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药理学课程论文：披麻草根的生物活性和开发利用综述学院：林学院专业：农学（药用植物）姓名：吴代永学号：20090457021教师：施蕊成绩：＿＿＿＿＿＿日期：2012.10.20披麻草根的生物活性和开发利用综述摘要目的：介绍披麻草的植物来源、化学成分、药理作用和临床试验以及开发利用情况。方法：对现有文献进行系统整理和分析，综述披麻草根的研究情况，包括基源考证、生药鉴定、化学成分、药理作用等。结果与结论：披麻草根还需在多个方面进行深入研究。关键词：披麻草根；研究进展；综述1前言披麻草根系西南民间药物，首载于《云南中草药选》，别名小棕包、天蒜、千张纸、大力王[1]，分布于云南、贵州等地。味麻苦，性凉，剧毒；具有散瘀消肿、镇痛止血、祛痰、开窍的功效，主治跌打损伤、骨折、截瘫、癫痫、风湿疼痛、创伤出血等[2]。披麻草根为国家中药保护品种一粒止痛丸的主要组成药物。现对其研究状况综述如下。1.1植物来源披麻草为百合科藜芦属(veratrum)植物大理藜芦veratrumtalienseloes.f.蒙自藜芦veratrummengtzeanumloes.f.、狭叶藜芦veratrumstenophyllumdiels、毛叶藜芦veratrumgrandiflorum（maxim.）loes.f.的干燥根及根茎。多年生宿根草本，高15～20厘米。须根多，棕黄色，条状，上端稍大，留有众多毛刷状叶基。叶基生，2回3出羽状复叶；小叶椭圆形或倒卵状圆形，革质，上面白绿色，下面微带粉白色，叶缘有浅锯齿。圆锥花序，花黄白色，萼短。蓇葖果近卵形，棕色，细小。主要分布于云南西北至中南部如大理、丽江、楚雄、昆明、曲靖等地区。生于海拔1375～2400m的山坡草地。四川西南部有分布。毛叶藜芦分布于云南中部至东北部，如昆明、楚雄、曲靖、昭通等地区。亦分布于浙江、江西、湖北、四川、贵州等省。生于海拔2600～4000m的山坡林下或湿生草丛中。狭叶藜芦主要分布于云南西北部、西南部至中部，如丽江、迪庆、大理、怒江、保山、德宏、临沧、楚雄、昆明、曲靖等地区。四川西部地区有分布。生于海拔2000～4000m的草坡或林下。蒙自藜芦主要分布于云南东南部、中部、西北部，如文山、红河、玉溪、昆明、曲靖、楚雄、大理、丽江、迪庆等地区。贵州西部和四川西南部也有分布。生于海拔1200～3200m的林下或草地。1.2化学成分1.2.1甾体生物碱大理藜芦全草含原藜芦碱A(protoveratrineA)、藜芦碱(veratridine)、伪藜芦碱(pseudo-veratridine)、秋水仙碱(colchicine)大理藜芦碱B(vertalinB)、介藜芦胺(iervine)、狭叶藜芦碱乙(stenophllineB)[3]。根茎及根中含原藜芦碱A[4]、狭叶藜芦碱乙-3-氧-β-D-吡喃葡萄糖苷(stenophyllineB-3-O-β-D-glucopyranoside)、藜芦米灵碱-3-氧-β-D-吡喃葡萄糖苷(veramiline-3-O-β-D-glucopyranoside)、15-当归酰计明胺(15-angeloylgermine)、15-(2-甲基-丁酰基)计明胺([15-(2-methylbutyryl)germine]、当归酰棋盘花胺(angeloylzygade-nine)、3-当归酰棋盘花胺-氮氧化物(3-angeloylzygadenineN-oxide)、藜芦酰棋盘花胺(veratroylzygade-nine)、介藜芦胺、介藜芦胺-3-氧-β-D-吡喃葡萄糖苷(jervine-3-O-β-D-glucopyranoside)、茄次碱(solanidine)、狭叶藜芦碱乙、20-乙酰基狭叶藜芦碱乙-3-氧-β-D-吡喃葡萄糖苷(20-acetyl-stenophyllineB-3-O-β-D-glucopyranoside)、大理藜芦明碱(veramitaline)、新大理藜芦碱甲(neoveratalineA)、新大理藜芦碱乙(neoveratalineB)及藜芦胺(veramine)[5]。