第1页共5页你的未来,我来导航第四节避孕药目前避孕药包括口服避孕药、注射用避孕药、外用避孕药和皮下埋植避孕药。由于男用口服避孕药主要涉及杀灭精子,类似棉酚等药物的副作用较大,没有在临床广泛使用。一、药理作用与临床评价(一)作用特点1.抑制排卵为主雌激素和孕激素口服吸收后血浆药物浓度增高,抑制了卵泡的生长和成熟排卵。2.阻碍受精为主(二)典型不良反应1.类早孕样反应2.胃肠道反应3.月经失调4.出血5.妊娠斑6.体重增加7.其他(1)乳房胀痛、头痛、头晕、乏力等。(2)白带增多。(三)禁忌证1.哺乳期妇女。2.急性肝炎、肾炎、心脏病等病的妇女。3.妊娠、不明原因阴道出血、肝脏疾病、血栓或血栓史和激素依赖性肿瘤等。4.择期手术或需要长期卧床者,需要在手术的前一个月就停止服用口服避孕药。(四)药物相互作用1.炔诺酮、炔雌醇、去氧孕烯和孕二烯酮等17α-炔类固醇类避孕药在体内主要经肝药酶CYP3A4代谢。许多临床药物可能诱导或抑制CYP3A4,因而可促进和减缓这些成分的体内代谢,影响避孕效果,甚至导致意外妊娠。2.长期合用利福平能使口服避孕药的主要成分炔诺酮和炔雌醇的代谢加快,血液中的药物浓度降低而导致避孕失败。3.氨苄西林、四环素、复方磺胺异嗯唑、氯霉素等广谱抗菌药物的长期应用阻断了避孕药的肠肝循环,使血液中避孕药浓度下降而达不到避孕效果。4.抗癫痫药(苯巴比妥、苯妥英纳、卡马西平、扑米酮等),能促使肝细胞内药物代谢酶(CYP3A4)的活性增强,加速对口服避孕药的代谢,而导致避孕的失败。5.口服避孕药与拉莫三嗪、泼尼松龙等需要谨慎合用,因为这些药物可影响避孕药的效果。二、用药监护(一)警惕避孕药促进血栓的形成(二)掌握短效口服避孕药的漏服处置三、主要药品及各类避孕药的特点1.短效口服避孕药短效避孕药是最受推荐的常规避孕方式,因为它的剂量小,人体很快就能代谢掉,尤其是第四代副作用小,还可预防某些妇科肿瘤,对女性健康有益。2.紧急避孕药紧急避孕药也叫事后避孕药,是指在无防护性生活或避孕失败后的一段时间内,为了防止妊娠而采用的避孕方法。第2页共5页你的未来,我来导航第一种是左炔诺孕酮。第二种是抗孕激素米非司酮。3.长效避孕药长效避孕药也是由雌激素和孕激素配制而成的复方药物,通过抑制排卵、抗着床等机制达到避孕的目的。4.外用避孕药壬苯醇醚栓,阴道内给药。5.皮下埋植避孕药包括:①皮下埋植剂。②缓释阴道避孕环(CVR)甲硅环。③微球和微囊避孕针庚炔诺酮微球针、复方甲地孕酮微囊。第五节蛋白同化激素(新增)一、药理作用与临床评价(一)作用特点蛋白同化激素是一种能够促进细胞的生长与分化,使肌肉扩增的甾体激素。多数的蛋白同化激素是借睾酮的生理功能而产生同化效用:促进蛋白质的生物合成、促进肌肉变大变壮、促进食欲、促进骨骼的生长、刺激骨髓,促进红细胞的产生。目前临床应用的同化激素有苯丙酸诺龙和司坦唑醇等。苯丙酸诺龙能促进蛋白质合成和抑制蛋白质异生,并有使钙磷沉积和促进骨组织生长等作用。司坦唑醇的蛋白同化作用较强,为甲睾酮的30倍。具有促进蛋白质合成、抑制蛋白质异生、降低血胆固醇和三酰甘油、促使钙磷沉积和减轻骨髓抑制等作用。