初级药师考试辅导基础知识第1页药物化学第十四节抗感染药物一、A11、青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生的变化是A、分解为青霉醛和青霉酸B、6-氨基上的酰基侧链发生水解C、β-内酰胺环水解开环生成青霉酸D、发生分子内重排生成青霉二酸E、发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸2、β-内酰胺类抗生素的作用机制是A、干扰核酸的复制和转录B、影响细胞膜的渗透性C、抑制黏肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成D、为二氢叶酸还原酶抑制剂E、干扰细菌蛋白质的合成3、第一个耐酶耐酸性的青霉素是A、苯唑西林B、青霉素钠C、青霉素VD、氨苄西林钠E、克拉维酸4、属于头孢噻肟钠特点的是A、结构中的甲氧肟基顺式抗菌活性强B、在7-位侧链上β位上是顺式的甲氧肟基C、7-位侧链α位上是2-氨基噻唑基D、不具有耐酶和广谱特点E、对革兰阴性菌作用不如第一、第二代5、下列具有酸碱两性的药物是A、吡罗昔康B、土霉素C、氢氯噻嗪D、丙磺舒E、青霉素6、可用于抗铜绿假单胞菌的药物是A、链霉素B、庆大霉素C、卡那霉素BD、卡那霉素AE、新霉素B初级药师考试辅导基础知识第2页7、红霉素的结构改造位置是A、C3的糖基,C12的羟基B、C9酮,C6羟基,C7的氢C、C9酮,C6羟基,C8的氢D、C9酮,C6氢,C8羟基E、C9酮,C6氢,C7羟基8、与罗红霉素在化学结构相似的药物是A、青霉素B、土霉素C、红霉素D、克拉维酸E、四环素9、不良反应是已上市喹诺酮类药物中最小的抗菌药是A、阿昔洛韦B、呋喃妥因C、奈韦拉平D、左氧氟沙星E、金刚烷胺10、下列药物中属于第四代喹诺酮类药物的是A、西诺沙星B、环丙沙星C、诺氟沙星D、培氟沙星E、吉米沙星11、下列哪一种药物可以产生银镜反应A、巴比妥B、阿司匹林C、地西泮D、苯佐卡因E、异烟肼12、下列描述与异烟肼相符的是A、异烟肼的肼基具有氧化性B、遇光氧化生成异烟酸,使毒性增大C、遇光氧化生成异烟酸铵,异烟酸铵使毒性增大D、水解生成异烟酸铵和肼,异烟酸铵使毒性增大E、异烟肼的肼基具有还原性13、加入氨制硝酸银试液后在管壁有银镜生成的药物是A、利福平初级药师考试辅导基础知识第3页B、异烟肼C、环丙沙星D、阿昔洛韦E、诺氟沙星14、下列叙述与利福平相符的是A、为鲜红色或暗红色结晶性粉末B、为天然的抗生素C、在水中易溶,且稳定D、加盐酸溶解后遇亚硝酸钠试液颜色由橙红色变为白色E、经氢氧化钠液水解后与铁离子作用显紫红色15、复方磺胺甲噁唑的处方成分药是A、磺胺嘧啶+磺胺甲噁唑B、磺胺嘧啶+丙磺舒C、磺胺甲噁唑+阿昔洛韦D、磺胺甲噁唑+甲氧苄啶E、磺胺嘧啶+甲氧苄啶16、甲氧苄啶(TMP)的作用机制是A、抑制二氢叶酸合成酶B、抑制二氢叶酸还原酶C、参与DNA的合成D、抑制β-内酰胺酶E、抗代谢作用17、关于氯霉素的特点表述不正确的是A、白色或者微带黄绿色粉末B、具有1,3-丙二醇结构C、含有两个手性碳原子D、只有1R,2R-或D(-)异构体有活性E、水溶液在pH2~7性质稳定18、以下关于氟康唑说法错误的是A、结构中含有1个三氮唑B、蛋白结合率较低C、生物利用度高D、能够穿透中枢E、对白色念珠菌及其他念珠菌有效19、第一个口服有效的咪唑类广谱抗真菌药物是A、克霉唑B、咪康唑C、酮康唑初级药师考试辅导基础知识第4页D、伊曲康唑E、氟康唑20、可以用于预防和治疗各种A型流感病毒的药物是A、阿昔洛韦B、阿糖胞苷C、齐多夫定D、利巴韦林E、金刚烷胺21、下列关于奈韦拉平的描述正确的是A、属于核苷类抗病毒药物B、HIV-1逆转录酶抑制剂C、进入细胞后需要磷酸化以后起作用D、本品耐受性好,不易产生耐药性E、活性较强,单独使用,用于治疗早期HIV病毒感染者22、阿米卡星的临床应用是A、抗高血压药B、抗菌药C、抗疟药D、麻醉药E、利尿药23、属于四环素类抗生素的药物是A、多西环素B、氨曲南C、红霉素D、头孢哌酮E、盐