中药性味拆分与组合药理效应的研究进展

精品WORD文档下载可编缉使用中药性味拆分与组合药理效应的研究进展中药性味拆分与组合药理效应的研究进展本文关键词：组合，药性，药理，拆分，研究进展中药性味拆分与组合药理效应的研究进展本文简介：摘要：中药药性理论是中药的核心理论之一，是指导中药临床应用的重要依据，是中药现代化的关键支撑点。而如何在传统中医药理论指导下，进行中药现代化研究，成为现代研究者面临的巨大挑战。目前，中药研究大多是对活性成分、有效组分等的化学研究，缺乏中药理论的指导，丧失了中医药的固有特色，因此将中药药性理论与中药现中药性味拆分与组合药理效应的研究进展本文内容：摘要：中药药性理论是中药的核心理论之一，是指导中药临床应用的重要依据，是中药现代化的关键支撑点。而如何在传统中医药理论指导下，进行中药现代化研究，成为现代研究者面临的巨大挑战。目前，中药研究大多是对活性成精品WORD文档下载可编缉使用分、有效组分等的化学研究，缺乏中药理论的指导，丧失了中医药的固有特色，因此将中药药性理论与中药现代化研究相结合，并以中药的药性理论为指导，建立符合中药现代化特色的研究模式成为现代中药研究的重中之重。中药性味与其化学成分既紧密相关，又具有一定的规律性。赋予中药化学成分以性味系统设计并开展中药性味的拆分与组合的研究，有利于整体分析中药的特色优势，对继承和发扬中药意义重大。该文对近年来中药性味的拆分及其组合药理效应的研究进展进行了综述，旨在为新药开发与中药应用研究提供参考。关键词：性味；拆分；组合；药性；药效。中药性味是中药药性理论最基本、最重要的核心部分[1-2],是中医辨证论治的关键环节，是阐明中医药理论的重要基础[3-4].在中医药的现代化研究中，如何既能阐明中医药理论和中医临床的科学内涵，又能继承和发扬中医药的特色优势，成为现代研究者面临的巨大挑战。近年来，在追求科学与简化思想的指导下，中药的研究主要集中在对活性成分、有效组分等的研究中[5-7],而忽略了传统中医药理论的复杂性、科学性[8],丧失了中医药的固有特色。因此，将中药药性理论与中医临床有效结合，充分考虑中医理论的“整体”思想，建立新的研究模式成为现代中药研究的重中之重，精品WORD文档下载可编缉使用对继承和发扬中药意义重大。中药性味与其化学成分紧密相关[9],并具有一定的规律性[10],对中药性味进行拆分与组合的研究，有利于整体分析中药的特色优势[11-12].目前，对中药的研究较多集中在有效成分的归属与配伍[13-14],而以性味为系统设计，同时结合药、方、证的研究较少，因此，开展中药性味的拆分与组合的研究具有重要意义。本文对近年来中药药性拆分和组合药理效应的研究进展进行了综述，旨在为中医临床与新药开发研究提供参考。1中药性味拆分研究。1.1药味的拆分。五味是酸、苦、甘、辛、咸，药味不同，功效亦不同。一般来说，药味又不是截然分开的，一种药材又常见多味，例如辛苦（麻黄、吴茱萸）、辛甘（石膏、葛根）、苦甘（知母、川牛膝）、甘苦咸（决明子、玄参）、辛苦甘（郁李仁）等。1.1.1以辛苦味为主的拆分。辛苦是常见的药味组合。辛“能散能行”,具有发散、性精品WORD文档下载可编缉使用气、行血的作用，多用于治表证、气血阻滞证等。苦“能泄、能燥、能坚”,具有清泄火热、通泄大便、泄降气逆、泻火存阴等作用，多用于治火热证、呕恶证、湿证、阴虚火旺证等证。麻黄，辛、微苦，温，具有利水消肿、发汗解表、宣肺平喘的疗效。王艳宏等[15-16]考察麻黄水煎液及其性味拆分组分（挥发油组分、生物碱组分、酚酸组分、多糖组分）的解热、利水和发汗作用。结果显示，麻黄发汗作用的性味组分为生物碱组分，生物碱组分是麻黄发挥利尿作用的性味组分，麻黄具有发汗、利尿作用是其“味辛性温”的功能体现；麻黄发挥解热作用的性味物质基础为酚酸组分、生物碱组分和挥发油组分。吴茱萸，味辛、苦，性热，具有散寒止痛、降逆止呕、助阳止泻等功效。杨志欣等[17-22]研究吴茱萸水煎液及其性味拆分组分的抗炎、止泻、止呕、抗胃溃疡等作用。