(二)典型不良反应有轻微男性化作用,尤其是妇女及青春期前儿童。(三)禁忌症1.苯丙酸诺龙禁用于前列腺癌、男性乳腺癌、高血压患者及妊娠期妇女。2.司坦唑醇禁用于伴高血钙的乳腺癌、男性乳腺癌等癌症患者;禁用于前列腺增生、前列腺癌患者、肾炎或肾病变及妊娠期妇女。(四)药物相互作用1.司坦唑醇与环孢素合用可增加后者中毒的风险。2.司坦唑醇与华法林合用有增加出血的可能。二、用药监护(一)定期监测血糖和凝血功能(二)注意监测肝功能三、主要药品司坦唑醇]医保(乙)][典[Stanozolol【适应证】用于防治遗传性血管神经性水肿、慢性消耗性疾病、重病及术后体弱消瘦。雄激素参见第7章第三节。第六节甲状腺激素及抗甲状腺药第一亚类甲状腺激素(考点)一、药理作用与临床评价(一)作用特点甲状腺激素包括甲状腺素(四碘甲状腺原氨酸,和碘甲腺氨酸T4)和碘甲状腺原氨酸(三典甲状腺原氨酸,T3)。T3是主要的生理活性物质,T4要转变为T3才能第3页共5页你的未来,我来导航发挥作用。甲状腺激素药(甲状腺片、左甲状腺素钠、左旋三碘甲腺原氨酸)主要用于治疗甲减、单纯性甲状腺肿及甲状腺癌手术后导致甲减的辅助治疗,亦可用于诊断甲状腺功能亢进的抑制试验。甲状腺素主要作用为:(1)维持正常生长发育,甲状腺功能不足可引起呆小病(克汀病),患者身体矮小,肢体短粗、发育缓慢、智力低下。成人甲状腺功能不全时,则引起黏液性水肿。(2)促进代谢和增加产热。(3)提高交感肾上腺系统的感受性。(二)典型不良反应少见心动过速、心悸、心绞痛、心律失常、暂时性低血压、月经紊乱、体重减轻、骨骼肌痉挛、肌无力;偶见骨质疏松症。过量给药可出现甲状腺功能亢进症、甲状腺肿大,重复给药可引起抗体形成、促甲状腺素假性升高或对以后给予的促甲状腺素产生抗药性。(三)禁忌证患非甲状腺功能减退性心力衰竭和快速型心律失常者、对甲状腺激素过敏者禁用。(四)药物相互作用1.左甲状腺素应避免与咖啡、司维拉姆、雷洛昔芬、碳酸钙合用。2.慎与辛伐他汀、二甲双胍、戈舍瑞林、伊马替尼、茚地那韦、利福平、硫酸亚铁合用。二、用药监护(一)注意调整剂量甲状腺功能减退症治疗以口服甲状腺片或左甲状腺素为主。有冠心病或其他心血管注意调整,还有体重较轻者。(二)注意用药安全性监护1.左甲状腺激素的吸收易受饮食中的钙、铁等金属离子的影响。2.妊娠期妇女在甲状腺替代治疗期间,必须严密监护。三、主要药品(考点)左甲状腺素Levothyroxine【适应证】用于甲状腺激素缺乏的替代治疗。甲状腺片]医保(甲)][基[ThyroidTablets【适应证】用于甲状腺功能减退症的治疗,包括甲减引起的呆小病及黏液性水肿等。第二亚类抗甲状腺药(重要考点)一、药理作用与临床评价(一)作用特点血循环中甲状腺激素过多而引起的以神经、循环、消化等系统兴奋性增高和代谢亢进为主要表现的一组临床综合征,称为甲状腺毒症;由于甲状腺腺体本身功能亢进,合成和分泌甲状腺激素增加所导致的甲状腺毒症称为甲状腺功能亢进症,简称甲亢。能消除甲亢症状的药物被称为抗甲状腺药,临床上常用的抗甲状腺药有丙硫氧嘧啶、甲巯咪唑、卡比马唑及碘制剂。