酸克林霉素24、下列药物中哪个是β-内酰胺酶抑制剂A、阿莫西林B、阿米卡星C、克拉维酸D、头孢羟氨苄E、多西环素25、下列各药物中哪个属于碳青霉烯类抗生素A、舒巴坦B、亚胺培南C、克拉维酸D、硫酸庆大霉素E、乙酰螺旋霉素初级药师考试辅导基础知识第5页26、属于单环β-内酰胺类抗生素的药物是A、西司他丁B、氨曲南C、克拉维酸D、亚胺培南E、沙纳霉素27、齐多夫定主要用于治疗A、结核病B、带状疱疹C、流感D、艾滋病E、斑疹伤寒28、下列与磺胺类药物不符的叙述是A、苯环上的氨基与磺酰胺必须处在对位B、N的一个氢被杂环取代时有较好的疗效C、为二氢叶酸还原酶抑制剂D、苯环被其他取代则抑制作用消失E、抑菌作用与化合物的PKa有密切的关系29、在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,产生药效的必需基团是A、5位氨基B、1位氮原子无取代C、3位羧基和4位羰基D、7位无取代基E、8位氟原子取代30、结构中含有三氮唑的抗真菌药是A、氟康唑B、阿昔洛韦C、咪康唑D、酮康唑E、利巴韦林31、第三代喹诺酮类抗菌药抗菌谱更广,是因为在其分子中引入了A、氮原子B、氧原子C、氟原子D、溴原子E、碘原子32、为增加稳定性和抗菌活性,可对红霉素进行的结构改造位置包括A、1α、3α引入F原子初级药师考试辅导基础知识第6页B、C9酮,C6羟基,C8氢C、C6酮,C7氢,C9甲基D、12α、16β甲基进入甲基E、C9酮,C6氢,C8羟基33、下列描述与异烟肼不相符的是A、异烟肼的肼基具有还原性B、异烟肼的吡啶结构具有氧化性C、微量金属离子的存在,可使异烟肼水溶液变色D、酰肼结构不稳定,在酸或碱存在下,均可水解成烟酰胺和肼E、游离肼的存在使毒性增加,变质后异烟肼不可再供药用34、结构改造后可衍生为克拉霉素的抗生素是A、氯霉素B、红霉素C、青霉素D、四环素E、庆大霉素35、苯唑西林钠与青霉素相比较,其主要优点为A、耐酶B、抗菌谱广C、耐酸D、性质稳定E、无过敏反应二、B1、A.氯霉素B.罗红霉素C.氨苄西林D.四环素E.舒巴坦1、与茚三酮试液呈颜色反应的是A、B、C、D、E、2、主要用于治疗伤寒病的是A、B、C、D、初级药师考试辅导基础知识第7页E、2、A.马来酸氯苯那敏B.诺氟沙星C.呋喃妥因D.头孢哌酮E.雷尼替丁1、具体β-内酰胺结构的药物是A、B、C、D、E、2、具有喹诺酮结构的药物是A、B、C、D、E、答案部分一、A11、【正确答案】D【答案解析】青霉素中含有β-内酰胺环,化学性质不稳定,在酸碱或者β-内酰胺酶存在下,均易发生水解和分子重排反应,使β-内酰胺环破坏失去抗菌活性。在室温稀酸条件下可以发生分子内重排,失去抗菌活性,而在碱性条件下会发生水解反应生成青霉噻唑酸而失效。【该题针对“β-内酰胺类”知识点进行考核】【答疑编号100408695,点击提问】2、【正确答案】C【答案解析】影响细胞膜的渗透性为多黏菌素的抗菌机制,干扰核酸的复制和转录是萘啶酸的作用机制,干扰细菌蛋白质的合成为氨基苷类、四环素类和氯霉素类的作用机制,抑制黏肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成为β-内酰胺类抗生素的作用机制。【该题针对“β-内酰胺类”知识点进行考核】【答疑编号100408694,点击提问】3、【正确答案】A【答案解析】青霉素产生耐药性的原因之一是细菌产生β-内酰胺酶,使青霉素发生水解而失效,在改造过程中发现了具有较大位阻的耐酶青霉素,其中,异恶唑类青霉素不仅耐酶而且耐酸,苯唑西林是第一个耐酸耐酶青霉素。【该题针对“β-内酰胺类”知识点进行考核】初级药师考试辅导基础知识第8页【答疑编号100408693,点击提问】4、【正确答案】A【答案解析】头孢噻肟钠属于第三代头孢类衍生物,在7-位侧链上α位上是顺式的甲氧肟基β位上是2-氨基噻唑基,抗菌活性高于第一、第二代头孢,具有耐酶和广谱的特点,结构中以甲氧肟基顺式抗菌活性强。