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成都通德药业有限公司ChengduTongDePharmaceuticalCo.,Ltd口服固体制剂培训成都通德药业有限公司ChengduTongDePharmaceuticalCo.,Ltd药剂学概述药剂学(pharmaceutics)是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理使用等内容的综合性应用技术科学。将药物用于临床使用时，不能直接使用原料药，必须制备成具有一定形状和性质的剂型，以充分发挥药效、减少毒副作用、便于使用与保存等。如散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂、注射剂、溶液剂、乳剂、混悬剂、软膏剂、栓剂、气雾剂等,各种剂型中的具体药品称为药物制剂,如乌灵胶囊、乙酰螺旋霉素片、胰岛素注射剂。药剂学的宗旨是制备安全、有效、稳定、使用方便的药物制剂。成都通德药业有限公司ChengduTongDePharmaceuticalCo.,Ltd药物制剂组成药物制剂是由活性成分的原料和辅料所组成，因此辅料是制剂生产中必不可少的重要组成部分，也可以说“没有辅料就没有制剂”。在药剂学中使用辅料的目的在于：1．有利于制剂形态的形成如液体制剂中加入溶剂；片剂中加入稀释剂、粘合剂；软膏剂、栓剂中加入基质等使制剂具有形态特征。2．使制备过程顺利进行液体制剂中加入助溶剂、助悬剂、乳化剂等；固体制剂中加入助流剂、润滑剂可改善物料的粉体性质，使固体制剂的生产顺利进行。3．提高药物的稳定性如化学稳定剂（抗氧化剂）、物理稳定剂（助悬剂、乳化剂等）、生物稳定剂（防腐剂）等。4．调节有效成分的作用或改善生理要求如使制剂具有速释性、缓释性、肠溶性、靶向性、热敏性、生物粘附性、体内可降解的各种辅料；还有生理需求的缓冲剂、等渗剂、矫味剂、止痛剂、色素等。成都通德药业有限公司ChengduTongDePharmaceuticalCo.,Ltd固体制剂类型及特点常用的固体剂型有散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂、滴丸剂、膜剂等，在药物制剂中约占70%。固体制剂的共同特点是：①与液体制剂相比，物理、化学稳定性好，生产制造成本较低，服用与携带方便；②制备过程的前处理经历相同的单元操作，以保证药物的均匀混合与准确剂量，而且剂型之间有着密切的联系；③药物在体内首先溶解后才能透过生理膜、被吸收入血液循环中。成都通德药业有限公司ChengduTongDePharmaceuticalCo.,Ltd固体剂型的主要制备工艺在固体剂型的制备过程中，首先将药物进行粉碎与过筛后才能加工成各种剂型。如与其他组分均匀混合后直接分装，可获得散剂；如将混合均匀的物料进行造粒、干燥后分装，即可得到颗粒剂；如将制备的颗粒压缩成形，可制备成片剂；如将混合的粉末或颗粒分装入胶囊中，可制备成胶囊剂等。对于固体制剂来说物料的混合度、流动性、充填性显得非常重要，如粉碎、过筛、混合是保证药物的含量均匀度的主要单元操作，几乎所有的固体制剂都要经历。固体物料的良好流动性、充填性可以保证产品的准确剂量，制粒或助流剂的加入是改善流动性、充填性的主要措施之一。成都通德药业有限公司ChengduTongDePharmaceuticalCo.,Ltd固体剂型的体内吸收路径不同剂型在体内的吸收路径固体制剂在体内首先分散成细颗粒是提高溶解速度，以加快吸收速度的有效措施之一口服制剂吸收的快慢顺序一般是：溶液剂＞混悬剂＞散剂＞颗粒剂＞胶囊剂＞片剂＞丸剂。注：○——需要此过程；×——不需要此过程剂型崩解或分散溶解过程吸收片剂○○○胶囊剂○○○颗粒剂×○○散剂×○○混悬剂×○○溶液剂××○成都通德药业有限公司ChengduTongDePharmaceuticalCo.,Ltd颗粒剂颗粒剂(Granules)是将药物与适宜的辅料混合而制成的颗粒状制剂。