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执业药师专业知识2考试重点：巨型磷酸二醋酶抑制禁忌证，药物相互作用，用药监护一：禁忌证对茶碱不能耐受的患者、癫痛患者、严重心功能不全患者、急性心肌梗死伴有低血压患者、活动性消化道溃瘸患者、未经控制的惊厥性疾病患者，不适用于哮喘持续状态或急性支气管痊孪发作的患者。茶碱类药可透过胎盘屏障，脐带血浆浓度几乎和母体血浆浓度相当，使胎儿血清茶碱浓度升高到危险水平。只有在权衡对娃振期妇女的益处大于对胎儿的危害之后，方可使用。二：药物相互作用1.与糖皮质激素合用，对哮喘具有协同作用，联用适合中、重度哮喘的长期控制，有助于减少激素剂量，尤其适用于预防夜间哮喘发作和夜间咳嗽。与泼尼松合用，可使茶碱的生物利用度降低。2.茶碱类药经肝药酶代谢。依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星、利福平、红霉素、克林霉素、林可霉素、苯巴比妥、苯妥英锅、卡马西平、维拉帕米、美西律、西咪替丁、雷尼替丁、咖啡因或其他黄瞟岭类药，可干扰茶碱在肝脏内的代谢，使茶碱血浆药物浓度增加，毒性增大。其中西咪替丁、依诺沙星、苯巴比妥、苯妥英纳、卡马西平的影响比较显著，故联合用药需要慎重考虑。应适当减少茶碱剂量，并监测茶碱血浆药物浓度。3.与普荼洛尔等非选择性。受体阻断剂合用，药理作用相互拮抗，茶碱的支气管扩张作用受到抑制，同时茶碱的清除率降低，血浆药物浓度升高。4.硫酸镜可拮抗茶碱所引起的室性心律失常。三：用药监护(一)依据监测血浆药物浓度来调整剂量租用药(1)茶碱类药血浆浓度个体差异大，安全范围窄，宜根据监测血浆浓度制定和调整剂量和用药间隔时间(表3-1)。茶碱、氨茶碱可以通过监测茶碱血浆浓度来制定和调整用药方案。多索茶碱和二是丙茶碱是茶碱衍生物，体内不能被代谢成茶碱，无法通过测定茶碱血浆药物浓度来制订和调整用药方案，必须分别监测多索茶碱或二楚丙茶碱的血浆浓度。(2)患者如已口服茶碱或氨茶碱，当需要增加氨荼碱注射治疗时，测定茶碱血浆浓度意义更大，以免惊厥和心律失常发生几率增高。(3)茶碱治疗窗窄，有效血浆浓度(5-20μglml)与中毒药物浓度(大于20μglml)比较接近，中毒剂量与治疗剂量难以掌握，在用药期间应监测茶碱血浆浓度。(4)哮喘患者连续用药3日后的荼碱血浆浓度控制在10-20μglml较为有效、安全。浓度高于20μgI时，则不良反应频率和程度明显增加。理论上荼碱剂量每增加0.5mg1屿，血浆浓度升高1μ.gIml。近年研究结果显示，5-10μgI叫的茶碱血浆浓度也可收到较好疗效，适合哮喘的控制治疗，故茶碱剂量有减少的趋势。(二)注意不同给药途径的差异不同给药途径，疗效与安全性存在差异:(1)空腹时(餐后2h至餐前1h)口服给药，吸收较快。如在进餐时或餐后服药，可减少对胃肠道的剌激，但吸收减慢。(2)保留灌肠给药吸收迅速，生物利用度稳定，但可引起局部剌激，多次给药可致药物在体内蓄积，从而引起毒性反应，尤其是儿童和老人。(3)肌内注射可剌激注射部位，引起疼痛、红肿，目前巳少用。(4)静脉注射需稀释至氨茶碱浓度低于25mglml，或再稀释后改为静脉滴注。氨茶碱首次剂量为4-6mgl屿，注射速度不宜超过0.6-o.8mgl(kg'h)(5)茶碱缓释、控释制剂昼夜血浆浓度平稳，不良反应较少，易于维持较好的治疗浓度，平喘作用可维持12-24h，适于控制夜间哮喘。(三)掌握平踹药适宣的服用时间哮喘患者呼吸道阻力增加，通气功能下降，呈昼夜节律性变化:(1)一般于夜晚或清晨气道阻力增加，呼吸道开放能力下降，可诱发哮喘。(2)凌晨0-2时哮喘患者对乙酷胆碱和组胶反应最为敏感的时间。(3)黎明前肾上腺素和环磷腺昔浓度、肾皮质激素低下，是哮喘的好发时间，故多数平喘药以临睡前服用为佳。睡时，体内皮质激素水平最低，哮喘也多发生在此时，故夜间睡前应用糖皮质激素、茶碱缓释剂，可明显减轻哮喘的夜间发作。茶碱类药于白日吸收快，而晚间吸收较慢。依据这一特点，也可采取日低夜高的给药剂量。例如对慢阻肺患者，可于上午8时服茶碱缓释片250mg，晚8时服500mg，可使茶碱的白日、有效血浆浓度维持时间较长，临床疗效较好而不良反应较轻。另外，氨茶碱的治疗量与中毒量很接近，早晨7点服用效果最好，毒性最低，所以宜于晨服。