版权归属:东九708大家考试顺利!2011-7-21《药学概论复习资料》1、药物学的定义和任务,假药与劣药的定义P8药物学:主要研究药物的来源、炮制、性状、作用、分析、鉴定、调配、生产、保管和寻找(包括合成)新药等。也是研究药物的来源、成分、性状、作用机制、用途、分析鉴定、加工生产、经营、使用以及管理的一门科学。任务:①研究新药②阐明药物作用机理③研制新的制剂④制订药品的质量标准,控制药品质量⑤开拓医药市场,规范药品质量假药:药品所含成份与国家药品标准规定的成份不符的;以非药品冒充药品或者以他种药品冒充此种药品的。有下列情形之一的药品,按假药论处:1)国务院药品监督管理部门规定禁止使用的;2)依照本法必须批准而未经批准生产、进口,或者依照本法必须检验而未经检验即销售的;3)变质的;4)被污染的;5)使用依照本法必须取得批准文号而未取得批准文号的原料药生产的;6)所标明的适应症或者功能主治超出规定范围的。劣药:《药品管理法》规定,药品成分的含量不符合国家药品标准的药。有下列情形之一的药品,按劣药论处:1)未标明有效期或者更改有效期的;2)不注明或者更改生产批号的;3)超过有效期的;4)直接接触药品的包装材料和容器未经批准的;5)擅自添加着色剂、防腐剂、香料、矫味剂及辅料的;6)其它不符合药品标准规定的。2、中药、生药、天然药物的定义P12中药——依据中医学理论和中医临床经验,应用了医疗保健的药物。中药无论是单味药还是复方药物,都有中医药理论相适应的特征,即性味、归经、升降沉浮、功效、配伍规律及按中医理论考虑其应用。生药——是指来源于植物、动物和矿物的新鲜品或经过简单的加工,直接用于医疗保健或作为医药用原料的天然药物。天然药物——在现代医学理论体系指导下使用,来自于天然植物、动物和矿物中的、非化学单体的药物。实质即是生物。3、中药的采收时间(根、茎、叶、花、果)全草:花期前或开花期;薄荷、荆芥、益母草等叶:花蕾将开或花盛期;艾叶、枇杷叶、大青叶等花:花盛开时分批摘取;菊花等含苞欲放时摘取花蕾;金银花、果实、种子:果实成熟后或将成熟时采收;枸杞。瓜蒌。茴香等树皮。根皮:清明至夏至间剥取树皮;杜仲、黄柏、厚朴等4、中药的药性理论(四气、五味、升降沉浮、归经、毒性)和炮制的目的P14--16中药药性——包括四气、五味、升降沉浮、归经等。是以中医的阴阳、脏腑、经络、治疗法则等理论为基础,从医疗实践中依据用药后的反应予以归纳总结出来的,是分析药物及临床用药的基本依据,是中医药学理论体系的重要组成部分。版权归属:东九708大家考试顺利!2011-7-22其内容包括:①中药基本理论:药性理论;②药性理论的具体体现:各种中药的来源、采制、性能、功效;③药性理论的应用:临床实践。四气:又称四性,是寒、热、温、凉四种不同的药性。1)凡能治疗热证的药物就属寒性或凉性;2)凡能治疗寒证的药物就属热性或温性。3)阴性的寒凉药多具有清热、泻火、凉血、解毒等作用。4)阳性的温热药多具有祛寒、助阳、通络、止痛等作用。五味:辛、甘、酸、苦、咸五味不同的味。1)辛:有发散、行气、行血的作用。麻黄、桂枝、大黄、红花2)甘:有补益、和中的作用。人参、黄芪。甘草、大枣3)酸:有收敛、固涩的作用。五味子、山茱萸、五倍子4)苦:有燥湿、泻降的作用。黄连、黄柏、大黄5)咸:有软坚、泻下的作用。海藻、芒硝升降沉浮:药物作用的趋势。药性升浮——辛甘之味,温热之性,属阳药性沉降——酸苦咸之味,寒凉之性,属阴归经:药物对机体某部分的选择作用。毒性:狭义的毒性——是专指某些中药在使用过程中出现的中毒反应或副作用。广义的毒性——作为药物性能之一,是一种偏性,用来表明药物作用的峻利或和缓。药物毒性的大小是相对的,是否出现毒副反应,常常与药物的品种、炮制、配伍、用量等多种因素有关。中药炮制的目的:1)降低或消除药物的毒性或副作用;2)转变药物的功能;3)增强疗效;4)改变或增强药物作用的部位和倾向;5)易于粉碎,适应调剂、制剂的需要;6)保证药物的净度。