呼吸科常用药物

呼吸系统常用药物李燕琼、赖沙分类抗生素平喘止咳、祛痰退热、镇静（一）抗生素临床常用抗细菌药物1.β-内酰胺类2.喹诺酮类3.大环内酯类4.氨基糖苷类5.其它临床常用抗真菌药一、β-内酰胺类1.青霉素类2.头孢菌素类3.非典型β-内酰胺类1、青霉素类1）青霉素G(天然)2）半合成青霉素类（氨苄西林）–半合成耐酶青霉素（甲氧西林）MRSA–半合成广谱青霉素（阿莫西林、哌拉西林）3)复合青霉素2、头孢菌素对G+菌（除VRE、MRSA外）有良好作用对G-菌作用差对β-内酰胺酶稳定性差半衰期短、不易透过血脑屏障有一定肾毒性一代头孢菌素二代头孢菌素兼顾G+及G-菌对β-内酰胺酶稳定性增加半衰期较短，无显著肾毒性三代头孢菌素对G-菌作用强、对G+作用大多较差对β-内酰胺酶高度稳定胆汁，脑脊液中浓度高尿路感染、严重感染，对厌氧菌、绿脓杆菌有效了）基本无肾毒性四代头孢菌素细胞膜的穿透性更强β-内酰胺酶稳定更强，亲和力低对球菌作用增强一代头孢：头孢唑啉、头孢拉定、头孢氨苄二代头孢：头孢替安、头孢呋辛、头孢孟多、头孢克罗三代头孢：尿路感染、严重感染，对厌氧菌、绿脓杆菌有效了）头孢哌酮、头孢甲肟、头孢噻肟、头孢曲松、头孢他定、头孢地嗪、四代头孢：头孢吡肟、头孢匹罗3、其它β-内酰胺类抗生素1、碳青霉烯类：①抗菌谱最广，抗菌作用最强；②对嗜麦芽窄食单胞菌及洋葱假单胞菌作用差比阿培南、帕尼培南（重感）2、单环酰胺类：对G-菌包括绿脓有强效，对G+菌、厌氧菌无效。氨曲南3、头霉素类：①抗需氧菌作用与头孢菌素类似；②对厌氧菌作用强；③适用于需氧、厌氧的混合感染头孢西丁（妇科/骨科）、头孢美唑氧头孢类：拉氧头孢（噻吗灵）、氟氧头孢β-内酰胺类使用注意事项1.半衰期短，大多半衰期为0.5～2小时，为时间依赖性，需分次给药（bid）（头孢曲松除外）2.溶液易分解，现用现配（青霉素在溶液中很易形成青霉烯酸和体内蛋白形成青霉噻唑蛋白与IgE结合导致过敏性休克）3.存在交叉过敏酶抑制剂克拉维酸：质粒介导酶，酶诱导++++舒巴坦：染色体介导酶，对不动杆菌有杀灭作用，酶诱导++他唑巴坦：染色体介导酶，酶诱导+复合制剂：派拉西林/舒巴坦、阿莫西林/克拉维酸、头孢哌酮/舒巴坦二、（呼吸）喹诺酮类左氧氟沙星（来立信、左克）、莫西沙星（拜复乐）、环丙沙星、司帕沙星、帕珠沙星、加替沙星特点：1、对G+，G-菌均有较强的作用，对厌氧菌也有一定的作用，血药浓度高，可作为二线抗结核药物2、浓度依赖性,18岁以下禁用三、大环内酯类红霉素、阿奇霉素、克拉霉素特点：1.对G-、G+菌抗菌活性不强2.主要使用在β内酰胺抗生素无效的非典型病原体：支原体、衣原体、军团菌3.辅助抗绿脓杆菌4.阿奇霉素副作用：会引起腹泻等，（加用VB6，减轻消化道副作用）四、氨基糖苷类链霉素、庆大霉素、依替米星（创成）、替奈米星、异帕米星1.对G-菌有强效，抗结核（主要用于泌尿系，胆道感染等及重症肺炎）2.对部分G+菌（葡萄球菌）有效3.对厌氧菌无效4.耳、肾毒性5.