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初级药师考试辅导专业实践能力第1页临床药物治疗学——常见恶性肿瘤的药物治疗（一）常用抗肿瘤药物1.细胞毒类药（1）作用于DNA化学结构的药物（2）干扰核酸生物合成的药物（抗代谢药）（3）作用于核酸转录药物（4）拓扑异构酶抑制药（5）干扰有丝分裂的药物2.改变机体激素平衡而抑制肿瘤的药物（激素类）3.生物反应调节剂4.抗肿瘤单克隆抗体1.细胞毒类药（1）作用于DNA化学结构的药物1）烷化剂：机制：DNA中鸟嘌呤易被烷化，使DNA复制中发生核碱基错误配对。如：氮芥、环磷酰胺和噻替派等2）铂类化合物：机制：可与DNA结合，破坏其结构与功能。如：顺铂（DDP）3）蒽环类：机制：可嵌入DNA核碱对之间，干扰转录过程。如：柔红霉素（DNR）、多柔比星（ADM）、表柔比星（EPI）、吡柔比星（THP）及米托蒽醌、放线菌素D（ACD）等。（2）干扰核酸生物合成的药物（抗代谢药）：机制：属于细胞周期特异性抗肿瘤药，分别在不同环节阻止DNA的合成，抑制细胞分裂增殖。①二氢叶酸还原酶抑制剂（抗叶酸剂）：如甲氨蝶呤（MTX）②胸苷酸合成酶抑制剂（抗嘧啶剂）：如氟尿嘧啶（5FU），喃氟尿嘧啶（FT207）及优福定（UFT）等③嘌呤核苷酸互变抑制剂（抗嘌呤剂）：如巯嘌呤（6MP），6-硫鸟嘌呤（6-TG）等④核苷酸还原酶抑制剂：羟基脲（HU）⑤DNA多聚酶抑制剂：如阿糖胞苷（AraC）等。（3）作用于核酸转录药物：机制：均是由微生物所产生的抗肿瘤药，为非细胞周期特异药，对处于各周期时相的肿瘤细胞均有杀灭作用。包括：放线菌素D.阿克拉霉素、普拉霉素。（4）拓扑异构酶抑制药：机制：直接抑制拓扑异构酶，阻止DNA复制及抑制RNA合成。拓扑异构酶I抑制药：依立替康、拓扑替康、羟喜树碱；拓扑异构酶Ⅱ抑制药：依托泊苷、替尼泊苷。（5）干扰有丝分裂的药物1）影响微管蛋白装配的药物：机制：干扰有丝分裂中纺锤体的形成，使细胞停止于分裂中期初级药师考试辅导专业实践能力第2页如：长春新碱（VCR）、长春碱（VLB）、紫杉醇及秋水仙碱等。2）干扰核蛋白体功能阻止蛋白质合成的药物：如：三尖杉酯碱。3）影响氨基酸供应阻止蛋白质合成的药物：如：门冬酰胺酶2.改变机体激素平衡而抑制肿瘤的药物（激素类）：包括：雌、孕、雄激素和拮抗药（如他莫昔芬）。3.生物反应调节剂机制：对机体的免疫功能有增强、调节作用。4.抗肿瘤单克隆抗体如：利妥昔单抗、曲妥珠单抗、西妥昔单抗、群司珠单抗。※抗肿瘤药物不良反应及处理【部分化疗药物引起的特殊毒副反应及处理】药物名称主要副反应处理及预防措施环磷酰胺骨髓抑制、出血性膀胱炎停药、充分水化、化疗前、中予美司钠解救异环磷酰胺卡铂、依托泊苷、烷化剂、吉西他滨骨髓抑制监测血常规、抗感染、升白细胞、输血顺铂耳、肾、神经毒性，消化道反应停药、抗心衰治疗、控制出入量平衡，监测心电图、UCG，计算累计剂量米托蒽醌心脏毒素、骨髓抑制停药、控制出入量平衡，必要时使用糖皮质激素；止吐、补液甲氨蝶呤肾毒性、肺纤维化、黏膜损伤水疗，四氢叶酸钙解救、口腔护理等阿糖胞苷肝损害护肝治疗博来霉素、平阳霉素肺纤维化停药、换方案、监测肺功能紫杉醇过敏、心脏传导障碍、末梢神经炎停药，另建通路，糖皮质激素治疗，营养神经，B族维生素治疗初级药师考试辅导专业实践能力第3页长春新碱、硼替佐米末梢神经炎减量、严重时停药，营养神经，B族维生素治疗5-氟尿嘧啶、伊立替康、卡培他滨腹泻停药，监测大便情况，服用洛哌丁胺，补液、控制出入量和电解质平衡（二）抗肿瘤药物的应用原则1.权衡利弊，最大获益2.目的明确，治疗有序3.医患沟通，知情同意4.治疗适度，规范合理5.熟知病情，因人而异6.不良反应，谨慎处理7.临床试验，积极鼓励制定抗肿瘤个体化药物治疗方案时，应遵循的原则，错误的是A.选择敏感药物B.选用毒副作用不同的药物C.联合应用时相特异性和非特异性药物D.为避免药物不良反应发生，尽量单一用药E.考虑到患者的个体差异『正确答案』D