Apilimod_AbMole中国_CAS号541550-19-0_M9332说明书Protocol

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资源描述

产品说明Protocol分子量418.49溶解性(25°C)DMSO≥45mg/mL分子式C23H26N6O2WaterN/ACAS号541550-19-0EthanolN/A储存条件3年-20°C粉末状生物活性Apilimod是一种有效的IL-12/IL-23抑制剂,对人和猴的PBMC细胞中的IL-12,其IC50值分别为1nM和2nM。Apilimod也是细胞通透性的抑制PIKfyve的小分子化合物,IC50为14nM。ApilimodcausesasignificantreductionincellnumberonlyintheTh1model,withanaveragepercentageofinhibitionof51%±8%relativetothevehiclecontrol.OraladministrationofApilimodreducestheseverityofexperimentalautoimmuneuveoretinitis(EAU)byclinicalandhistopathologicalanalysis.不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)小鼠大鼠兔豚鼠仓鼠狗重量(kg)0.020.151.80.40.0810体表面积(m)0.0070.0250.150.050.020.5K系数36128520动物A(mg/kg)=动物B(mg/kg)×动物B的K系数动物A的K系数例如,依据体表面积折算法,将白藜芦醇用于小鼠的剂量22.4mg/kg换算成大鼠的剂量,需要将22.4mg/kg乘以小鼠的K系数(3),再除以大鼠的K系数(6),得到白藜芦醇用于大鼠的等效剂量为11.2mg/kg。储备液配制以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。Concentration/SolventVolume/Mass1mg5mg10mg1mM2.3895mL11.9477mL23.8954mL5mM0.4779mL2.3895mL4.7791mL10mM0.239mL1.1948mL2.3895mL参考文献Apilimod,acandidateanticancertherapeutic,arrestsnotonlyPtdIns(3,5)P2butalsoPtdIns5PsynthesisbyPIKfyveandinducesbafilomycinA1-reversibleaberrantendomembranedilation.SbrissaD,etal.PLoSOne.2018Sep21;13(9):e0204532.PMID:30240452.PIKfyve,aclassIIIPIkinase,isthetargetofthesmallmolecularIL-12/IL-23inhibitorapilimodandaplayerinToll-likereceptorsignaling.CaiX,etal.ChemBiol.2013Jul25;2013Jul25.PMID:23890009.Apilimod目录号M9332化学数据2mmmmm抑制剂化合物库CCK-8/蛋白酶抑制剂CocktailAbMole中国所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务。

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