【该题针对“β-内酰胺类”知识点进行考核】【答疑编号100408692,点击提问】5、【正确答案】B【答案解析】土霉素属于四环素类抗生素,结构中含有酸性的酚羟基和烯醇羟基及碱性的二甲氨基,属于两性化合物。【该题针对“四环素类”知识点进行考核】【答疑编号100408713,点击提问】6、【正确答案】B【答案解析】链霉素和卡那霉素A用于抗结核作用,新霉素B用于局部用药,庆大霉素则用于抗铜绿假单胞菌感染,卡那霉素B用于革兰阴性菌和革兰阳性菌感染。【该题针对“氨基糖苷类”知识点进行考核】【答疑编号100408690,点击提问】7、【正确答案】C【答案解析】对红霉素分子中参与酸催化脱水环合的C9-酮、C6-羟基及C8-氢进行改造可增加稳定性和抗菌活性。【该题针对“大环内酯类”知识点进行考核】【答疑编号100408942,点击提问】8、【正确答案】C【答案解析】抗生素按化学结构分为:β-内酰胺类,代表药物有青霉素类和头孢菌素类;四环素类,代表药物有四环素和多西环素;大环内酯类,代表药物有红霉素和罗红霉素;氨基苷类,代表药物有链霉素和卡那霉素。【该题针对“大环内酯类”知识点进行考核】【答疑编号100408702,点击提问】9、【正确答案】D【答案解析】左氧氟沙星是第三代喹诺酮类抗菌药,其不良反应是已上市喹诺酮类药物中最小的。【该题针对“喹诺酮类”知识点进行考核】【答疑编号100408955,点击提问】10、【正确答案】E【答案解析】喹诺酮类抗菌药物按其发展及作用分为四代,第一代代表药物是萘啶酸和吡咯酸;第二代主要包括西诺沙星和吡哌酸;第三代是应用较广的药物,比如环丙沙星、诺氟沙星、培氟沙星、依诺沙星、氧氟沙星等;第四代代表药物有克林沙星和吉米沙星,这类也称为超广谱抗感染药物.初级药师考试辅导基础知识第9页【该题针对“喹诺酮类”知识点进行考核】【答疑编号100408699,点击提问】11、【正确答案】E【答案解析】肼基具有较强还原性,与硝酸银作用时被氧化,同时将银离子还原,析出金属银,产生银镜反应。【该题针对“抗结核病药”知识点进行考核】【答疑编号100408825,点击提问】12、【正确答案】E【答案解析】异烟肼在碱性溶液中,有氧或金属离子存在时,易于分解产生异烟酸盐、吡嗪酰胺及二异烟酰双肼,分子中的含有肼的结构,具有还原性,而且有毒性。【该题针对“抗结核病药”知识点进行考核】【答疑编号100408714,点击提问】13、【正确答案】B【答案解析】异烟肼具有还原性,与硝酸银发生氧化还原反应,生成单质银,附着在试管壁上。【该题针对“抗结核病药”知识点进行考核】【答疑编号100408712,点击提问】14、【正确答案】A【答案解析】利福平是半合成抗生素,鲜红色或暗红色粉末状物质,服用后代谢物也呈红色或是暗红色。【该题针对“抗结核病药”知识点进行考核】【答疑编号100408710,点击提问】15、【正确答案】D【答案解析】复方磺胺甲噁唑为磺胺甲噁唑与抗菌增效剂甲氧苄啶组成的复方制剂。【该题针对“磺胺类药物”知识点进行考核】【答疑编号100409083,点击提问】16、【正确答案】B【答案解析】磺胺类抗菌药物作用机制是抑制细菌的二氢叶酸合成酶,而磺胺类抗菌增效剂如甲氧苄啶则是抑制二氢叶酸还原酶,两者同时使用可以增强抗菌活力,降低耐药性。【该题针对“磺胺类药物”知识点进行考核】【答疑编号100408711,点击提问】17、【正确答案】E【答案解析】氯霉素有四个旋光异构体,其中,只有1R,2R-或D(-)苏阿糖型异构体有活性,其水溶液在中性或者弱酸性(pH4.5~7.5)较稳定,但在强酸性或者强碱性溶液中均不稳定,都可以引起水解。【该题针对“其它抗菌药”知识点进行考核】【答疑编号100408691,点击提问】18、【正确答案】A初级药师考试辅导基础知识第10页【答案解析】氟康唑结构中含有两个三氮唑。【该题针对“抗真菌药”知识点进行考核】【答疑编号100411189,点击提问】19、【正确答案】C【答案解析】目前,抗真菌药物发展较快,尤以抗深部真菌感染的药物更为显著。在20世纪60年代末,克霉唑和咪康唑面世,推动了唑类抗真菌药物的迅速发展。酮康唑是第一个口服有效的咪唑类广谱抗真菌药物,对皮肤真菌及深部真菌感染均