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1第33章子宫平滑肌兴奋药和抑制药第一节子宫平滑肌兴奋药选择性兴奋子宫，药物的兴奋作用与生理状态，给药剂量密切相关。缩宫素（催产素）由下丘脑合成，垂体后叶储存、分泌。垂体后叶素含等量缩宫素、加压素。垂体后叶素兴奋子宫较弱，被缩宫素取代。加压素（抗利尿激素）增强集合管对水的吸收—治疗尿崩症；收缩小动脉、毛细血管—治疗肺出血。给药：缩宫素口服无效，可皮下注射；肌注3-5min见效，持续0.5h；静滴稀释后，慢滴。作用1兴奋子宫平滑肌（1）强度与剂量有关小剂量（2-5u）:增强妊娠末期子宫节律收缩。大剂量（10u）：引起强直收缩。（2）受女性激素影响雌激素：增强子宫敏感性，妊娠末期雌激素↑最敏感。孕激素：降低子宫敏感性，妊娠初期孕激素↑敏感低，保胎。（3）与子宫部位有关兴奋子宫体强；子宫颈弱（相对松弛）。2．促排乳（收缩乳腺平滑肌）。应用：1催产用于子宫收缩无力难产（宫口已开大，胎位、产道正2常）。引产（过期、死胎、严重疾病、）方法：2-5u+5%GS500mL,8-10滴/min,最大速度40滴/min.小剂量节律收缩，舒张期有利胎盘供血，大剂量强直收缩，阻断供血—窒息。2．产后止血：5-10u注射（皮下、肌注），作用时间短、强度等，不如麦角。不良反应：过量胎儿窒息、子宫破裂；禁忌：产道异常、胎位不正、前置胎盘，剖腹产史。麦角生物碱寄生在黑麦，麦角菌的干燥菌核。麦角新碱口服吸收好，兴奋子宫显著。麦角胺、麦角毒难溶于水，吸收不规则，心血管作用明显，兴奋子宫弱。作用、应用1．兴奋子宫作用快、强、持久。静脉：立即见效；口服：10min作用，持续3-6h。特点：易引起强直收缩；兴奋宫体、颈无明显差别。应用:子宫出血（产后、人流等），首选麦角新碱。产后子宫复位，麦角浸膏、麦角新碱（口服）。严禁：催生、引产。2．收缩血管治疗偏头痛：麦角胺+咖啡因二药均缩血管，后药促前药吸收2倍。过量损伤血管内皮，长期致肢端坏疽。33．抑制中枢（包括血管运动中枢）二氢麦角毒+异丙嗪+哌替啶，组成冬眠合剂。不良反应：严禁催生、引产、动脉硬化、冠心病。前列腺素首先从羊精囊腺中发现，为不饱和脂肪酸，具广泛药理作用。前列腺素E2(PGE2)、前列腺素F2ɑ(PGF2ɑ)，有强子宫兴奋作用，其衍生物均为强子宫兴奋药。作用：兴奋妊娠各期子宫，对临产子宫最强；软化、扩张宫口。应用：足月引产；早、中期引产。同类物栓剂催经止孕，抗早孕。给药方法：静脉、宫腔内，羊膜腔内、局部。不良反应：常见兴奋胃肠道：过量子宫强直收缩。第二节子宫平滑肌抑制药又称抗分娩药，主要用于痛经、抗早产。1．β2受体激动药沙丁胺醇、克伦特罗、利托君激动子宫β2受体，松弛子宫—防治早产。2．前列腺素合成酶抑制药：布洛芬、消炎痛等用于痛经。时间安排：1学时重点内容：缩宫素、麦角制剂兴奋子宫作用的特点、应用、不良反应及注意事项；了解前列腺素类在妇产科中的应用。难点内容：前列腺素类药物对生殖系统的影响及在妇产科中的应用。作业思考题：⑴为什么麦角制剂不能用于催生和引产。⑵缩宫素与麦角制剂兴奋子宫作用有什么不同，临床应用有什么不同。