5、天然药物化学成分中主要有效成分的化学结构类型P25-28天然药物中主要有效成分(1)生物碱类(2)糖苷类又称甙、配糖体或糖杂体①黄酮类化合物②蒽醌类化合物③木脂素和香豆素类化合物④强心苷类化合物⑤皂苷类化合物(3)萜类和挥发油类6、药物化学的研究内容P33制药化学——是着重于已经知道药理作用并在临床应用的药物的合成、提取分离、结构鉴定、质量控制以及化学结构改造的研究。)如何得到一个安全有效的药物,侧重于现有药物的制取。临床药物化学——是着重于研究化学药物的化学结构和性质同机体相互作用的关系,即结构-活性关系或简称构效关系,并通过研究化合物与生物体相互作用的物理化学过程,从分子水平上解析药物作用机理和作用方式。回答怎样发现一个安全有限的药物,以及什么是个好药。版权归属:东九708大家考试顺利!2011-7-237、药理学、药物效应动力学、药物代谢动力学的概念P47药理学:研究药物与机体相互作用的规律及其原理,是为临床合理用药防治疾病提供基本理论的医学基础学科。药物效应动力学:(药效学)研究药物影响下机体细胞功能如何发生变化。主要包括药物浓度与效应的关系,与药物的最大效应和敏感性相联系。药物代谢动力学:(药动学)研究药物本身在体内的代谢过程,即药物在机体内的吸收、分布、生物转化和代谢动力学。药动学的过程---吸收、分布。消除决定了药物以多大速度和多大浓度到达作用部位,以及作用时间能维持多久。包括药物剂量与效应之间的关系。时量关系(time-concentrationrelationship)——是血浆药物浓度随时间的推移而发生变化的规律。通常以血浆药物浓度为纵坐标,以时间为横坐标作图,即为时量曲线(time–concentrationcurve)。8、药物的治疗作用与不良反应P50-51(1)治疗作用——药物所产生的符合临床用药目的的作用。(用药后能达到防治效果的药物效应。)①对因治疗——用药目的在于消除原发致病因子,彻底治愈疾病,也称治本。②对症治疗——用药目的在于改善症状,不能消除病因,也称治标。③补充治疗或替代治疗——用药目的在于补充体内营养或代谢物质的不足。(2)不良反应——是指不符合用药目的并引起病人生理生化过程紊乱的危害机体的反应。①副作用:可能是药物的选择性低,作用范围广。②毒性反应③变态反应(过敏反应)④继发效应⑤后遗效应⑥特异质反应⑦停药反应——是指突然停药后原有疾病加剧,又称反跳。9、受体的基本概念与特性P52-53受体——是指存在于细胞膜上、胞浆内或细胞核内的大分子蛋白质,可特异性地与生物活性物质结合并通过信息传递触发生理反应或药理效应。配体——能与受体特异性结合的物质,分内源性配体和外源性配体。受体主要特性:①受体分子能准确识别其配体及化学结构类似的药物,且有高度立体特异性。②受体数目有限,故有饱和性。③受体是复合蛋白质分子,受体蛋白质也有降解灭活过程,因此受体数目并不是固定不变的,受到许多内外因素影响。版权归属:东九708大家考试顺利!2011-7-2410、作用于受体的药物分类P53作用于受体的药物分类:1)激动剂——与受体有较强的亲和力又有较强的内在活性的药物。它们能与受体结合并激动受体而产生效应。2)拮抗剂——能与受体结合,具有较强亲和力而无内在活性的药物。它们本身不产生作用,但有拮抗激动剂的效应。11、药物的体内过程及影响药物吸收、分布、生物转化(代谢)、排泄的因素(一)药物的体内过程1)药物通过生物膜的转运2)吸收:药物从给药部位进入血液循环的过程3)分布:指药物自用药部位吸收后,通过各种生理屏障从血液转移到各组织器官的过程。4)生物转化:也称药物代谢,是指药物在体内发生的结构变化过程。5)排泄:药物以原形或代谢产物经不同途径排出体外的过程。影响药物吸收的因素:(1)药物的理化性质(2)给药途径——首过效应(first-passeffect),又称第一关卡效应:又称首过消除或第一关卡效应,指某些药物经肠壁或肝脏转化使其进入循环药量减少的一种现象。