1.2.2芪类化合物大理藜芦的根及根茎中含有5个芪类化合物[6]：藜芦酚(verapheno1)、白藜芦醇(resveratro1)、白藜芦醇3-氧-β-D-吡喃葡萄糖苷(resveratrol-3-O-B-D-glucopyranoside)、白藜芦醇3，4’-二氧-β-D-吡喃葡萄糖苷(resveratrol-3，4’-di-O-β-D—glucopyranoside)、白藜芦醇3’-甲氧基-3-氧-β-D-吡喃葡萄糖苷(resveratrol-3’-methoxy-3-O-β-D-ducopyranoside)。1.3药理作用及不良反应披麻草根具有散瘀消肿、镇痛止血、祛痰、开窍的功效，但关于这些方面的现代药理研究(包括药效物质和作用机理等)目前文献报道较少。白藜芦醇及其苷是植物界分布较广的芪类化合物，具有多种重要的生物活性，有关其作用和作用机制的研究是近年来的研究热点。其药理作用有抗肿瘤作用，抗心血管疾病作用，抗氧化、抗自由基作用，神经保护作用，抗炎作用，抗菌、抗真菌作用，机体损伤的保护作用，植物雌激素作用，对骨代谢和内皮素拮抗剂的影响，保肝作用，降血脂、抗脂质过氧化作用，黄嘌呤氧化酶和单胺氧化酶的抑制作用等。其中最令人瞩目和最有发展前景的是在抗肿瘤，抗心血管疾病，抗氧化、抗自由基方面的作用。1.3.1镇痛镇静作用披麻草根浸出液对小鼠皮下注射有镇痛作用，生物碱部分的镇痛率低于吗啡而高于可待因；对家兔角膜反射镇痛试验显示，生物碱的效力与吗啡相当而强于延胡索全碱。醋酸扭体法和热板法试验也证实披麻草根对小鼠有一定的镇痛作用。用戊巴比妥钠阈下催眠剂量进行镇静试验，披麻草根剂量在1g／kg时有明显的镇静作用[7]。1.3.2降压作用马丽焱等[8]发现狭叶藜芦碱甲降压作用起效迅速，无快速耐受性，不反射性兴奋心脏，显著减少心肌作功和氧耗，作用强度和作用持续时间呈剂量依赖性，同时心脑等重要器官的血液供应不受影响。给麻醉猫静脉注射蒙自藜芦0．1g／kg后，血压立即下降，维持时间1—2h以上，反复给药无快速耐受现象。降压机制主要是作用于颈动脉窦及心肺感受区，反射性地引起血压下降。对中枢有兴奋作用，对血管无直接作用，不具抗肾上腺素的作用[9]。1.3.3抗肿瘤作用藜芦酰棋盘花胺能抑制小鼠肉瘤180(S180)和腹水型肝癌细胞DNA的合成，对腹水型肝癌细胞DNA合成的抑制比S180的高，其抑制机理似为DNA模板损伤型[10]。近年研究表明，白藜芦醇及其苷可抑制肿瘤的起始、促进和发展3个阶段，体外试验表明对多种肿瘤细胞具有抗肿瘤活性[11]，并且具有高度选择性，在抑制癌细胞增殖的同时，对正常细胞的存活有促进作用，被认为是最有希望的天然化学防癌剂之一。其作用机制主要包括抑制细胞DNA合成、干扰相关信号传导通路、诱发细胞周期阻滞、诱导细胞凋亡等几个方面。1.3.4抗心血管疾病作用披麻草根所含生物碱苷在离体蟾蜍心脏上有某些强心作用。自藜芦醇及其苷对心血管系统具有抑制低密度脂蛋白(LDL)氧化、抑制血小板聚集、抗缺血后再灌注损伤、促进血管松弛、保护和维持内皮完整性、抗动脉粥样硬化、雌激素样作用等保护特性，主要可归纳为抗氧化、抗炎、抗增殖和调变细胞信号转导几个方面。1.3.5抗氧化、抗自由基作用自藜芦醇最引人注目的是具有抗氧化、诱除自由基以及影响花生四烯酸代谢的作用，涉及到与人体健康密切相关的许多生理疾病，如动脉粥样硬化、老年痴呆症、老年退行性疾病、病毒性肝炎、炎症与过敏反应、胃溃疡、辐射损伤等。1.3.6不良反应披麻草根剧毒，中毒症状为头昏、恶心、呕吐、血压下降、心跳减慢等。小白鼠口服的LD50为(11.65±1.46)g／kg。另外，介藜芦碱和茄次碱对哺乳动物的胚胎有致畸作用瞳[12-13]。1.4临床应用披麻草根在临床上主治跌打损伤、骨折、截瘫、癫痫、风湿疼痛、创伤出血。