神经肌肉接头阻滞五、其它(重感)夫西地酸：二线抗球菌药万古霉素（去甲万古霉素）：对G+菌有强效，对G-菌无效替考拉宁：糖肽类抗生素，半衰期长（27-37h），一天一次给药，仅用于G+菌感染MRSA（耐甲）利奈唑胺：多肽类抗生素，用于MRSA、VRE（耐万）临床常用抗真菌药物1.多烯类:两性霉素B2.三唑类:氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑3.棘白菌素类：卡泊芬净、米卡芬净4.其它抗生素用药的一般原则：1、根据致病菌选择用药2、药敏及血培养3、根据是否耐药，抗生素的效果（血象、症状体征是否好转）调整用药CAP:β-内酰胺类+大环内脂类(阿奇霉素)HAP:β-内酰胺类+[呼吸]喹诺酮（左氧氟沙星、莫西沙星）β-内酰胺类的选择（1）轻度的G+感染：哌拉西林、阿莫西林（2）G+合并G-感染/严重感染：头孢二代、三代（头孢替安、头孢甲肟、头孢哌酮）重度院内感染：碳青霉烯类，糖多肽类（比阿培南、替考拉林）参考10－60岁社区获得性（门诊）：红霉素，克拉霉素，阿奇霉素＞60岁社区获得性（门诊）：阿奇霉素，克拉霉素，左氧氟沙星，莫西沙星，阿莫维酸，二代头孢，三代头孢社区获得性（住院非ICU）：一代头孢，三代头孢，克林，阿莫维酸，大环内酯类，氟喹诺酮类社区获得性（ICU）：克林，大环内酯类，（去甲）万古，三代头孢（酶复方制剂），氟喹诺酮类院内获得性：亚胺培南，美洛培南，抗绿脓青霉素，抗绿脓三代头孢，抗绿脓氨基糖苷类，环丙，四代头孢，大环内酯类，抗真菌药（氟康唑、伏立康唑）吸入性肺炎：克林霉素，阿莫维酸，舒氨新，特治星（二）平喘神经机制支气管受以下神经系统支配:胆碱能神经肾上腺素能神经非肾上腺素能非胆碱能(NANC)平喘药种类β2受体激动剂茶碱类抗胆碱能激素其他M胆碱能受体鸟苷酸环化酶cGMP支气管收缩ß肾上腺素受体腺苷酸环化酶cAMP支气管舒张肾上腺素受体迷走神经张力亢进肾上腺素神经反应β2受体激动剂选择性差：肾上腺素、麻黄素和异丙肾上腺素短效：沙丁胺醇、特布他林长效：丙卡特罗、沙美特罗、班布特罗1．β2受体激动剂β2受体激活腺苷酸环化酶cAMP平滑肌松弛ATP1、β2受体激动剂短效（作用维持4～6h）：沙丁胺醇、特布他林。数分钟内起效，疗效可维持数小时，是缓解轻～中度急性哮喘症状的首选药物，也可用于运动性哮喘的预防。这类药物应按需间歇使用，不宜长期、单一使用，也不宜过量应用，否则可引起骨骼肌震颤、低血钾、心律失常等不良反应。长效（维持12h）：沙美特罗（迟效）福莫特罗（速效）吸入长效β2受体激动剂适用于支气管哮喘（尤其是夜间哮喘和运动诱发哮喘）的预防和持续期的治疗联合吸入糖皮质激素和长效β2受体激动剂治疗哮喘。2．茶碱类茶碱磷酸二酯酶cAMP5’-AMP－cAMP平滑肌松弛茶碱口服给药：用于轻～中度哮喘发作和维持治疗。尤其适用于夜间哮喘症状的控制。与β2受体激动剂联合应用时易于出现心率增快和心律失常，不宜同时使用静脉给药：适用于哮喘急性发作且近24h内未用过茶碱类药物的病人。