抽搐，作为补钙＞6岁1-2gqd；＜6岁0.5gqd维生素D及代谢物骨化三醇活性维生素D3（1,25-羟基维生素D3）佝偻病、绝经及老年骨质疏松、甲旁腺功能低下、肾性骨病、骨软化0.25-0.5ugqd阿法骨化醇在体内代谢转化为骨化三醇同上0.25-0.5ugqd二膦酸盐阿仑膦酸钠抑制破骨细胞的活性，减慢骨吸收，防止骨丢失，增加骨密度预防和治疗骨质疏松，变形性骨炎、高钙血症有明显低钙血症、骨软化、食管动力障碍者禁用活动性上消化道疾病及肾功能不全者慎用不得咀嚼，服药后至少30分钟保持立/坐位，避免食管不良反应70mgpo每周1次或10mgqd，首次用300ml温水送服降钙素鲑鱼降钙素降低破骨细胞活性，抑制骨吸收，减慢骨转换，降血钙；抑制肾小管对钙磷吸收；抑制疼痛介质释放而镇痛骨质疏松、高钙血症、变形性骨炎、特别伴有骨痛，神经并发症、不完全骨质孕妇及过敏者禁用用前补充钙剂和维生素D数目50Uihqd激素替勃龙结构与性激素相似，兼雌、孕激素的活性各种原因致雌激素降低的各种症状，预防绝经后骨质疏松血栓性疾病、原因不明阴道出血、孕哺禁用1.25-2.5mgqd其他强骨胶囊骨碎补总黄酮补肾、壮骨、强筋、止痛2粒tid抗痛风药物痛风是嘌呤代谢障碍所致的一组异质性慢性代谢性疾病，其临床特点为高尿酸血症、反复发作的痛风性急性关节炎、间质性肾炎和痛风石形成，严重者呈关节畸形及功能障碍，常伴有尿酸性尿路结石。一般治疗包括控制蛋白质的摄入量在1g/(kg.d)左右，并忌进高嘌呤食物（心肝肾沙丁鱼），戒酒，避免诱因。鼓励多饮水，使每天尿量在2000mi以上。如尿PH＜6，需碱化尿液，不适宜抑制尿酸排除药物（噻嗪类、呋塞米）常用药物作用特点适应症禁忌症不良反应注意事项用法痛风炎症干扰药秋水仙碱急性期的特效药，越早应用疗效越好（最初10-12h内，超48h疗效欠佳）急性痛风发作白细胞减少者、孕妇、哺乳期骨髓抑制（再障）、肝细胞损害、秃发、精神抑郁停药指标：①关节症状缓解②超剂量未缓解③出现加重的胃肠道反应后其他不良反应（观察血象）口服：0.5mg/h或1mg/2h；静脉NS10ml+2mgIV，每6h可予1mg，总量不超4mg/d非甾体吲哚美辛（消炎痛）抑制前列腺素合成初始50mgq6h症状缓解后维持此剂量继用24-72h后逐减塞来昔布（西乐葆）选择性COX-2抑制剂0.2qd糖皮质激素用于上述常规药物无效或不能使用患者，起效快，缓解率高，但容易出现症状“反跳”现象促尿酸排泄丙磺舒竞争抑制肾小管对有机酸的转运，抑制肾小管对尿酸的再吸收，增尿酸排慢性痛风磺胺类过敏者和2岁以下儿童禁用胃肠道反应、皮疹、骨髓抑制0.25gbid一周后增至.5gbid，最大剂量2g/d苯溴马隆抑制肾小管对尿酸的重吸收，作用强于丙磺舒，不仅缓解疼痛、红肿，而且能使痛风结节消散。高尿酸血症，各种原因引起的痛风