颗粒剂既可直接吞服，又可冲入水中饮服。根据颗粒剂在水中的溶解情况可分类为可溶性颗粒剂、混悬性颗粒剂及泡腾性颗粒剂。颗粒剂与散剂相比具有以下特点：①飞散性、附着性、团聚性、吸湿性等均较少；②服用方便，根据需要可制成色、香、味俱全的颗粒剂；③必要时对颗粒进行包衣，根据包衣材料的性质可使颗粒具有防潮性、缓释性或肠溶性等，但包衣时需注意颗粒大小的均匀性以及表面光洁度，以保证包衣的均匀性；④注意多种颗粒的混合物，如各种颗粒的大小或粒密度差异较大时易产生离析现象，从而导致剂量不准确。成都通德药业有限公司ChengduTongDePharmaceuticalCo.,Ltd颗粒剂的制备1．制软材将药物与适当的稀释剂（如淀粉、蔗糖或乳糖等）、崩解剂（如淀粉、纤维素衍生物等）充分混匀，加入适量的水或其他粘合剂制软材，像这种大量固体粉末和少量液体的混合过程叫捏合。制软材是传统湿法制粒的关键技术，粘合剂的加入量可根据经验“手握成团，轻压即散”为准。由于淀粉和纤维素衍生物兼具粘合和崩解两种作用，所以常用做颗粒剂的粘合剂。2．制湿颗粒颗粒的制备常采用挤出制粒法。将软材用机械挤压通过筛网，即可制得湿颗粒。除了这种传统的过筛制粒方法以外，近年来开发许多新的制粒方法和设备应用于生产实践，其中最典型的就是流化（沸腾）制粒，流化制粒可在一台机器内完成混合、制粒、干燥，因此称为“一步制粒法”。成都通德药业有限公司ChengduTongDePharmaceuticalCo.,Ltd颗粒剂的制备3．颗粒的干燥除了流化（或喷雾制粒法）制得的颗粒已被干燥以外，其他方法制得的颗粒必须再用适宜的方法加以干燥，以除去水分、防止结块或受压变形。常用的方法有箱式干燥法、流化床干燥法等。4．整粒与分级在干燥过程中，某些颗粒可能发生粘连，甚至结块。因此，要对干燥后的颗粒给予适当的整理，以使结块、粘连的颗粒散开，获得具有一定粒度的均匀颗粒，这就是整粒的过程。一般采用过筛的办法整粒和分级。5．质量检查与分剂量将制得的颗粒进行含量检查与粒度测定等，按剂量装入适宜袋中。颗粒剂的贮存基本与散剂相同，但应注意均匀性，防止多组分颗粒的分层，防止吸潮。成都通德药业有限公司ChengduTongDePharmaceuticalCo.,Ltd颗粒剂的质量检查颗粒剂的质量检查，除主要含量外，中国药典2010年版还规定了粒度、干燥失重、溶化性以及重量差异等检查项目。1．外观颗粒应干燥、均匀、色泽一致，无吸潮、软化、结块、潮解等现象。2．粒度除另有规定外，一般取单剂量包装颗粒剂5包或多剂量包装颗粒剂1包，称重，置药筛内轻轻筛动3分钟，不能通过1号筛和能通过4号筛的粉末总和不得过8%。3．干燥失重取供试品照药典放法测定，除另有规定外，不得超过2.0%。成都通德药业有限公司ChengduTongDePharmaceuticalCo.,Ltd颗粒剂的质量检查溶化性取供试颗粒10g，加热水200ml，搅拌5分钟，可溶性颗粒应全部溶化或可允许有轻微混浑浊，但不得有焦屑等异物。混悬型颗粒剂应能混悬均匀，泡腾性颗粒剂遇水时应立即产生二氧化碳气体，并呈泡腾状。5．装量差异单剂量包装的颗粒剂，其装量差异限度应符合下表的规定卫生学检查符合要求标示装量/g装量差异限度%1.0或1.0以下l.0以上至1.51.5以上至66以上士10.0士8.0士7.0士5.0成都通德药业有限公司ChengduTongDePharmaceuticalCo.,Ltd颗粒剂举例感冒颗粒剂【处方】(万袋量)金银花33.4kg大青叶80kg桔梗43kg连翘33.4kg苏叶16.7kg甘草12.5kg板蓝根80kg芦根33.4kg防风25kg【制法】上述药材经水提、醇提并浓缩成稠膏状，加入5倍量的糖粉，混合均匀，加入70%乙醇少许，制成软材，过14目尼龙筛制粒，湿颗粒于60℃干燥，干颗粒过14目筛整粒，再过4号筛（65目）筛去细粉，在缓慢的搅拌下，将第①项挥发油和乙醇混合液（约200ml）喷入干颗粒中，并闷30min，然后分装，密封，包装即得。