2018年执业药师《药学专业知识二》考点：中枢神经系统疾病用药

医学考试之家论坛（）2018年执业药师《药学专业知识二》考点：中枢神经系统疾病用药2018年执业药师考试时间在10月13、14日，考生要好好备考，争取一次性通过考试！小编整理了一些执业药师的重要考点，希望对备考的小伙伴会有所帮助！最后祝愿所有考生都能顺利通过考试！更多精彩资料关注医学考试之家！第一章精神与中枢神经系统疾病用药1.镇静与催眠药2.抗癫痫药3.抗抑郁药4.脑功能改善及抗记忆障碍药5.镇痛药第一节镇静与催眠药一、药理作用与临床评价(一)作用特点1.巴比妥类——抑制中枢神经系统。●小剂量——镇静、催眠;●中剂量——麻醉;●大剂量——昏迷，甚至死亡。●脂溶性高，作用快——异戊巴比妥;●脂溶性低，作用慢——苯巴比妥。2.苯二氮䓬类——激动苯二氮䓬受体——抑制中枢神经系统。●地西泮、氟西泮、氯硝西泮、劳拉西泮●阿普唑仑地西泮——吸收最快。【地西泮】——用于：1.焦虑\镇静催眠2.抗癫痫——补充：癫痫持续状态——首选。3.抗惊厥，并缓解炎症所引起的反射性肌肉痉挛、肌紧张性头痛;家族性、老年性和特发性震颤;4.手术麻醉前给药。【注意事项】(1)原则上不应作连续静脉滴注，但在癫痫持续状态时例外。(2)不要骤然停药——防止反跳现象。(3)治疗癫痫时，可能增加癫痫大发作的频度和严重度，需要增加其他抗癫痫药用量。3.其他类——特异性更好、安全性更高。(1)环吡咯酮类——佐匹克隆、艾司佐匹克隆——镇静催眠、抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥。(2)含咪唑并吡啶结构——唑吡坦——仅具有镇静催眠作用。医学考试之家论坛（）(二)典型不良反应1.巴比妥类①常见：“宿醉”现象——嗜睡、精神依赖性、步履蹒跚、肌无力。②依赖性——强烈要求继续应用或增加剂量，或出现心因性依赖、戒断综合征。③剥脱性皮疹(可能致死)——立即停药!2.苯二氮䓬类①耐药性;②突然停药——反跳现象、依赖性、残余(后遗)效应。③精神运动损害——嗜睡、步履蹒跚、共济失调。3.其他类①唑吡坦：共济失调、精神紊乱。②佐匹克隆：嗜睡、精神错乱、酒醉感、戒断现象。(三)药物相互作用主要强调——巴比妥类——肝药酶诱导剂——加速自身代谢，还可加速其他药物代谢——降低疗效。①合用乙酰氨基酚类药——降低乙酰氨基酚类药疗效，增加肝中毒危险。②与糖皮质激素、洋地黄类、环孢素、奎尼丁、三环类抗抑郁药合用——降低药效。③与抗凝血药合用——抗凝作用减弱。二、用药监护(一)依据睡眠状态选择用药(1)入睡困难——首选——艾司唑仑、扎来普隆。为改善起始睡眠(难以入睡)和维持睡眠质量(夜间觉醒或早间觉醒过早——唑吡坦、艾司佐匹克隆。(2)焦虑型、夜间醒来次数较多或早醒者——氟西泮、三唑仑(“******”)。忧郁型的早醒失眠者，在常用催眠药无效时，可配合抗抑郁药。(3)睡眠时间短，且夜间易醒早醒——夸西泮。(4)精神紧张、情绪恐惧或肌肉疼痛所致失眠——氯美扎酮;(5)自主神经功能紊乱，内分泌平衡障碍及精神神经失调所致失眠——谷维素。医学考试之家论坛（）(6)老年失眠——10%水合氯醛，起效快。(7)偶发失眠——唑吡坦、雷美替胺。安眠药首选A偶尔失眠——唑吡坦;B紧张——氯美扎酮;C老人——水合氯醛;D入睡困难——艾司唑仑，扎莱普隆;E早醒——氟、夸西泮、三唑仑。(二)注意用药的安全性(1)耐药性及依赖性——应交替使用。(2)服用后应注意避免驾车、操纵机器和高空作业。(3)服用期间不宜饮酒——增强睡眠程度，加重头痛、头晕。(三)关注巴比妥类的合理应用(1)过敏反应:患者易出现皮疹，严重者可能发生剥脱性皮疹和史蒂文斯-约翰综合征(可能致死)。(2)静脉注射——呼吸抑制、暂停，支气管痉挛，瞳孔缩小、心律失常、体温降低甚至昏迷。(四)关注老年人对苯二氮䓬类的敏感性和“宿醉”现象(1)老年人对苯二氮䓬类药物较敏感——服用药后，可产生过度镇静、肌肉松弛作用;觉醒后可发生震颤、颤抖、思维迟缓、运动障碍、步履蹒跚、肌无力等“宿醉”现象，极易跌倒和受伤——必须告知患者晨起时宜小心。(2)静脉注射——更易出现呼吸抑制、低血压、心动过缓甚至心跳停止。【单元测试·解析版】1.巴比妥类药物急性中毒致死的直接原因是A.肝脏损害B.循环衰竭C.深度呼吸抑制D.昏迷E.继发感染『正确答案』C2.关于苯二氮䓬类镇静催眠药的叙述，不正确的是A.是目前最常用的镇静催眠药B.