(3)吸收环境药物的分布主要与下列因素相关:①药物与血浆蛋白结合率;②局部器官血流量(体内再分布);③体液pH;④组织亲和力;⑤体内屏障(血脑屏障、胎盘屏障)。影响排泄的因素有:⑴肾功能⑵尿液pH⑶竞争分泌机制12、常用药物的药理作用(解热镇痛抗炎药、各类抗生素的药理作用)解热镇痛抗炎药通过抑制前列腺素在体内的生物合成而达到解热、镇痛、抗炎作用和抗风湿的。解热镇痛药与镇痛药比较解热镇痛药镇痛药作用部位外周中枢作用靶点环氧酶阿片受体——–不能代替吗啡类使用–——它只对慢性钝痛有良好的作用–——无成瘾性抗生素——是生物(包括微生物、植物和动物)在其生命过程中产生的(或用化学、生物或生化方法所衍生的),在低微浓度下能选择性地抑制或杀灭它种生物机能的化学物质。抗生素的药理作用:抗生素的药理作用(1)阻碍细菌细胞壁的合成,导致细胞壁缺损、水分内渗、肿胀、溶菌。——这类药物有青霉素类、头孢菌素类、去甲万古霉素等。(2)损伤细菌的细胞膜,造成其屏障的破坏,导致菌体内的蛋白质、核苷酸、氨基酸、糖和盐类等外漏,从而使敏感菌死亡。—版权归属:东九708大家考试顺利!2011-7-25—这类药物有多黏菌素类、多烯类(两性霉素B、制霉菌素等)、吡咯类(酮康唑、氟康唑)等。(3)影响细菌细胞的蛋白质合成,使细菌的生长繁殖受到抑制。——这类药物有四环素类、大环内酯类、氨基糖苷类及氯霉素类等。(4)干扰细菌核酸的代谢,阻碍遗传信息的复制,从而抑制敏感菌的生长繁殖。这类药物有——喹诺酮类、新生霉素、利福平、硝基咪唑类等。(5)抑制细菌的叶酸代谢,使细菌的生长繁殖受到抑制。这类药物有——磺胺类、甲氧苄啶等。抗生素的不良反应(1)毒性反应——对神经系统、造血系统、肾脏、肝脏及胃肠道的损伤和发热反应等。(2)过敏反应——最多见者为皮疹和药热;尚有过敏性休克,血清病型过敏反应,血管神经性水肿等。(3)二重感染——二重感染是一种严重的合并症,顽固而不易治疗,且有一定的死亡率。是由于长期应用广谱抗生素,敏感细菌受抑制,抗药菌乘机繁殖而引起的。(4)耐药性(抗药性)——指病原菌对药品的耐受性。一旦产生抗药性,抗菌药品的抗菌作用就要显著降低或完全消失。13、药物分析学的概念和主要任务P65-66概念:运用物理学、化学、生物化学的方法与技术研究、解决化学结构已经明确的合成药物或天然药物及其制剂的质量控制问题,也是研究有代表性的中药制剂的质量控制方法。任务:除了药品的常规理化检验以及药品质量标准的研究和制定外,尚需深入到生物体内过程并进行综合评价的动态分析研究中;所采取的分析方法应该更加准确、灵敏、专属和快速,14、药品检验工作的基本程序P691)取样A.液体样品取样B.固体原辅料的取样C.药物制剂的取样2)性质检查3)鉴别试验:是用来判定药品的真伪。4)纯度检查5)含量(效力)测定限度检查和含量测定——则可用来判定药品的优劣。6)写出检验报告A.品名、规格、批号、数量、来源、检验方法与依据;B.取样方法、取样日期、报告日期;C.检验目的、检验项目、数据、结果、计算;D.判定;E.检验人、复核人签名或盖章。15、原料药的检验P691)取样2)形状3)鉴别4)检查A.性状检查B.鉴别试验C.限度检查D.含量测定5)含量测定6)检验报告版权归属:东九708大家考试顺利!2011-7-2616、药物制剂的检验P701)形状2)鉴别3)检查A.片剂(或胶囊)——检查片重(装量)差异、崩解时限;B.注射剂——检查装量、PH、澄清度、无菌等;C.难溶性药物片剂(或胶囊)——检查溶出度;D.缓、控释及肠溶制剂——检查释放度;E.小剂量片剂(或胶囊)——检查含量均匀度。4)含量测定A.含量限度B.含量测定方法C.含量测定结果含量计算式:17、生化药物的检验P731)鉴别试验(1)酶法(2)电泳法(3)生物法2)杂质检查3)安全性检查4)含量(效价)测定(1)酶活力测定法酶活力测定法——以酶为测定对象的测定方法。常用的