监测其血药浓度3.抗胆碱药异丙托溴铵迷走神经支气管舒张尤其适用于有吸烟史的老年患者。抗胆碱能药物异丙托溴铵、噻托溴铵可阻断节后迷走神经传出支（M1、M2、M3），通过降低迷走神经张力而舒张支气管。其舒张支气管的作用比β2受体激动剂弱，起效也较慢，但长期应用不易产生耐药，本品与β2受体激动剂联合应用具有协同、互补作用四、激素作用机制:抑制炎症细胞在气道中的浸润，激活和炎性介质的释放抑制细胞因子的生成;增强β2受体的反应性；减少气道内毛细血管渗出，抑制气道粘液腺分泌平喘：激素：吸入给药：这类药物局部抗炎作用强，药物直接作用于呼吸道，所需剂量较小，副作用小。吸入型糖皮质激素是长期治疗持续性哮喘的首选药物。临床常见：二丙酸倍氯米松布地奈德丙酸氟替卡松口服给药：急性发作病情较重的哮喘或重度持续（4级）哮喘吸入大剂量激素治疗无效的患者应早期口服糖皮质激素，以防止病情恶化，临床常用：泼尼松、泼尼松龙或甲强龙静脉用药：严重急性哮喘发作时，应经静脉及时给予大剂量，控制哮喘症状后改为口服给药，并逐步减少激素用量。临床常用：琥珀酸氢化可的松（400～1000mg/d）或甲基泼尼松龙（80～160mg/d）(三)其他药物H1受体拮抗剂：酮替酚、曲尼斯特、在轻症哮喘和季节性哮喘有一定效果。白三烯受体调节剂：扎鲁司特，孟鲁司特。（三）止咳、化痰1、祛痰（将粘稠的痰液稀释，促进排出）氨溴索（海畅、沐舒坦）、乙酰半胱氨酸（稀释脓痰）2、止咳（口服药一般成分复杂：中枢性镇咳、抗过敏等作用）标准桃金娘油、肺力咳、强力枇杷露3、其他：1）惠菲宁、惠菲宣：中枢性镇咳药，可抑制延脑咳嗽中枢而产生镇咳作用。（上气道咳嗽综合征UACS）2）孟鲁司特钠：白三烯受体抑制剂（变异性的炎症）止咳化痰口服药：黄棕合剂：磺胺甘草合剂的混合物多喝水（小于3岁不用）易坦静、美普清：均为β2受体激动剂，不宜同时使用奥特斯（复方福尔可定）：复方制剂，含福尔可定、盐酸苯丙烯啶、盐酸伪麻黄碱和愈创木酚甘油醚。其中福尔可定为中枢镇咳药。野马追糖浆复方甘草合剂散痰宁雾化：平喘化痰喘爱：万托林（β2受体激动剂）+爱全乐（M胆碱能受体拮抗剂）博利康尼：β2受体激动剂生理盐水2.5ml+10%氯化钠1.5ml（增加气道水流，哮喘病人禁用）沐舒坦：“氨溴索”（又称溴环乙胺醇）（减少痰粘稠度）退热小儿常用：美林（布洛芬）：0.3-0.5ml/Kg，4-6小时可重复，一天小于4次。安乃近（滴鼻）0.4ml/次，小于3岁不用，不良反应：血容量下降，休克体征长天安康（口服）（对乙酰氨基酚）艾比西（静滴）柴黄：兼有抗病毒作用成人：物理降温肌注柴胡镇静药物（小儿常用）：水合氯醛：催眠剂量30分钟内即可诱导入睡，催眠作用温和，不缩短REMS睡眠时间，无明显后遗作用。0.3-0.5ml/Kg鲁米那（苯巴比妥）：针剂，5-8ml/kg咯血1、中量以上的咯血：垂体后叶素（抗利尿激素+缩宫素）2、少量咯血：巴曲亭、止血酶、云南白药3、必要时介入栓塞