丙硫氧嘧啶能抑制过氧化酶系统,本品在甲状腺外能抑制T4转化为T3,与其疗效亦有关系。甲巯咪唑作用较丙硫氧嘧啶强,且奏效快而代谢慢,维持时间较长。小剂量碘剂作第4页共5页你的未来,我来导航为供碘原料以合成甲状腺素,以纠正原来垂体促甲状腺素分泌过多,而使肿大的甲状腺缩小。可治疗地方性甲状腺肿。大剂量的碘有抗甲状腺的作用,在甲亢患者表现尤为明显。(二)典型不良反应不良反应多发生在用药初始2个月,十分常见的是皮肤瘙痒、皮疹、药物热、红斑狼疮样综合征(表现为发热、畏寒、全身不适、软弱无力)、剥脱性皮炎、白细胞计数减少、轻度粒细胞计数减少。常见关节痛、白细胞和粒细胞计数减少、中性粒细胞胞浆抗体相关性血管炎、脉管炎。少见中性粒细胞胞浆抗体相关性脉管炎(患部红、肿、痛),发病机制与其中性粒细胞聚集,与髓过氧化物酶(myeloper-oxidase,MPO)结合,导致MPO结构改变,诱导中性粒细胞胞浆抗体。(三)禁忌证1.硫脲类抗甲状腺药之间存在交叉过敏反应,因此对丙硫氧嘧啶过敏者禁用甲巯咪唑和卡比马唑。2.对碘有过敏史者、妊娠及哺乳期妇女、婴幼儿禁用碘制剂。(四)药物相互作用1.甲巯咪唑应慎与华法林合用。2.卡比马唑应慎与131碘合用。3.丙硫氧嘧啶与有抑制甲状腺功能和引起甲状腺肿大作用的药物(如磺胺类、保泰松、巴比妥类、磺酰脲类)合用须注意;在用丙硫氧嘧啶前要避免服用碘剂;与抗凝血药合用,丙硫氧嘧啶可能使抗凝血药作用降低。二、用药监护(一)注意抗甲状腺药所诱发白细胞减少症的监护如白细胞计数3×l09/L时,一般需停药观察,如白细胞计数在(3—4)×l09/L,应每隔1~3日检查1次,并服用促白细胞药利可君、鲨肝醇,必要时合用糖皮质激素治疗。粒细胞缺乏症一旦发生,应即停用抗甲状腺药,并送医院进行抢救。(二)关注胰岛素自身免疫综合征甲巯咪唑可引起胰岛素自身免疫综合征(三)注意丙硫氧嘧啶引起的其他异常(1)丙硫氧嘧啶可引起中性粒细胞胞浆抗体相关性血管炎。(2)应注意监测肝功能。(3)丙硫氧嘧啶能致严重的血液系统异常,在治疗开始后应定期检查血象。三、主要药品丙硫氧嘧啶]医保(甲)][基][典[【适应证】用于:(1)甲亢的内科治疗,适用于轻症和不适宜手术或放射性碘治疗者。(2)用于甲状腺危象的治疗,除应用大剂量碘剂和采取其他综合措施外,大剂量本品可作为辅助治疗以阻断T4转化为T3。(3)用于术前准备。【注意事项】(1)对患甲亢的妊娠妇女宜采用本品最小有效剂量,维持甲状腺功能在正常上限。(2)结节性甲状腺肿合并甲状腺功能亢进症者、甲状腺癌患者忌用。(3)治疗中应监测甲状腺激素水平。(4)剂量应个体化,根据病情、治疗反应及甲状腺功能检查结果随时调整。甲巯咪唑]【医保(甲)]基][典[第5页共5页你的未来,我来导航【适应证】参见丙硫氧嘧啶。【注意事项】参见丙硫氧嘧啶。碘和碘化物【适应证】主要用于两种情况:(1)甲状腺危象,必须同时配合应用硫脲类药物。(2)甲亢术前准备【注意事项】(1)大量饮水和增加食盐摄人,均能加速碘的排泄。(2)碘主要由肾脏排泄,肾功能不全慎用。记忆口诀:甲亢治疗主选脲,过氧化酶抑制生效缓。