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初级药师考试辅导基础知识第1页药物化学第十二节甾体激素药物一、A11、属于孕甾烷结构的甾体激素是A、雌性激素B、雄性激素C、蛋白同化激素D、糖皮质激素E、睾丸素2、黄体酮属哪一类甾体药物A、雄激素B、孕激素C、盐皮质激素D、雌激素E、糖皮质激素3、经过结构改造可得到蛋白同化激素的是A、雌激素B、雄激素C、孕激素D、糖皮质激素E、盐皮质激素4、对糖皮质激素类的药物构效关系描述错误的是A、21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性B、1，2位脱氢抗炎活性增大，钠潴留作用不变C、C-9α位引入氟原子，抗炎作用增大，盐代谢作用不变D、C-6α位引入氟原子，抗炎作用增大，钠潴留作用也增大E、16位与17位仪羟基缩酮化可明显增加疗效5、醋酸地塞米松结构中含有几个手性中心A、5个B、6个C、7个D、8个E、9个初级药师考试辅导基础知识第2页6、具有下列化学结构的药物为A、氢化可的松B、醋酸可的松C、泼尼松龙D、醋酸地塞米松E、醋酸氟轻松7、下列激素类药物中不能口服的是A、雌二醇B、炔雌醇C、己烯雌酚D、炔诺酮E、左炔诺孕酮8、下列叙述哪个与黄体酮不符A、为孕激素类药物B、结构中有羰基，可与盐酸羟胺反应生成肟C、结构中有乙炔基，遇硝酸银生成白色沉淀D、有甲基酮结构，可与高铁离子络合呈色E、用于先兆性流产和习惯性流产等症9、属肾上腺皮质激素药物的是A、米非司酮B、醋酸地塞米松C、炔雌醇D、黄体酮E、己烯雌酚10、对糖皮质激素类的药物构效关系描述错误的是A、16位与17位仪羟基缩酮化可明显增加疗效B、21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性C、1，2位脱氢抗炎活性增大，钠潴留作用不变D、C-9α位引入氟原子，抗炎作用增大，盐代谢作用不变E、C-6α位引入氟原子，抗炎作用增大，钠潴留作用也增大初级药师考试辅导基础知识第3页11、炔雌醇的乙醇溶液与硝酸银产生白色沉淀是由于分子中含有A、羟基B、醇羟基C、乙炔基D、氟原子E、甲基酮二、B1、A.雌二醇B.炔雌醇C.黄体酮D.睾酮E.米非司酮1、母核是雄甾烷，3-酮，4烯，17β羟基A、B、C、D、E、2、17位引入了乙炔基A、B、C、D、E、3、A环芳构化，母体位雌甾烷，C19无甲基，C3有羟基A、B、C、D、E、4、孕激素拮抗剂，竞争性作用于黄体酮受体，用于抗早孕A、B、C、D、E、答案部分一、A1初级药师考试辅导基础知识第4页1、【正确答案】D【答案解析】甾体激素分为性激素和肾上腺皮质激素，其中前者包括雌激素、雄激素和孕激素，后者分为糖皮质激素和盐皮质激素。若按化学结构分类，雌激素具有雌甾烷特征，雄激素具有雄甾烷特征，而孕激素、糖皮质激素和盐皮质激素均属于孕甾烷。【该题针对“肾上腺皮质激素”知识点进行考核】【答疑编号100408716,点击提问】2、【正确答案】B【答案解析】黄体酮以孕甾烷为母体，为孕激素，口服无效，用于黄体功能不足引起的先兆性流产和习惯性流产、月经不调等症。【该题针对“性激素”知识点进行考核】【答疑编号100409085,点击提问】3、【正确答案】B【答案解析】将睾酮等雄激素经修饰可降低雄性活性和增加蛋白同化活性。【该题针对“性激素”知识点进行考核】【答疑编号100408951,点击提问】4、【正确答案】C【答案解析】糖皮质激素的结构改造在可的松的结构上可进行下列改造：(1)引入双键：C1上引入双键，抗感染活性高于母核3～4倍，如泼尼松和泼尼松龙。(2)卤素的引入：9α、6α引入F原子，使糖皮质激素活性增加10倍；9α、7α、21引入C1均可使糖皮质激素和抗感染活性增加。(3)引入OH：16α-OH使钠排泄，而不是钠潴留；将16α与17α-OH与丙酮缩合，作用更强。(4)引入甲基：16α、16β甲基的引入，减少了17β-侧链的降解，增加稳定性，显著降低钠潴留。