结果显示，吴茱萸抗胃溃疡作用的性味组分为挥发油组分、内脂组分和醇沉组分，生物碱2组分能够显着抑制胃酸度，可协同治疗胃溃疡；挥发油组分、20%乙醇洗脱组分、内酯组分、生物碱1组分是吴茱萸发挥镇痛作用的性味组分；吴茱萸具有止泻、止呕作用的性味组分为95%乙醇洗脱组分、内酯组分、生物碱2组分；吴茱萸发挥抗炎作用的性味组分为挥发油组分、生物碱1组分和20%乙醇洗脱组分。洋金花，辛、温，具有平喘止咳、解痉定痛等功效。李振宇等[23-24]研究洋金花各性味组分的止咳平喘、镇痛、解痉等作用。通过考察洋金精品WORD文档下载可编缉使用花各性味组分对小鼠氨水引咳、乙酰胆碱-组胺法致豚鼠哮喘、小鼠镇痛、豚鼠解痉的影响，结果表明，洋金花中生物碱组分具有镇痛解痉、止咳平喘的作用，是洋金花“性味辛温”的性味组分；洋金花治疗银屑病的性味组分为大孔树脂50%乙醇洗脱组分。牵牛子，味苦，性寒，具有消痰涤饮、泻水通便、杀虫攻积等功效。孙延平等[25]根据牵牛子的性味临床功效及主治建立性味药理学的评价体系，对牵牛子的性味组分进行归属。通过对兴奋子宫、化痰、利尿、抗炎、泻下通便、免疫作用等与牵牛子性味功效有关的性味药理学评价系统的考察，从现代科学和传统中医药学角度分析可知，牵牛子并不是单药味中药，而是辛味和苦味的复合药味中药，且其辛味和苦味具有可拆分性；牵牛子利尿、化痰、增加大肠推进率是其苦味的功能体现，其性味物质基础为脂肪油组分和多糖组分；牵牛子抗炎、免疫增强、兴奋子宫、促进小肠和胃的蠕动是其辛味的功能体现，其性味物质基础为树脂苷组分和酚酸组分。知母，苦、甘，寒，具有清热泻火、滋阴润燥等功效。笔雪艳[26]应用现代技术及分析方法，对知母的化学成分进行拆分，研究知母各拆分组分的性味药理学，探索中药性味和组分的相关性。结果表明，知母发挥解热、抗炎、利水作用的物质基础为多糖组分、正丁醇层组分，是其“味苦，性寒”的体现；知母发挥降糖、止咳作用的物质基础是乙酸乙酯层组分，是其“味甘，性寒”的体现；知母发挥降精品WORD文档下载可编缉使用糖、免疫调节作用，是其“苦”和“甘”味共同作用的结果。1.1.2以甘味为主的拆分。甘“能补、能和、能缓”,具有补益、和中、调和药性、缓急止痛等作用，多用于治正气虚弱、食积不化、调和药性、中毒解救等证。川牛膝，性平，味甘、微苦，具有利尿通淋、逐瘀通经、通利关节的功效。郭晶[27]等研究川牛膝降血脂作用的性味组分归属。通过对血清生化指标、体质量、肝湿重、肝脏病理形态等指标的考察，结果显示，川牛膝水煎液、甾酮组、20%乙醇洗脱部位组可减小高脂血症大鼠血清中ALT,AST,TC,TG,LDL-C,提高HDL-C,降低肝脏组织的MDA水平，提高SOD水平，说明川牛膝可有效防治高血脂症及肝脂肪的变性，其发挥作用的性味组分为甾酮组分、20%乙醇洗脱部位组分。茯苓，味甘、淡，性平，具有利水渗湿、健脾、宁心的功效。徐煜彬等[28]结合中医理论对茯苓性味组分进行归属。结果表明，茯苓改善学习记忆及镇静催眠作用的性味物质基础为醋酸乙酯组分、多糖组分、石油醚组分。薏苡仁，味甘、淡，性凉，具有利水渗湿、健脾止泻、解毒散结等功效。庞张祥[29]研究薏苡仁甘淡味与其化学拆分组分间的相关性，以阐明薏苡仁性味物质基础。结果显示，薏苡仁及其拆分组分均可通过调节大鼠血浆中胃肠激素水平而改善胃肠功能，精品WORD文档下载可编缉使用其中脂肪油组、多糖组效果更优，提示脂肪油组、多糖组是薏苡仁甘味物质基础，蛋白组的利尿作用明显优于其他各组，提示薏苡仁淡味物质基础为薏苡仁蛋白。1.1.3以咸味为主的拆分。咸“能下、能软”,具有泻下通便、软坚散结等作用，多用于治疗大便燥结、痰核、瘿瘤等证。玄参，甘、苦、咸，微寒，具有清热凉血、解毒散结、滋阴降火等功效。白宇[30]以玄参的化学成分及其理化性质为依据，采用现代分析技术，拆分玄参化学成分；以玄参的功能主治为药理学评价指标，研究玄参及其各拆分组分的抗肿瘤、镇痛、解热、抗炎作用，阐明其药效物质基础；以成分-药理-药味的相关性构建中药性味药理学评价体系，揭示玄参各化学拆分组分的性味归属。