执业药师考试重点:四环素类抗菌药物药理作用、临床评价、用药监护一、药理作用和临床评价要点内容作用特点抑制细菌蛋白质合成是四环素类药物的抗菌作用机制。本类药为快速抑菌剂,有两种情况,即常规浓度时有抑菌作用:高浓度时对某些细菌呈杀菌作用抗菌谱广,主要有阴性需氧菌和厌氧菌、革兰阳性、螺旋体、支原体、立克次体及衣原体等,与阴性菌相比,其对阳性菌的抑制作用比较强,而且对某些原虫也起到抑制作用,亦可用于对多种感染性疾病的治疗,尤其是立克次体、支原体、衣原体感染的治疗典型不良反应①可导致肠道菌群失调,轻者可引起维生素缺乏,重者有由白色念珠菌和其他耐药菌引起的二重感染,亦可发生难辨梭菌性抗生素相关性腹泻的不良反应②大剂量或长期使用均可能导致肝毒性的发生,严重者可引起肝细胞变性,肝毒性更容易在肝功能不全者和妊娠后期妇女发生③四环素类可与钙离子形成的螯合物,在体内呈黄色,在牙齿和骨中沉积,造成牙齿黄染,并对胎儿、新生儿和婴幼儿骨髓的正常发育有影响禁忌症①四环素类药过敏史者禁用②妊娠期和准备怀孕妇女禁用③本类药可引起牙齿永久性变色,牙釉质发育不良,并抑制骨髓发育,8岁以下儿童禁用药物相互作用①四环素类药与其他肝毒性药(抗肿瘤药〉合用时可加重肝损害②因四环素类药可降低血浆凝血酶原活性,故接受抗凝药治疗者需要调整抗凝血药的剂量二、用药监护要点内容根据PK/PD参数制订合理给药方案四环素类药属于浓度依赖型抗菌药物,其用药目标是使血浆峰浓度/最小抑菌浓度≥10~12.5或AUC/MIC≥125,给药次数尽量减少,不仅要达到满意的杀菌效果,同时也要降低不良反应用药过程监护部分四环素类(米诺环素、多西环素、地美环素、美他环素)使用后,由于药物汇集于皮内,患者在日晒时可能会有光敏现象,表现为日晒斑加重,早期主要表现为手足、口鼻的刺麻等感觉异常,继之出现红斑(主要在裸露部位),偶见大疱,数日或数周后可消失;少数病例有丘疹性皮疹和荨麻疹的出现,约有25%发生光敏反应者出现指(趾〉甲松动。故建议患者在服药后不要直接暴露于阳光或紫外线下,一旦皮肤出现红斑,应立即停药