临床上用于治疗焦虑症C.可用于心脏电复律前给药D.可用于治疗小儿高热惊厥E.长期应用不会产生依赖性和成瘾性『正确答案』E3.地西泮适应证不包括医学考试之家论坛（）A.镇静催眠B.抗癫痫和抗惊厥C.肌紧张性头痛D.特发性震颤E.三叉神经痛『正确答案』E4.苯巴比妥显效慢的主要原因是A.吸收不良B.体内再分布C.肾排泄慢D.脂溶性较小E.血浆蛋白结合率低『正确答案』D5.可用于镇静催眠的药物是A.卡马西平B.阿普唑仑C.帕罗西汀D.茴拉西坦E.曲马多『正确答案』B6.关于巴比妥类药物药理作用的描述，错误的是A.镇静B.催眠C.麻醉D.抗惊厥E.镇痛『正确答案』E7.下述催眠药物中，入睡困难的患者应首选A.艾司唑仑B.氟西泮C.谷维素D.阿普唑仑E.地西泮『正确答案』A8.下述催眠药物中，偶发性失眠者应首选A.艾司唑仑B.唑吡坦C.谷维素D.阿普唑仑E.地西泮『正确答案』B第二节抗癫痫药癫痫——分为：1.局限性发作——部分性发作;2.全身性发作——(1)强直阵挛性发作(大发作)(2)失神性发作(小发作)一、药理作用与临床评价(一)作用特点1.巴比妥类——苯巴比妥、异戊巴比妥钠、扑米酮。机制——(1)增强A型γ-氨基丁酸(GABAa)受体活性，抑制谷氨酸兴奋性，抑制突触传递，增加运动皮质的电刺激阈值，从而提高癫痫发作的阈值，抑制病灶异常放电向周围正常脑组织扩散。(2)调节钠、钾、钙通道，阻滞Na+依赖性动作电位的快速发放，调节Na+,K+-ATP转化酶活性——抗惊厥。2.苯二氮䓬类——地西泮、硝西泮、氯硝西泮激动GABA受体;作用于Na+通道。可加强突触前抑制，抑制皮质、丘脑和边缘系统的病灶异常放电向周围脑组织的扩散——抗惊厥。但不能消除病灶的异常放电。3.乙内酰脲类——苯妥英钠。机制——减少钠离子内流，限制Na+通道介导的发作性放电的扩散。医学考试之家论坛（）补充——癫痫大发作首选!适应症——癫痫——强直阵挛性发作(精神运动性发作、颞叶癫痫)、单纯及复杂部分性发作(局限性发作)、继发性全面发作和癫痫持续状态;三叉神经痛;洋地黄中毒所致的室性及室上性心律失常。4.二苯并氮䓬类——卡马西平、奥卡西平。机制——阻滞电压依赖性钠通道，抑制突触后神经元高频动作电位发放;阻断突触前Na+通道与动作电位发放，阻断神经递质释放——抗惊厥。【卡马西平】:癫痫躁狂症三叉神经痛神经源性尿崩症5.γ-氨基丁酸类似物——加巴喷丁、氨己烯酸——GABA氨基转移酶抑制剂。(1)加巴喷丁——增加脑组织GABA的释放;不激动GABA受体，也不抑制GABA再摄取。(2)氨己烯酸——减少GABA降解——提高脑内GABA浓度。6.脂肪酸类——丙戊酸钠机制：未明。可能为——抑制GABA降解，或促进合成——增加脑内GABA浓度。适应症——各种类型的癫痫。包括：全身性强直性-阵挛发作及部分性发作;双相情感障碍相关的躁狂发作。马上小结——抗癫痫药的机制1.巴比妥类——X巴比妥、扑米酮①增强A型γ-氨基丁酸(GABAa)受体活性②阻滞Na+依赖性动作电位的快速发放2.X西泮①激动GABA受体;②作用于Na+通道。3.苯妥英钠减少钠离子内流4.卡马西平、奥卡西平①阻滞钠通道，抑制突触后神经元动作电位发放;②阻断突触前Na+通道与动作电位发放，阻断递质释放5.加巴喷丁、氨己烯酸GABA氨基转移酶抑制剂：加巴喷丁——增加GABA释放;医学考试之家论坛（）氨己烯酸——减少GABA降解6.丙戊酸钠抑制GABA降解，或促进合成——增加脑内GABA浓度。重要考点!抗癫痫用药的选择首选全面性发作：强直阵挛性发作(大发作)丙戊酸钠、卡马西平、拉莫三嗪、托吡酯部分性发作同上+奥卡西平典型失神性发作(小发作)丙戊酸钠、乙琥胺非典型失神、失张力和强直发作丙戊酸钠、拉莫三嗪、氯硝西泮【补充—曾经的经典结论】重要小结!癫痫类型首选药物1.持续状态地西泮静注2.大苯妥英钠3.小乙琥胺4.大+小(混合型)丙戊酸钠5.精神运动发作卡马西平6.三叉神经痛大苯小乙，丙戊全能，三精制药，卡马西平。(二)典型不良反应1.巴比妥类及苯二氮䓬类——见第一节。2.乙内酰脲类(苯妥英钠)——齿龈增生、共济失调、眼球震颤、行为改变、笨拙或步态不稳、思维混乱、小脑前庭症状、肌力减弱、嗜睡、发音不清、手抖、出血及昏迷。3.二苯并氮䓬类(卡马西平)——视物模糊、复视、眼球震颤、头痛。4.脂肪酸类(丙戊酸钠)——肝脏中毒(球结膜和皮肤黄染)、过敏性皮疹、异常出血或瘀斑、胰腺炎、月经不规律。