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利多卡因一、药理作用1.对激活和失活状态的钠通道都有阻滞作用，对除极化组织的钠通道（处于失活态）阻滞作用强，因此对于缺血或强心苷中毒所致的除极化型心律失常有较强抑制作用。2.抑制参与动作电位复极2相的少量钠内流，缩短普肯耶纤维和心室肌的APD，使静息期延长。3.减小动作电位4相除极斜率，提高兴奋阈值，降低自律性。4.对心房肌细胞的阻滞作用弱，因此对房性心律失常疗效差。二、临床应用主要用于室性心律失常，如心脏手术、心导管术、急性心肌梗死或强心苷中毒所致的室性心动过速或心室颤动。普萘洛尔一、药理作用降低窦房结、心房和普肯耶纤维自律性，在运动及情绪激动时作用明显。还能减少儿茶酚胺所致的迟后除极发生，减慢房室结传导，延长房室结有效不应期。二、临床应用1.主要用于室上性心律失常，对于交感神经兴奋性过高、甲亢及嗜铬细胞瘤等引起的窦性心动过速效果良好。2.与强心苷或地尔硫合用，控制心房扑动、心房纤颤及阵发性室上性心动过速时的室性频率过快。3.用于心肌梗死，可减少心律失常的发生，缩小心肌梗死范围，降低死亡率。4.适用于运动或情绪变动所引发的室性心律失常，并可减少肥厚型心肌病所致的心律失常。2）心律失常心律失常心房纤颤：应用强心苷的目的不是取消或终止心房纤颤，而是通过兴奋迷走神经或对房室结的直接作用减慢房室传导、增加房室结中隐匿性传导而保护心室免受来自心房过多冲动的影响，从而减慢心室率、增加心排血量，改善循环障碍。心房扑动：强心苷是治疗心房扑动最常用的药物，可不均一地缩短心房的有效不应期，使扑动变为颤动。强心苷在心房纤颤时更易增加房室结隐匿性传导而减慢心室率，同时有部分病例在转变为心房纤颤后停用强心苷可恢复窦律阵发性室上性心动过速（2）不良反应不良反应心脏反应最严重、最危险的不良反应快速型心律失常：最多见和最早见的是室性早搏房室传导阻滞：与迷走神经兴奋性提高和高度抑制Na+-K+-ATP酶有关窦性心动过缓：因抑制窦房结、降低其自律性而发生。一般应作为停药的指征之一胃肠道反应：最常见的早期中毒症状。表现为厌食、恶心、呕吐、腹泻等中枢神经系统反应眩晕、头痛、失眠、疲倦和谵妄等症状及视觉障碍（黄视、绿视）视觉异常是中毒先兆，可作为停药的指征胺碘酮一、药理作用1.对心脏多种离子通道均有抑制作用降低窦房结、普肯耶纤维的自律性和传导性，明显延长APD和ERP，延长QT间期和QRS波。2.非竞争性拮抗α、β受体作用和扩张血管平滑肌作用扩张冠状动脉，增加冠脉流量，减少心肌耗氧量。二、临床应用广谱抗心律失常药。对房扑、房颤、室上性心动过速和室性心动过速都有效。维拉帕米临床应用——普萘利多、胺碘酮，维拉帕米抗阵发治疗室上性和房室结折返引起的心律失常效果好，为阵发性室上性心动过速首选药；对急性心肌梗死、心肌缺血及洋地黄类中毒引起的室性早搏有效。1.普萘洛尔主要用于室上性快速型心律失常。2.利多卡因只对室性心律失常有效，是心肌梗死引起的室性心律失常的首选药。3.治疗洋地黄中毒引起的心律失常：利多卡因，苯妥英钠4.胺碘酮为广谱抗心律失常药。5.维拉帕米是阵发性室上性心动过速的首选药。第十七节治疗充血性心力衰竭的药物一、β肾上腺素受体阻断药1.卡维地洛：阻断α、β受体，无内在活性。2.美托洛尔：β1-受体阻断剂。二、血管紧张素转化酶抑制药抗心力衰竭的作用机制1.抑制血管紧张素转化酶（ACE）的活性：减少AngⅡ的生成；同时还可减少缓激肽的降解，提高血中缓激肽含量。2.改变血流动力学：ACEI能扩张血管，降低外周阻力，药久用不易产生耐受性。3.抑制心肌及血管的肥厚：逆转心室重构肥厚。三、利尿药——呋塞米（呋喃苯胺酸，速尿）1.药理作用：抑制Na+-K+-2Cl-共同转运系统2.临床用途（1）严重水肿（2）急性肺水肿及脑水肿（3）急、慢性肾功能衰竭（4）加速毒物排泄（5）高钙血症四、强心苷类1.地高辛的药理作用及作用机制（1）对心脏的作用正性肌力强心苷能显著加强衰竭心脏的收缩力，增加心排出量。特点：①加快心肌纤维缩短速度，使心肌收缩敏捷，而相对延长舒张期；②加强衰竭心肌收缩力，增加心搏出量，但并不增加心肌耗氧量。机制：强心苷与心肌细胞膜上的强心苷受体Na+-K+-ATP酶结合并抑制其活性，导致钠泵失灵，又通过Na+-CA2+双向交换机制，最终导致心肌细胞内CA2+增加，心肌收缩力加强。减慢心率对心率加快及伴有房颤的心功能不全者可显著减慢心率机制：1）应用强心苷后，心排出量增加，反射性地兴奋迷走神经，抑制窦房结，使心率减慢。2）增加心肌对迷走神经的敏感性。传导组织和心肌电生理特性的影响治疗量：缩短心房和心室的APD和ERP；降低窦房结自律性、减慢房室传导；可使心房肌细胞静息电位加大、加快心房的传导速度。高浓度：使最大舒张电位减小（负值减小），使自律性提高，K+外流减少而使ERP缩短，细胞内CA2+增加可引起CA2+振荡、早后除极、迟后除极等中毒剂量：也可增强中枢交感活动（2）利尿作用利尿作用对心功能不全患者有明显的利尿作用。机制：1）心功能改善后肾血流量和肾小球滤过功能增加2）直接抑制肾小管Na+-K+-ATP酶，发挥利尿作用（3）对血管的作用强心苷能直接收缩血管平滑肌，使外周阻力升高。（4）对神经和内分泌系统的作用中毒剂量可兴奋延脑极后区催吐化学感受区而引起呕吐，还可兴奋交感神经中枢，明显地增加交感神经冲动发放。（5）强心苷还能降低CHF患者血浆肾素活性，进而减少血管紧张素Ⅱ及醛固酮含量。2.地高辛的临床应用和不良反应来源：金樟教育集团医考事业部