成都通德药业有限公司ChengduTongDePharmaceuticalCo.,Ltd片剂片剂（Tablets）是指药物与辅料均匀混合后压制而成的片状制剂，其外观有圆形的，也有异形的（如椭圆形、三角形、棱形等）。它是现代药物制剂中应用最为广泛的剂型之一。片剂创始于19世纪40年代，世界各国药典收载的制剂中以片剂为最多。近年来，随着科学技术的蓬勃发展，对片剂的成形理论也有了深入研究，随之出现了多种新型辅料、新型高效压片机等，推动了片剂品种的多样化、提高了片剂的质量、实现了连续化规模生产。成都通德药业有限公司ChengduTongDePharmaceuticalCo.,Ltd片剂的特点片剂的优点：①剂量准确，含量均匀，以片数作为剂量单位；②化学稳定性较好，因为体积较小、致密，受外界空气、光线、水分等因素的影响较少，必要时通过包衣加以保护；③携带、运输、服用均较方便；④生产的机械化、自动化程度较高，产量大、成本及售价较低；⑤可以制成不同类型的各种片剂，如分散（速效）片、控释（长效）片、肠溶包衣片、咀嚼片和口含片等，以满足不同临床医疗的需要。片剂的不足之处：①幼儿及昏迷病人不易吞服；②压片时加入的辅料，有时影响药物的溶出和生物利用度；③如含有挥发性成分，久贮含量有所下降。成都通德药业有限公司ChengduTongDePharmaceuticalCo.,Ltd片剂的分类根据给药途径分为口服用片剂、口腔用片剂、皮下给药片剂、外用片剂等。口服用片剂有（l）普通片（compressedtablets）：药物与辅料混合、压制而成的未包衣常释片剂。（2）包衣片（coatedtablets）：在普通片的外表面包上一层衣膜的片剂。根据包衣材料不同可分为：①糖衣片（sugarcoatedtablets）：以蔗糖为主要包衣材料进行包衣而制得的片剂；②薄膜衣片（filmcoatedtablets）：用羟丙甲纤维素等高分子成膜材料进行包衣而制得的片剂；③肠溶衣片（entericcoatedtablets）；用肠溶材料包衣而制得的片剂，此种片剂在胃液中不溶。（3）泡腾片（effervescenttablets）：含有泡腾崩解剂的片剂。能使片剂迅速崩解。应用时将片剂放入水杯中迅速崩解后饮用，非常适用于儿童、老人及吞服药片有困难的病人。成都通德药业有限公司ChengduTongDePharmaceuticalCo.,Ltd片剂的分类（4）咀嚼片（chewabletablets）：在口中嚼碎后再咽下去的片剂。常加入蔗糖、薄荷、食用香料等以调整口味，适合于小儿服用，对于崩解困难的药物制成咀嚼片可有利于吸收。（5）分散片（dispersibletablets）：遇水迅速崩解并均匀分散的片剂（在21℃±1℃下水中3分钟即可崩解分散，并通过180μm孔径的筛网），加水中分散后饮用，也可咀嚼或含服。（6）缓释片（sustainedreleasetablets）或控释片（controlledreleasetablets）：能够控制药物释放速度，以延长药物作用时间的一类片剂。具有血药浓度平稳、服药次数少、治疗作用时间长等优点。（7）多层片（multilayertablets）：由两层或多层构成的片剂。一般由两次或多次加压而制成，每层含有不同的药物或辅料，这样可以避免复方制剂中不同药物之间的配伍变化，或者达到缓释、控释的效果，例如胃仙-U即为双层片。成都通德药业有限公司ChengduTongDePharmaceuticalCo.,Ltd片剂的常用辅料片剂由药物和辅料（excipients或adjuvants）组成。辅料系指片剂内除药物以外的一切附加物料的总称，亦称赋形剂。不同辅料可提供不同功能，即填充作用、粘合作用、吸附作用、崩解作用和润滑作用等，根据需要还可加入着色剂、矫味剂等，以提高患者的顺应性。片剂的辅料必须具备较高的化学稳定性，不与主药发生任何物理化学反应，对人体无毒、无害、无不良反应，不影响主药的疗效和含量测定成都通德药业有限公司ChengduTongDePharmaceuticalCo.,Ltd（一）稀释剂稀释剂