执业药师专业知识2桂痰药理作用与临床评价不良反应

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执业药师专业知识2考试重点:桂痰的药理作用与临床评价,不良反应一:药理作用与临床评价桂痰药能改变痰中蒙古性成分,降低痰的蒙古滞度,使痰易于咳出。因作用机制不同,主要分为五类:(1)多糖纤维素分解剂:促使教膜痰中酸性站蛋白纤维裂解,导致糖蛋白的肤链断裂,形成小分子物,减低痰液的教稠度。药品有澳己新、氨澳索。(2)勃痰海解剂:结构中含琉基的氨基酸,吸人后与蒙古蛋白的双硫键结合,可使茄蛋白分子裂解,从而降低痰液的蒙古稠度,使教性痰液化而易于咳出。代表药有乙酷半肮氨酸。(3)含有分解脱氧核糖核酸(DNA)的酶类:促使服性痰中DNA分解,使服痰季占度下降,如廉蛋白酶、脱氧核糖核酸酶等。(4)表面活性剂:可降低痰液的表面张力以降低痰液的蒙古稠度,使其在黠膜表面的蒙古附力降低,以易于咳出。(5)蒙古痰调节剂:能分裂教蛋白、糖蛋白多肤链上等分子间的二硫键,使分子变小,降低痰液的教度,并改变其组分和流变学特性,同时调节蒙古液的分泌。并增加蒙古膜纤毛的转运,从而增加痰液的排出,改善呼吸道分泌细胞的功能,修复蒙古膜和促进气管分泌。主要在细胞水平影响支气管腺体的分泌,使低蒙古度的唾液黠蛋白分泌增加,高蒙古度的岩藻蒙古蛋白生成减少,从而降低痰液的蒙古滞度,使之借助于咳嗽反射易于咯出,代表药有竣甲司坦、厄多司坦等。(一)作用特点1.澳已新具有较强的蒙古痰溶解作用,口服吸收迅速、完全,1h血浆药物浓度达峰值,并在肝脏中广泛代谢,半衰期6.5h。服用后1h起效,4-拙作用达峰,作用持续6-8h。2.氨澳索可抑制蒙古液腺和杯状细胞中酸性糖蛋白的合戚,使痰液中的唾液酸(酸性蒙古多糖成分之一)含量减少,痰中的季占多糖纤维素裂解,痰液蒙古度下降、变薄,易于咳出。并促进呼吸道站膜的纤毛运动,改善患者的通气状况。此外,还具有一定的镇咳作用,其镇咳强度相当于可待因的1120氨澳索的桂痰作用比澳己新强,尚具有一定镇咳作用。口服吸收迅速,药物可进人脑脊液,也可透过胎盘屏障,生物利用度70%-80%,主要在肝脏中代谢,90%代谢产物经肾脏清除。严重肾功能不全时消除半衰期延长。服用或雾化吸人后1h起效,作用持续3-6h。乙酷半肮氨酸乙酷半脱氨酸分子中所含的疏基,能使痰液中糖蛋白多肤链的二硫键断裂,并使服性痰液中的DNA纤维断裂,从而降低痰液的蒙古滞性,使痰液液化,容易咳出,具有较强的教痰溶解作用,不仅能溶解白色蒙古痰,也能溶解服性痰。口服吸收后,在胃壁和肝脏存在首关效应。用于大量教痰阻塞而引起的呼吸困难,如急性和慢性支气管炎、支气管扩张、肺结核、肺炎、肺气肿以及手术等引起的痰液蒙古稠、咳痰困难,还可用于对乙酷氨基酣中毒的解救、环磷酷胶引起的出血性膀胧炎的治疗。4.竣甲司坦竣甲司坦主要在细胞水平上影响支气管腺体分泌,使蒙古液中蒙古蛋白的双硫链断裂,使低黠度的涎蒙古蛋白分泌增加,高蒙古度的岩藻蒙古蛋白分泌减少,从而使痰液的蒙古滞性降低,有利于痰液咳出。服后广泛分布到肺组织,临床用于慢性支气管炎、慢性阻塞性肺疾病及支气管哮喘等疾病引起的痰液稠厚、咳痰或呼吸困难,以及痰阻气管所致的肺通气功能不全等,亦可用于防治手术后咳痰困难和肺部并发症,及儿童非化服性中耳炎。服用后起效快,4h作用明显。5.厄多司坦分子中含有封闭的琉基,在肝脏中生物转化成含有游离琉基的活性代谢产物,后者可使支气管分泌物中糖蛋白二硫键断裂而降低痰液稠度,从而有利于痰液咳出。本品还具有抗氧化作用,并增强抗生素的穿透性,增加蒙古膜纤毛运动等功能。厄多司坦服后吸收迅速,作为蒙古痰溶解剂,适用于急性和慢性支气管炎、阻塞性肺气肿等疾病引起的咳嗽、咳痰,尤其适用于痰液蒙古稠不易咳出患者。(二)典型不良反应1.蒙古痰溶解药(澳己新、氨澳索、乙酷半肮氨酸)偶见支气管痊孪、遗尿、体位性低血压、心动过速、心悸、颅内高压、异常心电图。2.蒙古痰调节剂(竣甲司坦、厄多司坦)偶见上腹部隐痛、腹泻、胃肠出血、口干、轻度轻微头痛、头晕。

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