结果显示，醇沉组分具有解热、抗炎、抗肿瘤作用，是玄参苦、甘、咸的性味物质基础；大极性环烯醚萜组分具有解热、外周镇痛、抗炎作用，是玄参苦、甘的性味物质基础；苯丙素苷组分具有中枢镇痛、抗炎、抗肿瘤作用，是玄参苦、甘、咸的性味物质基础；小极性环烯醚萜组分具有解热、镇痛作用，是玄参苦甘的性味物质基础。1.2药性的拆分。精品WORD文档下载可编缉使用药性是指寒、热、温、凉等四性，其反映的是中药的寒热属性，与人体病机之寒热相对应，是最具指导意义的治则之一。四性是多维的，具有不同的谱级，例如大热、热、微寒、大寒、寒、平、微凉、凉、温、微温等。药性不同，中药的功效也不同，如生姜，味辛，性微温，重在温中；草乌，味辛，性热，重在祛寒止痛；薄荷，味辛，性凉，重在祛风热。1.2.1以温性为主的拆分温性中药多具温经、助阳、通络、活血、补虚、散寒等作用。洋金花，辛、温，具有平喘止咳、解痉定痛等功效。李振宇[31]等以植物神经系统相关的呼吸频率、心率、唾液分泌量、血压、体温等作为洋金花药性评价指标，研究洋金花拆分组分的药性归属。结果显示，生物碱组分是洋金花性温的药性物质基础。吴茱萸，味辛、苦，性热，具有散寒止痛、降逆止呕、助阳止泻等功效。孟永海[32]等采用大鼠寒证模型，以寒证大鼠血清中DA,5-HT,NE,AchE,17-OHCS等神经递质、激素含量作为评价指标，考察吴茱萸及其性味组分的药性归属。结果显示，吴茱萸水煎液组、挥发油组分组、苦味组分组可显着减少大鼠胃黏膜出血、缩小溃疡部位面积；吴茱萸水煎液组、苦味组、辛味组可提高大鼠血清中DA含量，显着降低大鼠血清中5-HT的含量；吴茱萸水精品WORD文档下载可编缉使用煎液组、挥发油组、辛味组可在一定程度上提高大鼠血清中17-OHCS含量，改善寒证大鼠的交感-肾上腺系统功能活动。说明吴茱萸及其各性味组分可调节寒证大鼠血清中与物质代谢、能量代谢相关的激素、中枢神经递质的含量，提示吴茱萸及其各性味组分的药性归属为温性。1.2.2以寒性为主的拆分。寒性中药多具清热、泻火、滋阴、凉血、解毒等作用。关黄柏，味苦，性寒，具有泻火除蒸、解毒疗疮、清热燥湿等功效。张宏伟等[33]采用左甲状腺素钠片诱导的大鼠热证模型，考察各化学拆分组分对热证大鼠能量代谢、中枢神经递质的影响，研究关黄柏各化学拆分组分对热证大鼠的治疗作用。结果显示，说明关黄柏各化学拆分组分可显着降低热证大鼠肝脏、血清中与能量代谢、中枢神经递质相关的酶类、激素、递质的含量，明显改善热证大鼠的能量代谢与中枢神经递质的释放，提示乙酸乙酯组分、生物碱组分是关黄柏性“寒”的物质基础。黄芩，味苦，性寒，具有泻火解毒、止血、安胎的功效。张亚男等[34]考察黄芩拆分组分（苷元组、苷类组）对热证大鼠体内能量代谢、物质代谢、植物神经系统、内分泌系统相关酶的含量的影响，阐释黄芩的寒性物质基础。结果显示，苷元组与苷类组具有与寒凉中药相近的作用趋势，精品WORD文档下载可编缉使用提示黄芩寒性的物质基础为苷元与苷类。葶苈子，辛、苦，大寒，具有泻肺平喘、行水消肿等功效。克迎迎等[35]考察葶苈子拆分组分对大鼠物质代谢、能量代谢相关酶的含量的影响，阐释葶苈子寒性物质基础。结果显示，T-20组（20%乙醇拆分组分组）、T-S组（水部位组）、T-Z组（脂肪油组分组）与寒性中药HL（黄连组）、HQ（黄芩组）、HB（黄柏组）的作用趋势相近，说明20%乙醇拆分组分、水部位、脂肪油组分能够抑制大鼠的物质能量代谢，是葶苈子寒性物质基础。桑白皮，甘，寒，具有泻肺平喘、利水消肿等功效。袁培培等[36-37]通过对大鼠植物神经系统、内分泌系统相关指标的考察，阐明桑白皮寒性物质基础。结果说明，桑白皮30%乙醇组分组、脂肪油组与寒性中药HL（黄连组）、HQ（黄芩组）、HB（黄柏组）的功效相似，提示桑白皮寒性的物质基础为30%乙醇组分和脂肪油组分。2中药性味组合研究。中