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第四节抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药一、易逆性抗胆碱酯酶药——新斯的明1.药理作用：骨骼肌的兴奋作用最强。2.临床应用（1）重症肌无力（2）术后腹气胀、尿潴留（3）阵发性室上性心动过速（4）肌松药过量中毒的解救3.作用机制：分子结构中带正电荷的季铵集团和脂结构与AchE的阴离子部位结合二、难逆性抗胆碱酯酶药1.有机磷酸酯类急性中毒表现与治疗（1）表现1）轻度：M样；2）中度：M、N样；3）重度：M、N样、中枢。（2）治疗：胆碱酯酶复活药（碘解磷定）：明显减轻N样症状，对骨骼肌痉挛的抑制最为明显，能迅速抑制肌束颤动；2.阿托品：缓解M样症状。三、胆碱酯酶复活药（碘解磷定）1.药理作用（1）恢复AChE的活性：与磷酰化胆碱酯酶结合成复合物，复合物再裂解形成磷酰化氯解磷定，使胆碱酯酶游离而复活。（2）直接解毒作用：直接与体内游离的有机磷酸酯类结合，成为无毒的磷酰化碘解磷定从尿中排出，从而阻止游离的毒物继续抑制AChE活性。2.临床应用：碘解磷定明显减轻N样症状，对骨骼肌痉挛的抑制作用最为明显，能迅速抑制肌束颤动；对中枢神经系统的中毒症状也有一定改善作用，但对M样症状影响较小。故应与阿托品合用，以控制症状。第五节M胆碱受体阻断药（阿托品）一、药理作用1.抑制腺体分泌2.对眼的作用——与毛果芸香碱相反。（1）扩瞳（2）升高眼内压（3）调节麻痹3.松弛内脏平滑肌：缓解胃肠绞痛4.兴奋心脏：接触迷走神经对心脏的抑制5.血管：扩张血管6.中枢神经系统：中毒剂量（兴奋-抑制）。二、临床应用缓解内脏绞痛；2.麻醉前给药；3.眼科用药；4.缓慢型心律失常；5.抗休克；6.解救有机磷酸酯类中毒三、不良反应及中毒1.副作用：口干、视物模糊、心悸、瞳孔扩大及皮肤潮红等。2.中毒的解救（1）毛果芸香碱对抗；地西泮→中枢兴奋症状。（2）禁忌：青光眼，前列腺肥大。第六节肾上腺素受体激动药受体效应α1瞳、血管收缩、肝糖元分解β1心脏兴奋β2血管扩张，支气管扩张，糖元分解去甲肾＋＋＋＋－多巴胺（D1受体）＋＋＋＋＋－肾上腺素＋＋＋＋＋＋＋＋＋异丙肾－＋＋＋＋＋＋一、去甲肾上腺素1.药理作用（α受体、β1受体作用较弱）——收缩血管升高血压2.临床应用：休克；上消化道出血（1～3mg，稀释后口服）3.不良反应：局部组织缺血坏死；急性肾功能衰竭（尿量＞25ml/小时）4.禁忌证：高血压、动脉硬化症、器质性心脏病及少尿、无尿、严重微循环障碍的患者及孕妇禁用。二、异丙肾上腺素1.药理作用：激动β1、β2受体2.临床应用（1）支气管哮喘：用于控制急性发作，舌下或喷雾给药，疗效快而强。（2）房室传导阻滞（3）心脏骤停（4）感染性休克三、肾上腺素1.药理作用：主要激动α和β受体临床应用（1）心脏骤停（2）过敏性疾病：过敏性休克、支气管哮喘（3）血管神经性水肿及血清病（4）与局麻药配伍及局部止血（5）治疗青光眼四、多巴胺1.药理作用：激动α、β和外周的多巴胺受体2.临床应用：休克、与利尿药联合应用于急性肾衰竭第七节肾上腺素受体阻断药一、α受体阻滞药——酚妥拉明1.药理作用：扩张血管、降低血压2.临床应用（1）外周血管痉挛性疾病：Na+外漏治疗（2）急性心肌梗死和顽固性心力衰竭（3）休克：在补充血容量的基础上（4）肾上腺嗜铬细胞瘤二、β肾上腺素受体阻断药1.药理作用：β受体阻断作用；内在拟交感活性；膜稳定作用；其他2.临床应用：心律失常；心绞痛和心肌梗死；高血压；充血性心力衰竭；其他3.不良反应：心血管反映；诱发或加重支气管哮喘；反跳现象；其他。4.禁忌症：禁用于严重左室心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞和支气管哮喘的患者5.代表药物：普萘洛尔、美托洛尔、吲哚洛尔、阿替洛尔等。第八节局部麻醉药一、局麻作用及作用机制1.局麻作用：首先消失持续性钝痛（如压痛），其次是短暂性锐痛，继之依次为冷觉、温觉、触觉、压觉消失，最后发生运动麻痹2.作用机制：阻止Na+内流二、常用局麻药药物临床应用普鲁卡因亲脂性低，不用于表面麻醉。利多卡因全能。快，强，久，安全范围大。治疗心律失常丁卡因最常用于表面麻醉，不用于浸润麻醉（毒性大）来源：金樟教育集团医考事业部