国家中药保护品种一粒止痛丸，由主药披麻草根辅以重楼、金铁锁等组成。其药效学试验结果表明，在安全剂量下能提高对热刺激的痛阈，镇痛效果比吗啡维持时间长，但作用弱于吗啡。镇痛的同时还有镇静作用，对消除患者精神紧张和烦躁不安等症状较为有利[14]。临床观察一粒止痛丸治疗多种原因引起的阵发性或持续性疼痛240例，如跌打损伤疼痛、胃痛、牙痛、痛经及部晚期肿瘤疼痛等，总止痛有效率86．7％，大部分患者服药30m内显效，多数镇痛时间维持在4h以上，其中对口腔疾患及肛周病痛的镇痛效果尤佳，有效率93．7％[15]。云南白药(处方中含披麻草具有活血祛瘀、镇痛解毒、消炎散肿、防腐生肌等功效，临床主要用于跌打损伤、瘀血肿痛、吐血、咯血、便血、痔血、崩漏下血、疮疡毒、软组织挫伤、骨折、溃疡出血以及皮肤感染性疾病。2开发利用情况披麻草根在生药鉴定、化学成分、药理作用等方面的研究已有文献报道，与其相关的一些中药制剂也已投放市场，如一粒止痛丸、云南白药。笔者对目前已报道的披麻草根相关文献进行了系统整理和分析，可见披麻草根的研究还未全面完成，还需从以下几方面展开深入研究：在药用植物资源保护方面，要重视披麻草的野生变家种工作，加强现代栽培技术的研究，为以后实施GAP规范种植打下基础；在生药鉴定方面，可引入化学模式识别技术、中药指纹图谱技术、分子标记技术等，改进和完善鉴定方法，同时制订药材质量标准，从而有效控制药材质量；在化学研究方面，需进一步加强化学成分的分离鉴定工作，并结合药理学研究进行有效活性成分的筛选；在药理研究方面，应积极应用现代科学技术，重点深入地展开披麻草根在散瘀消肿、镇痛止血、祛痰开窍等方面的药效学研究及药代动力学研究；在应用研究方面，依据复方的组方拆方理论，研制效果确切、不良反应小、能广泛应用于临床的新药。3参考文献[1]国家中医药管理局《中华本草》编委会．中华本草8．[M]上海：上海科学技术出版社，1998：188，182—183．[2]江苏新医学院．中药大辞典(上册)[M]．上海：上海科学技术出版社，1977：l322—1323．[3]闵知大，谭仁祥，郑启泰，等．大理藜芦碱B的结构及其绝对构型的确定[J]．药学学报，1988，23(8)：584—587．[4]肖培根．新编中药志(第一卷)[M].北京：化学工业出版社，2002：l042．[5]杨崇仁，刘润民，周俊，等+蒙自藜芦的甾体生物碱研究[J]．云南植物研究，1987，9(3)：359—364．[6]ZhouCX，KongLD，YeWC，eta1．InhibitionofxanthineandmonoamineoxidasesbystilbenoidesfromVeratrumtaliense[J]．PlantaMed，2001，67(2)：158—161．[7]周世清，尹才浦，彭龙玲，等．披麻草根及叶鞘的毒性和镇痛作用的研究[J]．中药材，1986，9(3)：2l一22．[8]马丽焱，周远鹏，江京俐，等．狭叶藜芦碱甲对犬血流动力学的影响[J]．中苹药，1998，29(2)：105—107．[9]乐开礼．蒙自藜芦的降压作用及机制[J]．药学学报，1963，10(11)：668—672．[10]周长新．藜芦属两种植物的化学成分及生物活性研究[D]．南京：南京大学，2000．[11]hatKP，PezzutoJM．Cancerchemopreventiveactivityofresveratrol[J]．AnnNYAcadSci，2002，957(3)：210—229．[12]mnellML，SimFR，KeelerRF，eta1．ExpressionofVeratrumalkaloidinthemouse[J]．Teratology，1990，42(2)：105—119．[13]GarfieldW，KeelerRF．InductionofteratainhamstersbysolanidanealkaloidsderivedfromSolanumtuberosum[J]．C