如倍他米松，6α甲基引入，抗炎活性增强。(5)C21-OH酯化：增强稳定性，与琥珀酸成酯后，再成盐可制成水溶性制剂。以上这些基团取代可同时在一个结构上进行，各种取代基可以起协同作用，如果单一取代时，效果不佳。【该题针对“肾上腺皮质激素”知识点进行考核】【答疑编号100412206,点击提问】5、【正确答案】D【答案解析】考查地塞米松的立体结构，并注意其他重点甾类药物的立体结构。【该题针对“肾上腺皮质激素”知识点进行考核】【答疑编号100412205,点击提问】6、【正确答案】D【答案解析】考查醋酸地塞米松的化学结构。【该题针对“肾上腺皮质激素”知识点进行考核】【答疑编号100412204,点击提问】7、【正确答案】A初级药师考试辅导基础知识第5页【答案解析】雌二醇属于内源性雌激素在肠道大部分被微生物降解，虽有少量在肠道可有部分被迅速吸收，但在肝脏又被迅速代谢。所以口服几乎无效。【该题针对“性激素”知识点进行考核】【答疑编号100412208,点击提问】8、【正确答案】C【答案解析】黄体酮结构中没有乙炔基。【该题针对“性激素”知识点进行考核】【答疑编号100412207,点击提问】9、【正确答案】B【答案解析】肾上腺皮质激素按作用分为糖皮质激素和盐皮质激素。糖皮质激素的作用：主要影响糖代谢，增加肝糖原，增加对冷冻及毒素等的抵抗力；同时，还具有抗风湿的作用。主要药物有氢化可的松、地塞米松和泼尼松等。②盐皮质激素的作用：主要影响电解质代谢，促使钠的潴留和钾的排泄，从而调节机体内钾钠平衡。临床用于治疗肾上腺皮质功能不全及低钠血症。主要药物有醛固酮和去氧皮质酮。【该题针对“肾上腺皮质激素”知识点进行考核】【答疑编号100661744,点击提问】10、【正确答案】D【答案解析】糖皮质激素的结构改造在可的松的结构上可进行下列改造：(1)引入双键：C1上引入双键，抗感染活性高于母核3～4倍，如泼尼松和泼尼松龙。(2)卤素的引入：9α、6α引入F原子，使糖皮质激素活性增加10倍；(3)引入OH：16α-OH使钠排泄，而不是钠潴留；将16α与17α-OH与丙酮缩合，作用更强。(4)引入甲基：16α、16β甲基的引入，减少了17β-侧链的降解，增加稳定性，显著降低钠潴留。如倍他米松，6α甲基引入，抗炎活性增强。(5)C21-OH酯化：增强稳定性，与琥珀酸成酯后，再成盐可制成水溶性制剂。以上这些基团取代可同时在一个结构上进行，各种取代基可以起协同作用，如果单一取代时，效果不佳。【该题针对“肾上腺皮质激素”知识点进行考核】【答疑编号100662061,点击提问】11、【正确答案】C【答案解析】炔雌醇存在乙炔基，其乙醇溶液遇硝酸银试液产生白色炔雌醇银沉淀。【该题针对“性激素”知识点进行考核】【答疑编号100662181,点击提问】二、B初级药师考试辅导基础知识第6页1、【正确答案】D【答案解析】本题主要是考察对性激素类药物结构的掌握程度。雌二醇与炔雌醇均属于雌甾烷结构，后者在17位引入了炔基，睾酮具有雄甾烷结构特点：3-酮，4烯，17β羟基，米非司酮是抗早孕药物，是黄体酮受体的竞争拮抗剂。【答疑编号100409196,点击提问】【正确答案】B【答案解析】本题主要是考察对性激素类药物结构的掌握程度。雌二醇与炔雌醇均属于雌甾烷结构，后者在17位引入了乙炔基，睾酮具有雄甾烷结构特点：3-酮，4烯，17β羟基，米非司酮是抗早孕药物，是黄体酮受体的竞争拮抗剂。【答疑编号100409197,点击提问】【正确答案】A【答案解析】本题主要是考察对性激素类药物结构的掌握程度。雌二醇与炔雌醇均属于雌甾烷结构，后者在17位引入了炔基，睾酮具有雄甾烷结构特点：3-酮，4烯，17β羟基，米非司酮是抗早孕药物，是黄体酮受体的竞争拮抗剂。【答疑编号100409210,点击提问】【正确答案】E【答案解析】本题主要是考察对性激素类药物结构的掌握程度。雌二醇与炔雌醇均属于雌甾烷结构，后者在17位引入了炔基，睾酮具有雄甾烷结构特点：3-酮，4烯，17β羟基，米非司酮是抗早孕药物，是黄体酮受体的竞争拮抗剂。【答疑编号100409211,点击提问】